Зенапакс

Zenapax — FDA прописывания информации, побочных эффектов и использования 2021 | Профессионалов

Зенапакс

Общее название: даклизумаб
Лекарственная форма: раствор для инъекций, раствор, концентрат

Медицинский обзор от 2 июля 2018 года

Показать на этой странице

  • В штучной упаковке предупреждение
  • Описание
  • Клиническая фармакология
  • Клинические исследования
  • Показания и использование
  • Противопоказания
  • Предупреждения
  • Меры предосторожности
  • Наркотиков взаимодействий
  • Неблагоприятные реакции
  • Передозировка
  • Дозировка и администрирование
  • Как поставляется / Хранение и обработка

Просмотреть все предупреждения

Zenapax® (даклизумаб) должен назначать только врачам, имеющим опыт иммуносупрессивной терапии и ведения пациентов с трансплантацией органов. Врач, ответственный за администрацию Zenapax, должен иметь полную информацию, необходимую для наблюдения за пациентом. Zenapax должен осуществляться только медицинским персоналом, обученным применению препарата, имеющим достаточные лабораторные и вспомогательные медицинские ресурсы.

Фирменное наименование Zenapax было прекращено в США. Если универсальные версии этого продукта были одобрены FDA, могут быть доступны универсальные эквиваленты.

Описание Zenapax

Zenapax® (даклизумаб) является иммуносупрессивным, гуманизированным моноклональным антителом IgG1, полученным с помощью технологии рекомбинантной ДНК, которая специфически связывается с альфа-субъединицей (p55-альфа, CD25 или Tac-субъединица) человеческого высокоаффинного рецептора интерлейкина-2 (IL-2) это выражается на поверхности активированных лимфоцитов.

Даклизумаб представляет собой совокупность последовательностей антител человека (90%) и мыши (10%).

Человеческие последовательности были получены из константных доменов человеческого IgG1 и вариабельных каркасных областей антитела против миеломы Eu.

Мышиные последовательности были получены из определяющих комплементарность областей мышиного антитела против Tac. Молекулярная масса, предсказанная по последовательности ДНК, составляет 144 килодальтон.

Зенапакс 25 мг / 5 мл поставляется в виде прозрачного, стерильного бесцветного концентрата для дальнейшего разведения и внутривенного введения.

Каждый миллилитр Zenapax содержит 5 мг даклизумаба и 3,6 мг одноосновного моногидрата фосфата натрия, 11 мг гептагидрата двухосновного фосфата натрия, 4,6 мг хлорида натрия, 0,2 мг полисорбата 80 и может содержать соляную кислоту или гидроксид натрия для доведения рН до 6,9. Консерванты не добавляются.

генеральный

Механизм действия

Даклизумаб действует как антагонист рецептора IL-2, который с высокой аффинностью связывается с субъединицей Tac высокоаффинного рецепторного комплекса IL-2 и ингибирует связывание IL-2.

Связывание даклизумаба является высокоспецифичным для Tac, который экспрессируется на активированных, но не покоящихся лимфоцитах.

Введение Zenapax ингибирует IL-2-опосредованную активацию лимфоцитов, критический путь клеточного иммунного ответа, участвующего в отторжении аллотрансплантата.

Находясь в кровообращении, Zenapax ухудшает реакцию иммунной системы на антигенные проблемы. Будет ли способность отвечать на повторяющиеся или продолжающиеся испытания с этими антигенами нормализоваться после очистки Zenapax, неизвестно (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Фармакокинетика

Взрослые

В клинических исследованиях с участием пациентов с почечным аллотрансплантатом, получавших внутривенную дозу Зенапакса 1 мг / кг каждые 14 дней в общей сложности для пяти доз, максимальная концентрация в сыворотке (среднее значение ± стандартное отклонение) возрастала между первой дозой (21 ± 14 мкг / мл) и пятая доза (32 ± 22 мкг / мл). Средняя минимальная концентрация в сыворотке до пятой дозы составляла 7,6 ± 4,0 мкг / мл. Популяционный фармакокинетический анализ данных с использованием открытой модели с двумя отделениями дал следующие значения для контрольного пациента (45-летний мужчина мужского пола с массой тела 80 кг и без протеинурии): системный клиренс = 15 мл / час, объем центрального отсека = 2,5 л, объем периферийного отсека = 3,4 л. Расчетный конечный период полувыведения для контрольного пациента составил 20 дней (480 часов), что аналогично конечному периоду полувыведения для человеческого IgG (18–23 дня). Байесовские оценки конечного периода полувыведения варьировали от 11 до 38 дней для 123 пациентов, включенных в популяционный анализ. Влияние массы тела на системный клиренс поддерживает дозировку Зенапакса в миллиграммах на килограмм (мг / кг). Для изученных пациентов эта дозировка поддерживала воздействие лекарственного средства в пределах 30% от исходного воздействия. Ковариатный анализ показал, что для пациентов с аллотрансплантатом почки не требуется корректировка дозировки в зависимости от возраста, расы, пола или степени протеинурии. Оценочная вариабельность между больными (процентный коэффициент вариации) в системном клиренсе и центральном объеме распределения составила 15% и 27% соответственно.

Педиатрия

Фармакокинетические параметры были оценены у 61 педиатрического пациента, получавшего 1 мг / кг внутривенно дозы Зенапакса каждые 14 дней, всего пять доз.

Пиковая концентрация в сыворотке (среднее значение ± стандартное отклонение) возрастала между первой дозой (16 ± 12 мкг / мл) и пятой дозой (21 ± 14 мкг / мл). Средняя минимальная концентрация в сыворотке до пятой дозы составляла 5,0 ± 2,7 мкг / мл.

Популяционный фармакокинетический анализ данных с использованием открытой модели с двумя отделениями дал следующие значения для контрольного пациента (пациентка с кавказским весом 29,7 кг): системный клиренс = 10 мл / час, объем центрального отдела = 2,0 литра, объем периферийного отсека = 1,4 л.

Расчетный конечный период полувыведения для контрольного пациента составил 13 дней (317 часов). Для исследованных пациентов эта дозировка поддерживала воздействие лекарственного средства в пределах 50% от исходного воздействия.

Ковариатный анализ показал, что на параметры диспозиции не влияли в клинически значимой степени раса, пол или степень протеинурии. Оценочная вариабельность между больными (процентный коэффициент вариации) в системном клиренсе и центральном объеме распределения составила 30% и 40% соответственно.

фармакодинамика

Данные in vitro и in vivo предполагают, что уровни сыворотки от 5 до 10 мкг / мл необходимы для насыщения Tac-субъединицы рецепторов IL-2, чтобы блокировать ответы активированных T-лимфоцитов.

В рекомендованном режиме дозирования даклизумаб насыщает Tac-субъединицу рецептора IL-2 в течение приблизительно 90 и 120 дней после трансплантации соответственно у детей и взрослых пациентов. Продолжительность клинически значимой блокады рецептора IL-2 после рекомендованного курса Zenapax не известна.

С помощью проточной цитометрии не наблюдалось значительных изменений количества циркулирующих лимфоцитов или фенотипов клеток. Синдром высвобождения цитокинов не наблюдался после введения Zenapax.

Клинические исследования

Безопасность и эффективность Zenapax для профилактики острого отторжения органов у взрослых пациентов, получающих первую трансплантацию трупной почки, были оценены в двух рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых, многоцентровых исследованиях.

В этих исследованиях сравнивалась доза зенапакса в дозе 1,0 мг / кг с плацебо, когда каждый из них вводился в рамках стандартной иммуносупрессивной схемы, содержащей циклоспорин и кортикостероиды (двойная терапия, нет мест в США) или циклоспорин, кортикостероиды и азатиоприн (тройная терапия).

испытания, преимущественно в США), чтобы предотвратить острое отторжение почечного аллотрансплантата. Дозирование Zenapax было начато в течение 24 часов до трансплантации, с последующими дозами каждые 14 дней, всего пять доз.

Первичной конечной точкой эффективности обоих исследований была доля пациентов, у которых развился подтвержденный биопсией эпизод острого отторжения в течение первых 6 месяцев после трансплантации. Как показано в таблице 1, эта частота была значительно ниже в группе, получавшей Зенапакс, как в испытаниях с двойной терапией, так и с тройной терапией.

Таблица 1 Параметры эффективности Режим тройной терапии (циклоспорин, кортикостероиды и азатиоприн) Режим двойной терапии (циклоспорин и кортикостероиды) Placebo Zenapax Placebo Zenapax (N = 134) (N = 126) р-значение (N = 134) (N = 141) р-значение
не уточнено = не имеет значения
Заболеваемость подтвержденным биопсией острым отторжением через 6 месяцев
Количество пациентов47 (35%)28 (22%)0.0363 (47%)39 (28%)0.001
Заболеваемость подтвержденным биопсией острым отторжением через 1 год
Количество пациентов51 (38%)35 (28%)не уточнено65 (49%)39 (28%)

Купить Лоропакс в Москве

Зенапакс

Согласно последним данным, различным нарушения органов слуха страдает почти 5% всех Землян, а это без малого более 300 млн человек. 

Причин развития негативных последствий для органов уха, огромное количество. Наиболее популярных несколько:

  1. Заболевания. Сюда относятся всевозможные случаи инфекционных недугов и последствий недоношенности и аномалий в развитии.
  2. Травмы. Тяжелые сотрясения или постоянные удары по голове могут значительно повлиять на качество слуха.
  3. Отравления.

    Работа на вредном производстве или единичные случае воздействия токсических веществ также входят в список.

  4. Наследственность. Наиболее популярная причина. Зачастую потеря слуха происходит в следствии того, что подобные развития также наблюдались у кого-то из семьи.

Из этого списка, почти 30% случаев устраняются с возрастом или при правильном лечении специалистами. 

Средство Лоропакс представляет собой комплексный витаминно-минеральный состав, способный поддержать Ваши уши в период избавления от глухоты.

Он основан на натуральных растительных компонентах и помогает также снимать воспалительные процессы в ушном проходе, в случае небольших проблем.

Из чего состоит 

В качестве компонентов Loropaks используются только натуральные вещества, которые реально способны помогать не только ушам, но и в целом поддерживать организм в периоды восстановления слуха.

Его удобно применять в процессе медикаментозного лечения у специалистов, для дополнительной поддержки и помощи.

Опять же несмотря на то, что средство натуральное, перед его употреблением лучше посоветоваться с осматривающим Вас лором. 

В остальном, согласно официального сайта, Лоропакс не вызывает привыкание и может использоваться в качестве помощника для поддержания слуха в любом возрасте.

В список его компонентов включены:

  1. Мальтодекстрин. Получают при производстве крахмала. Используется в составе, как природный энергетик.
  2. Комплекс полезных трав. Разнотравье в составе позволяет снимать воспаления и бороться с различными бактериальными лор-инфекциями.
  3. Витамины. В частности В и С. Тонизируют организм и повышают иммунитет для естественной борьбы с проблемой.

Сразу скажем, что учитывая наличие в среди компонентов энергетических веществ, лучше отказаться от приема Лоропакс в вечернее время. В ряде случаев средство может незначительно влиять на артериальное давление, повышая его.

Клинические испытания Лоропакс позволили выявить несколько основных моментов, при которых оправдано использование состава в реальных ситуациях:

  1. Ощущение заложенности в ушах, например при ОРЗ.
  2. Частые головокружения.
  3. При регулярном воздействии громкого звука.
  4. При регулярном шуме на работе.
  5. В случае воспаления в наружных слуховых проходах.

Препарат поставляется в специальной упаковке. Действующее вещество имеет порошкообразный вид и упаковано в саше (пакетики).

Всего в пачке содержится 15 саше. Этого должно хватить на 2 недели использования при курсовом приеме в 30 дней.

Инструкция по применению

Настоятельно просим не употреблять Loropaks во второй половине дня. Самое лучшее, это прием с утра. В остальном характер применения следующий:

  1. Содержимое саше необходимо растворить в 100мл воды комнатной температуры. 
  2. Состав хорошо растворяется. Его следует тщательнее перемешать и залпом выпить.

Лоропакс можно применять при курсовом лечении вместе с назначенными специалистом препаратами. Однако перед этим лучше проконсультироваться заранее.

Прием порошков рассчитан на 1 месяц. Следовательно Вам потребуется как минимум 2 упаковки.

Сколько стоит

Сегодня реализация продукта осуществляется только через интернет-магазин официального сайта. 

Оригинальный Loropaks не поставляется в аптеки и встретить его на данный момент там невозможно.

Фиксированная на момент публикации обзора цена, составляет 168 рублей. Учитывая курсовой прием, на 1 месяц может потребоваться 2 упаковки — 336 рублей.

Как заказать

Доставка средства осуществляется силами почты России. Для пересылки необходимо оставить заявку в форме на официальном сайте. 

После обращения, к Вам перезвонит менеджер и оговорит все условия. Обычно на все уходит до 10 дней, оплата при этом осуществляется прямо в отделении при получении.

Побочные эффекты

Если верить заверениям официального ресурса, то Лоропакс может применяться повсеместно при любых возрастах. 

Однако учитывая общий список компонентов, среди возможных побочных явления от приема можно назвать индивидуальную непереносимость компонентов. 

Также, как ранее отметили не желательно употреблять порошки в вечернее и послеобеденное время, т.к возможно небольшое повышение АД и нарушение сна.

Правда или ложь

Если отталкиваться от реальных отзывов пациентов, то картина вокруг Лоропаск более-менее спокойная.

Среди отрицательных моментов, люди отмечают только непонятные условия с ценой, из-за которой приходится заказывать сразу 2 упаковки.

Внучка привезла этот Лоропакс, когда у меня после простуды еще заложено было левое ухо. Вначале думал, что это от воды, попала и не выходит обратно, однако понял что причина в ОРЗ, когда к вечеру появились сопли. 

В итоге принимал в течении 2х недель. Слух наладился где-то на 4 сутки. Но пока у меня пачка оставалась, решил ее допить уже. Не знаю, стоит ли всю славу на Лоропакс  перекладывать, но в итоге выздоровел.

Николай 65 лет

Хорошая вещь, там как я понял ничего сверх нового не добавили, просто измельчили целебные травы и все. Конечно если у Вас есть доступ к ним, то можно самостоятельно собрать, я не стал и заказал 2 упаковки. В начале года веткой повредил мочку и немного снаружи. Ранка долго заживала.

Ну я стал разводить это средство и прикладывал к ней. Внутрь не принимал. В итоге на 2й день начало заживать. Учитывая возраст, считаю это достойным.

Григорий 67 лет

Лоропакс как витаминный и натуральный продукт считаю полезным. Однако мне не понравилось, что на курс приходится 2 раза заказывать. Возможно в этом есть свои причины. Просто неудобно бывает несколько раз обращаться. 

В остальном пила состав в период простудных заболеваний. Уши прям значительно стали слабее слышать. Врач сказал, что это из-за ОРЗ. Порошки разводила с утра в чае. Пила весь курс. По итоге чувствую себя прекрасно.

Зинаида 66 лет

Реальные отзывы

У меня остались смешанные чувства о Лоропанс если честно, но в целом положительные. Конечно будучи медиков, я не сразу поверила в то, что витаминный комплекс может оказывать влияние только на ухо. Так оно в принципе и вышло.

Покупала по совету подруги. Она говорит, что в периоды простуды или когда «надует» пьет этот порошок. У меня как раз последнее случилось. Застудила у открытого окна и ушной проход болел и ныл несколько дней. Лоропакс начала пить, когда на боку было уже тяжело лежать. В итоге уже на 3й день боль ушла. Конечно я параллельно прогревала его еще.

Применять препарат рекомендую только в тех случаях, когда у Вас реально начинает закладывать слух при простуде. У меня всегда так. Как появляется легкое недомогание, так сразу в ушах как будто вода скапливается и слышу слабо.

Состав насыщен витаминами и поэтому помогает организму самому проблему решить, не прибегая к серьезным средствам.

Недовольная я осталась, т.к помощи от порошков этих не получила. Кроме того, сразу не удостоверилась, что вечером лучше его не пить, так не могла в итоге до утра потом заснуть. 

Мне не понравился продукт. Причин особых нет, но и преимуществ от него я не увидела. По сути это витаминный состав и все. Учитывая, что я разнотравья летом самостоятельно собираю, мне нет смысла платить за такие вещи. 

Опять же если Вы не можете себе позволить, то конечно. Мне заварить содержимое пакета куда диковиннее, чем сделать самой отвар и пить.

Соц.Сети:

Зенапакс :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Зенапакс

 Русское название: Зенапакс.
 Английское название: Zenapax.

 • Иммунодепрессанты.

 1 флакон с 5 мл концентрата для инфузий содержит даклизумаба 25 мг; в коробке 1 или 3 флакона.

 Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.

 Представляет собой рекомбинантные антитела IgG1 (анти-Тас), блокирует рецепторы, чувствительные к интерлейкину-2 (ИЛ-2): специфично связывается с альфа-субъединицей (Тас) высокоаффинного рецепторного комплекса ИЛ-2, который экспрессируется на активированных Т-клетках, угнетает опосредованную ИЛ-2 активацию лимфоцитов и тормозит иммунную реакцию отторжения трансплантата.

 Cmax у больных, перенесших аллогенную пересадку почки, после однократного введения в дозе 1 мг/кг — 21±14 мкг/мл, после 5 инфузий через каждые 14 дней — 32±22 мкг/мл.

Полное насыщение рецепторов к ИЛ-2 происходит при сывороточных концентрациях 0,5–0,9 мкг/мл, подавление опосредованной ИЛ-2 биологической активности — 5–10 мкг/мл. Рекомендованный режим дозирования позволяет поддерживать достаточные сывороточные концентрации более 90 дней после трансплантации.

T1/2 у больных с почечным аллотрансплантатом — 270–919 ч (в среднем — 480 ч), что эквивалентно T1/2 IgG человека. На системный Cl влияют масса тела, возраст, пол, раса, наличие протеинурии.

 Достоверно уменьшает на протяжении 6 мес после пересадки вероятность отторжения почечного аллотрансплантата и удлиняет время до первого эпизода отторжения.

Увеличения частоты реакции «трансплантат против хозяина» нет. Антитела к даклизумабу обнаруживаются у 9% больных, но они не изменяют сывороточные концентрации препарата, его эффективность и безопасность.

Опасность отторжения после отмены препарата не увеличивается.

 Профилактика острого отторжения аллотрансплантата почки.

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (исключается).

 Со стороны органов ЖКТ. Запор, тошнота, рвота, диспепсия, боли в животе, метеоризм, диарея.
 Со стороны обмена веществ. Обострение сахарного диабета, отеки или обезвоживание.
 Со стороны ЦНС. Головная боль, головокружение, бессонница, тремор, покалывание и судороги в ногах, депрессия, тревога.
 Со стороны мочевыделительной системы.

Дизурия, олигурия, некроз канальцев почек, гидронефроз, почечная недостаточность, гематурия, задержка мочи.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия или гипотония, тахикардия, кровотечение или тромбоз.
 Со стороны органов респираторной системы.

Кашель, хрипы, одышка, ателектаз, застойные явления и отек легких, плевральный выпот, хрипы, фарингит, ринит, гипоксия.
 Со стороны кожных покровов. Снижение регенерации кожи, акне, зуд, гирсутизм, сыпь, потливость, местные реакции в области введения.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в суставах, костях и мышцах, боль в пояснице.
 Прочие.

Боль в грудной клетке, озноб, лихорадка, слабость, лимфоцеле, нарушение зрения, анафилактоидные реакции.

 В/в медленно (в течение 15 мин), предварительно рекомендуемую дозу препарата доводят 0,9% раствором хлорида натрия до 50 мл, рекомендуемая доза — 1 мг/кг массы тела.

Первое введение необходимо осуществить за 24 ч до трансплантации, вторую и последующие дозы вводят с интервалами 14 дней, всего — 5 доз. Время введения последующих доз не должно отличаться от запланированного более чем на один день в обе стороны.

Лечение необходимо сочетать с назначением циклоспорина и кортикостероидов.

 Приготовленный раствор в условиях хранения при комнатной температуре пригоден не более 4 ч, в холодильнике (2–8 ° C) — 24.

 В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать).
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 (Данные взяты из действующего вещества Daclizumab).
 • T86,1 Отмирание и отторжение трансплантата почки.

Использование препарата Daclizumab при кормлении грудью.

 Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты Daclizumab.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. ≥5% — головная боль. Головокружение. Бессонница. Тремор. 2–5% — покалывание и судороги в ногах. Депрессия. Тревога. Нарушение зрения.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥5% — артериальная гипертензия или гипотензия, тахикардия, кровотечение или тромбоз.
 Со стороны респираторной системы. ≥5% — кашель. Одышка. Отек легких. 2–5% — ателектаз. Застойные явления и плевральный выпот. Хрипы. Фарингит. Ринит. Гипоксия.
 Со стороны органов ЖКТ. ≥5% — тошнота. Рвота. Запор или диарея. Диспепсия. Боль в животе. Боль в эпигастрии. 2–5% — метеоризм. Гастрит. Геморрой.
 Со стороны мочеполовой системы. ≥5% — дизурия. Олигурия. Отеки. Некроз канальцев почек. Лимфоцеле. 2–5% — поражение почек. Гидронефроз. Почечная недостаточность. Задержка жидкости. Обезвоживание. Гематурия. Задержка мочи.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥5% — боль в костях и мышцах, боль в пояснице; 2–5% — боль в суставах.
 Со стороны кожных покровов. ≥5% — ухудшение регенерации кожи. Акне. 2–5% — зуд. Гирсутизм. Сыпь. Потливость. Реакции в месте введения.
 Прочие. ≥5% — боль в грудной клетке. Лихорадка. Слабость. 2–5%: гипергликемия. Озноб. Анафилактоидные реакции. 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Знай об организме
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: