Сравнительная характеристика различных эффектов адреномиметиков

Содержание
  1. Антиконгестивное средство альфа адреномиметик что это
  2. Что такое альфа-адренорецепторы
  3. Общие сведения об адреномиметиках
  4. Действующие вещества, относящиеся к фармакологической группе Альфа-адреномиметики
  5. Альфа-адреноблокаторы и альфа-адреномиметики
  6. Адреномиметики: группы и классификация, препараты, механизм действия и лечение
  7. Неселективные адреномиметики
  8. Бета-адреномиметики
  9. Адреномиметики непрямого действия
  10. : адреномиметики – информация для студентов
  11. Адреномиметики: классификация, механизм действия, список препаратов альфа и бета типа
  12. Физиологическая роль β-адренорецепторов
  13. Что такое В-адреномиметики?
  14. Механизм действия в организме
  15. Как вводят адреномиметики в организм?
  16. Достоинства и недостатки
  17. Спреи для лечения
  18. Адреномиметики — механизм действия и показания к применению, классификация и препараты
  19. Что такое адреномиметики
  20. Адреналин и компания
  21. Классификация адреномиметиков
  22. Препараты, стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы
  23. Показания к применению

Антиконгестивное средство альфа адреномиметик что это

Сравнительная характеристика различных эффектов адреномиметиков

Альфа-адреномиметики — группа медикаментозных препаратов, результат действия которых связан со стимуляцией адренорецепторов, расположенных во внутренних органах и сосудистых стенках.

Все адренорецепторы делятся на несколько групп в зависимости от локализации, опосредуемого эффекта и способности образовывать комплексы с активными веществами.

Альфа-адреномиметики возбуждающее действуют на альфа-адренорецепторы, вызывая определённый ответ организма.

Что такое альфа-адренорецепторы

А1-адренорецепторы располагаются на поверхностных мембранах клеток, в области синапсов, реагируют на норадреналин, который выделяется нервными окончаниями постганглионарных нейронов симпатической нервной системы. Локализуются в артериях мелкого калибра.

Возбуждение рецепторов вызывает сосудистый спазм, гипертензию, снижение проницаемости артериальной стенки, уменьшение проявлений воспалительных реакций в организме. А2-адренорецепторы располагаются вне синапсов и на пресинаптической мембране клеток. Реагируют на действие норадреналина и адреналина.

Возбуждение рецепторов вызывает обратную реакцию, которая проявляется гипотензией и расслаблением сосудов.

Общие сведения об адреномиметиках

Альфа- и бета-адреномиметики, которые самостоятельно связываются с чувствительными к ним рецепторами и вызывают эффект воздействия адреналина или норадреналина, называются средствами прямого действия.

Результат воздействия препаратов может происходить и непрямым действием, которое проявляется стимуляцией выработки собственных медиаторов, препятствуют их разрушению, способствует увеличению концентрации в нервных окончаниях.

Адреномиметики назначаются в следующих состояниях:

  • сердечная недостаточность, резкая гипотензия, коллапс, шок, остановка сердечной деятельности;
  • бронхиальная астма, бронхоспазм;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • воспалительные заболевания слизистой оболочки глаз и носа;
  • гипогликемическая кома;
  • местное обезболивание.

Действующие вещества, относящиеся к фармакологической группе Альфа-адреномиметики

Ниже приведён список действующих веществ, относящихся к фармакологической группе Альфа-адреномиметики (коды АТХ и перечень торговых названий, связанных с этой группой).

Источник

Альфа-адреноблокаторы и альфа-адреномиметики

Альфа-блокаторы и альфа-миметики — две группы лекарственных препаратов, действующих принципиально различно, но имеющих одно основное общее свойство — и те, и другие действуют на альфа-адренорецепторы.

Не будет преувеличением сказать, что альфа-адренорецепторы есть везде, во всех органах и тканях организма.

Поэтому, чтобы понять, зачем нужны эти препараты, следует в общих чертах ознакомиться с ролью адрено-рецепторов в организме человека.

Эти рецепторы чувствительны к действию адреналина и сходных с ним по химическому строению и функциям веществ.

Они находятся на поверхности клеток, которые расположены в кровеносных сосудах, бронхах, железах внутренней секреции (эндокринные железы), в клетках мозга, мышцах, в том числе в миокарде — сердечной мышце.

Адреналин и его родственники играют в организме роль, которую трудно переоценить. Это — гормоны стресса, точнее его самых первых проявлений. Вспомним, что происходит с нами, когда мы находимся в состоянии гнева или испуга.

Сердце колотится, дыхание — частое, глубокое, иногда прерывистое, в голове звенит, к горлу подступает тошнота, лицо покрывается пятнами, бледнеет или багровеет. При этом кишечник и мочевой пузырь (особенно при испуге) напоминают о себе с интенсивностью, достойной лучшего применения.

Все эти реакции обусловлены как раз воздействием адреналина на рецепторы, чувствительные к его влиянию: сосуды сужаются, соответственно повышается артериальное давление, сердце учащает свой ритм, иногда ритм при этом нарушается, сердцебиение становится аритмичным, бронхи расширяются, многие мышцы (в том числе и в стенке кишечника) сокращаются, происходит выброс в кровь дополнительных порций глюкозы, усиливается кровоток через почки и вырабатывается больше мочи.

Альфа-адреномиметики имеют именно такие эффекты. Поэтому при их введении наблюдается ровно столько же побочных эффектов, сколько и основных, однако их и используют обычно только в условиях реанимации или интенсивной терапии, когда необходимо запустить сердце после его остановки, расширить бронхи при тяжелейшем приступе бронхиальной астмы и т.д.

Другое дело альфа-адреномиметики местного действия. Типичные представители этой группы — препараты от насморка. Они воздействуют на слизистую оболочку носа, уменьшая ее отек и соответственно улучшая проходимость дыхательных путей. В результате нос начинает лучше дышать.

Некоторые комбинированные средства от насморка (в таблетках или капсулах) принимаются внутрь. При этом альфа-адреномиметики действуют уже не местно, а «изнутри». Но при этом селективность (избирательность) их действия такова, что они в большей степени влияют именно на сосуды кожи и слизистых, не трогая другие органы.

Тем не менее, они противопоказаны гипертоникам и многим другим пациентам, так как избирательность их действия не абсолютна.

Альфа-адреноблокаторы наоборот препятствуют взаимодействию адреналина и сходных с ним веществ с рецепторами.

В результате последние, в норме присутствующие в организме, а при патологии — присутствующие в повышенных дозах, не могут соединиться со своими рецепторами и не оказывают своего нежелательного при данном патологическом состоянии эффекта.

Так например, при некоторых формах гипертонической болезни, связанных именно с повышением концентрации адреналина и норадреналина в крови, именно альфа-адреноблокаторы являются основным средством лечения. В результате инактивации всех альфа-рецепторов к адреналину он остается не у дел.

Адреномиметики: группы и классификация, препараты, механизм действия и лечение

Сравнительная характеристика различных эффектов адреномиметиков

© А. Олеся Валерьевна, к.м.н., практикующий врач, преподаватель медицинского ВУЗа, специально для СосудИнфо.ру (об авторах)

Адреномиметики составляют большую группу фармакологических препаратов, которые оказывают стимулирующее действие на адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и стенках сосудов. Эффект от их влияния определяется возбуждением соответствующих белковых молекул, что вызывает изменение метаболизма и функционирования органов и систем.

Адренорецепторы имеются во всех тканях организма, они представляют собой специфические белковые молекулы на поверхности мембран клеток. Воздействие на адренорецепторы адреналина и норадреналина (естественных катехоламинов организма) вызывает самые разные терапевтические и даже токсические эффекты.

При адренергической стимуляции может происходить как спазм, так и расширение сосудов, расслабление гладкой мускулатуры или, наоборот, сокращение поперечнополосатой. Адреномиметики изменяют секрецию слизи железистыми клетками, усиливают проводимость и возбудимость мышечных волокон и т. д.

Эффекты, опосредованные действием адреномиметиков, очень разнообразны и зависят от вида рецептора, который в конкретном случае стимулируется. В организме представлены α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецепторы.

Влияние и взаимодействие адреналина и норадреналина с каждой из этих молекул представляют собой сложные биохимические механизмы, на которых мы не будем останавливаться, уточнив лишь наиболее важные эффекты от стимуляции конкретных адренорецепторов.

Рецепторы α1 расположены преимущественно на мелких сосудах артериального типа (артериолах), а стимуляция их приводит к сосудистому спазму, уменьшению проницаемости стенок капилляров. Результатом действия препаратов, стимулирующих эти белки, становится повышение артериального давления, уменьшение отека и интенсивности воспалительной реакции.

α2-рецепторы имеют несколько иное значение. Они чувствительны и к адреналину, и к норадреналину, но соединение их с медиатором вызывает обратный эффект, то есть, связавшись с рецептором, адреналин вызывает уменьшение собственной секреции. Воздействие на молекулы α2 приводит к уменьшению артериального давления, расширению сосудов, усилению их проницаемости.

Преимущественной локализацией β1–адренорецепторов считается сердце, поэтому и эффект от их стимуляции будет состоять в изменении его работы – усиление сокращений, возрастание пульса, ускорение проводимости по нервным волокнам миокарда. Результатом β1-стимуляции также будет увеличение артериального давления. Кроме сердца, рецепторы β1 расположены в почках.

β2-адренорецепторы имеются в бронхах, а активация их вызывает расширение бронхиального дерева и снятие спазма. β3-рецепторы присутствуют в жировой ткани, способствуют распаду жира с выделением энергии и тепла.

Выделяют разные группы адреномиметиков: альфа- и бета-адреномиметики, препараты смешанного действия, селективные и неселективные.

Адреномиметики способны сами связываться с рецепторами, полностью воспроизводя эффект от эндогенных медиаторов (адреналин, норадреналин) – препараты прямого действия.

В других случаях лекарство действует опосредованно: усиливает выработку естественных медиаторов, препятствует их разрушению и обратному захвату, что способствует повышению концентрации медиатора на нервных окончаниях и усилению его эффектов (непрямое действие).

Показаниями к назначению адреномиметиков могут стать:

  • Острая сердечная недостаточность, шок, внезапное падение артериального давления, остановка сердца;
  • Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательной системы, сопровождающиеся бронхоспазмом; острые воспалительные процессы слизистой носа и глаз, глаукома;
  • Гипогликемическая кома;
  • Проведение местной анестезии.

Неселективные адреномиметики

Адреномиметики неселективного действия способны возбуждать и альфа-, и бета-рецепторы, вызывая широкий спектр изменений во многих органах и тканях. К ним относятся адреналин и норадреналин.

Адреналин активирует все виды адренорецепторов, но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:

  1. Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
  2. Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
  3. Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.

Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.

Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены. Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.

Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся преимущественно в сердце (β1) и гладких мышцах бронхов, матки, мочевого пузыря, стенках сосудов (β2). β-адреномиметики могут быть селективными, воздействующими только на один вид рецепторов, и неселективными.

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов.

Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости.

Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде.

Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам.

Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

Адреномиметики непрямого действия

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата «лишнего» количества адреностимуляторов.

Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект.

Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания.

Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

Способность некоторых адреномиметиков проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и оказывать там непосредственное влияние позволяет применять их в психотерапевтической практике как антидепрессанты. Широко назначаемые ингибиторы моноаминоксидазы препятствуют разрушению серотонина, норадреналина и других эндогенных аминов, тем самым повышая их концентрацию на рецепторах.

Для лечения депрессии используются ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, относящийся к группе трициклических антидепрессантов, уменьшает обратный захват нейромедиаторов, повышая концентрацию серотонина, норадреналина, дофамина в месте передачи нервных импульсов.

Адреномиметики оказывают не только хороший терапевтический эффект при многих патологических состояниях, но и очень опасны некоторыми побочными эффектами, в числе которых аритмии, гипотония или гипертонический криз, психомоторное возбуждение и т. д.

, поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача.

С особой осторожностью следует их применять лицам, страдающим сахарным диабетом, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, артериальной гипертонией, патологией щитовидной железы.

: адреномиметики – информация для студентов

© 2013-2021 sosudinfo.ru

Источники

Вывести все публикации с меткой:

Адреномиметики: классификация, механизм действия, список препаратов альфа и бета типа

Сравнительная характеристика различных эффектов адреномиметиков
Бета-адреномиметики эффективны при наличии ишемической болезни сердца, гипогликемической комы, бронхоспазмов.

После попадания в организм компоненты лекарства связываются с бета-адренорецепторами в гладкой мускулатуре сердечной мышцы, бронхов, матки и сосудистой ткани.

Механизм действия этой группы медикаментозных препаратов подразумевает воздействие на бета-клетки, за счет чего происходит активация физиологических процессов: стимулируется выработка гормона адреналина и нейромедиатора дофамина.

После применения бета-адреномиметиков можно добиться повышения показателей кровяного давления, увеличения интенсивности сокращения сердечной мышцы, улучшения бронхиальной проводимости.

Физиологическая роль β-адренорецепторов

Универсальным адреномиметиком является адреналин, так как именно он отвечает за стимуляцию всех 4 подтипов адренорецепторов. Норадреналин стимулирует: 1, 2 и 1. Под контролем дофамина находятся 1-адренорецепторы. Дополнительно этот нейромедиатор выполняет стимуляцию собственных дофаминергических рецепторов. В противном случае состояние человека постепенно ухудшается.

Бета-адренорецепторы расположены в жировой ткани, сердце, а также в ренинсекретирующих клетках, из которых состоит юкстагломерулярный аппарат нефронов почек. В случае их возбуждения сердце начинает чаще сокращаться, повышается атриовентрикулярная проводимость.

Все бета-агонисты зависят от циклического аденозинмонофосфата. В результате использования адреностимуляторов в жировой клетчатке усиливается метаболический процесс расщепления триглицеридов, за счет чего повышается концентрация свободных жирных кислот в плазме крови.

В таких условиях почки гораздо лучше синтезируют ренин (расщепляющий белки фермент), благодаря чему происходит выработка пептидного гормона, повышается тонус сосудов. Бета-адренорецепторы расположены практически во всех органах. Например, в сердце, матке, центральной нервной системе, кровеносных сосудах.

Их стимуляция позволяет постепенно улучшить бронхиальную проводимость. В-адренорецепторы увеличивают содержание глюкозы в крови и снижают тонус матки, что очень важно в период вынашивании ребенка.

Что такое В-адреномиметики?

К категории В-адреностимуляторов относятся различные медикаментозные препараты, которые применяются в современной медицине для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и дыхательных путей. В организме пациента компоненты лекарственного средства связываются с бета-рецепторами, большое количество которых содержится в сердечной мышце, сосудистой ткани, мускулатуре бронхов.

За счет этого происходит стимуляция клеток, активируются важные физиологические процессы. Но самостоятельно принимать такие лекарственные препараты запрещено, так как эффективная схема лечения подбирается для каждого пациента в индивидуальном порядке.

На фоне применения В-адреностимуляторов развивается тахикардия, что существенно снижает вероятность использования этих препаратов для купирования бронхоспазма. Но селективные бета-2-агонисты получили огромный спрос в сфере лечения бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний легких. Например, эмфизема, хронический бронхит.

Механизм действия в организме

Существующие бета-агонисты подразделяются на В1- и В2-адреностимуляторы. При взаимодействии с рецепторами эти лекарственные препараты активируют многие физиологические процессы в организме.

Бета-адреностимуляторы обладают следующими свойствами:

  • Повышают кровяное давление. Этот эффект обусловлен стимуляцией РААС.
  • Улучшают проводимость и автоматизм сердечной мышцы (способность к ритмическому сокращению без всяких видимых раздражений под влиянием импульсов, возникающих в самом органе).
  • Ускоряют липолиз. В результате регулярного применения В1-адреностимуляторы в крови пациента образуются жирные кислоты.
  • Увеличивают ритм и силу сердечных сокращений.

Все эти изменения в организме пациента происходят на фоне связывания адреностимуляторов с В1-рецепторами. Они находятся не только в сердце, кровеносных сосудах и жировой клетчатке, но и в околоклубочковых клетках почек.

Бета-адреномиметики, механизм действия.

В2-адреномиметики обладают следующим механизмом действия:

  • Ускоряют гликогенолиз в мышцах, за счет чего скелетная мускулатура гораздо быстрее сокращается.
  • Улучшают бронхиальную проводимость. Этот эффект обусловлен постепенным расслаблением гладкой мускулатуры.
  • В клетках печени ускоряется гликогенолиз, из-за чего увеличивается концентрация глюкозы в крови.
  • Происходит расслабление миометрия матки.

В-адреностимуляторы обладают широкой сферой применения. При правильном использовании лекарственные средства из этой категории позволяют избавиться от болезненной симптоматики диагностированных заболеваний, существенно улучшив качество жизни пациента.

Как вводят адреномиметики в организм?

Препараты данной группы оказывают прямое, или косвенное влияние на всего органы человеческого организма, в структуре которых есть мышечные ткани.

Вводить препараты в организм можно разными способами:

  • Введение адреналина в мышцу эффективно увеличивает показатель АД;
  • Локальное введение препаратов заключается в применении таких видов: глазные капли, аэрозоли, спреи, мази и т.д.;

Внутривенные введения являются такими же распространенными, особенно при срочной потребности к применению лекарства.

Достаточно часто лекарственные средства из данной группы сочетаются с анестетиками для длительного их действия.

Достоинства и недостатки

Бета-адреномиметики (механизм действия этих лекарственных средств подразумевает стимуляцию бета-клеток в организме человека, что положительно влияет на работу внутренних органов) реализуются в форме растворов для внутривенного введения и ингаляций, порошков, таблеток.

Если пациенту назначена ингаляция, то только 20% от всей дозы поступит в легкие. Дозировка препарата зависит от формы диагностированной патологии и состояния больного.

В-адреномиметики обладают следующими положительными характеристиками:

  • Тонизируют кровеносные сосуды.
  • Бета-адреностимуляторы могут быть назначены пациентам с низким показателем холестерина ЛПВП.
  • Производят эффект антикоагуляции.
  • Препараты обладают высокой эффективностью при повышенном содержании триглицеридов в организме пациента.
  • Купируют воспалительный процесс.
  • Эффективны при наличии метаболического синдрома.
  • Борются со свободными радикалами.

Длительное лечение В-адреномиметиками снижает концентрацию липопротеидов в крови, а также улучшает состояние сосудов.

Бета-агонисты могут спровоцировать развитие побочных реакций, из-за чего перед использованием лекарственного средства нужно убедиться в отсутствии противопоказаний.

Среди основных недостатков этой категории препаратов можно выделить то, что они часто вызывают у пациентов рвотные позывы, диарею, метеоризм. В некоторых случаях может ухудшаться эмоциональное состояние, не исключено развитие депрессии.

Спреи для лечения

При вазомоторной разновидности ринита часто назначаются препараты в форме спреев и аэрозолей.

Они оказывают более быстрый эффект при этом патологическом состоянии, позволяя на некоторое время устранить все симптоматические проявления.

В зависимости от степени выраженности проявлений ринита могут применяться спреи, в состав которых включены альфа-адреноблокаторы и другие действующие вещества.

Препараты этой группы воздействуют на мелкие кровеносные сосуды, расположенные в слизистой носа, и способствуют их сужению. При этом применять их можно только короткими курсами. Длительное использование таких медикаментов ведет к привыканию и усугублению течения болезни. К спреям, оказывающим такой эффект, относятся:

  1. Ринофлуимуцил.
  2. Назик.
  3. Санорин.
  4. Ксимелин.

При этом патологическом состоянии часто назначаются спреи, в состав которых входят гормональные компоненты, в том числе кортикостероиды и глюкокортикостероды.

Многие пациенты опасаются применения гормональных препаратов, считая, что они способны вызвать тяжелые побочные эффекты.

В действительности в спреях, предназначенных для лечения ринита, крайне низка концентрация глюкокортикостероидов, поэтому эти препараты могут оказывать только местное действие.

Данные медикаменты оказывают выраженный противовоспалительный и антиаллергический эффекты. Действие от применения таких спреев сохраняется на продолжительное время. К таким медикаментам относятся следующие спреи:

Адреномиметики — механизм действия и показания к применению, классификация и препараты

Сравнительная характеристика различных эффектов адреномиметиков

Адреномиметики — это группа препаратов, которые имитируют действие норадреналина на адренергические синапсы и напрямую стимулируют адренорецепторы. Они, в свою очередь, делятся на две большие группы и несколько подгрупп. Основными адренорецепторами являются альфа и бета.

Альфа-рецепторы, в свою очередь, подразделяются на альфа-1 и альфа-2. Стимуляция первых вызывает сужение сосудов, повышение периферического сосудистого сопротивления и гипертонию, мидриаз, повышение тонуса внутреннего сфинктера уретры.

Основная функция рецепторов альфа-2 связана с отрицательной обратной связью — их стимуляция снижает высвобождение медиатора из пресинаптической мембраны (норэпинефрина и ацетилхолина), уменьшая высвобождение инсулина.

Продолжается деление альфа-рецепторов — альфа-1 a, b, c и d; и альфа-2 a, b и c. Бета-рецепторы в основном делятся на бета-1 и бета-2 рецепторы.

Первые находятся в миокарде — их раздражение приводит к положительным хроно- и инттропным эффектам.

Бета-1 рецепторы также присутствуют в юкстагломерулярном комплексе нефрона, где стимулируется секреция ренина.

Бета-2 рецепторы расположены в гладких мышцах бронхов и матки — их стимуляция приводит к бронходилатации и токолизу; в печени и мышцах — стимуляция гликогенолиза и в периферических сосудах — вазодилатация.

Что такое адреномиметики

В организме представлены альфа и бета рецепторы, которые располагаются во всех органах и тканях организма и представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток.

Воздействие этих структур вызывает различные терапевтические и, при определенных обстоятельствах, токсические эффекты.

Медикаменты группы адреномиметиков (от латинского adrenomimeticum) – это вещества, агонисты адренергических рецепторов, оказывающее возбуждающее действие на них. Реакция этих средств с каждой из молекул представляют собой сложные биохимические механизмы.

При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах.

Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы.

Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.

Адреналин и компания

Обзор адреномиметиков — механизм действия, побочные эффекты и особенности приема препаратов этой группы

Адреномиметики — это обширная фармакологическая группа лекарственных препаратов, связывающихся с адренергическими рецепторами человеческого организма.

Ее представители имеют различный механизм действия, а, следовательно, фармакологические и побочные эффекты у них тоже различаются.

Вспомним, как именно работают препараты этой группы, какие неблагоприятные реакции могут возникать при их применении и о чем необходимо предупреждать покупателей при отпуске таких ЛС.

Классификация адреномиметиков

Все альфа и бета адреномиметики по механизму воздействия на синапсы подразделяются на вещества прямого, непрямого и смешанного действия:

Тип медикамента Принцип действия Примеры лекарственных средств
Селективные (прямые) адреномиметики Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину). Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин.
Неселективные (непрямые) или симпатомиметики Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват. Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен.
Смешанного действия Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах. Фенилэфрин, Метазон, Норэпинефрин, Эпинефрин.

Препараты, стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы

Агонисты α1‑адренорецепторов (α1‑адреномиметики)

Связывание агонистов с α1‑адренорецепторами приводит к индукции выработки инозитол трифосфата и диацилглицерола и, как следствие, высвобождению кальция Ca2+ [3, 4].

Фенилэфрин

— стимулятор постсинаптических α1‑адренорецепторов, проявляет общий и местный эффекты.

При системном применении влияет в основном на сердечно-сосудистую систему. Повышает артериальное давление, оказывает стимулирующее действие на головной и спинной мозг. На сердце непосредственно не влияет.

При местном применении в офтальмологии расширяет зрачок, улучшает отток жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. При местном использовании в ЛОР-практике уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, а также восстанавливает дыхание.

  • Парентерально в интенсивной терапии (при шоке, сосудистой недостаточности)
  • Местно в оториноларингологии — для облегчения дыхания через нос при воспалительных заболеваниях слизистой носа и околоносовых пазух
  • Местно в офтальмологии — для расширения зрачка при офтальмоскопии

Селективное связывание с α1‑адренорецепторами может привести к повышению артериального давления. Кроме того, фенилэфрин способен вызывать как тахикардию, так и брадикардию [3].

О чем предупредить клиента?

Отпуская препараты фенилэфрина, нужно подчеркнуть, что при их применении следует соблюдать дозировку и рекомендуемую кратность применения во избежание развития сердечно-сосудистых эффектов — повышения артериального давления и рефлекторной брадикардии.

Кроме того, необходимо предупредить о важности хранения препарата вдали от детей: при случайном приеме деконгестантов внутрь возможно резкое повышение артериального давления, развитие желудочковой экстрасистолии и брадикардии, требующих реанимационных мероприятий.

Показания к применению

Средства, возбуждающие альфа-рецепторы показаны к применению в следующих случаях:

Знай об организме
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: