Сравнительная характеристика адреналина и норадреналина

Содержание
  1. Адреналин и норадреналин
  2.  Адреналин
  3. Норадреналин
  4. Катехоламины: адреналин, норадреналин, дофамин и лекарства на их основе
  5. Что такое катехоламины
  6. Катехоламины — воздействие на организм
  7. Катехоламины как нейротрансмиттеры
  8. Дофамин (допамин)
  9. Норадреналин
  10. Катехоламины как гормоны: адреналин
  11. Катехоламины как лекарства
  12. Адреналин
  13. Леводопа
  14. Изопреналин
  15. Распад катехоламинов в организме человека
  16. Причины высокого уровня катехоламинов в организме
  17. Источники
  18. Адреналин и компания
  19. Общая информация об адреномиметиках
  20. Препараты, стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы
  21. Агонисты преимущественно α2‑адренорецепторов: системные α2‑адреномиметики
  22. Агонисты преимущественно α2‑адренорецепторов: местные
  23. Агонисты β-адренорецепторов (β-адреномиметики)
  24. Стрессовые гормоны
  25. История открытия адреналина
  26. Секреция адреналина
  27. Функции адреналина
  28. Влияние физической нагрузки на концентрацию адреналина и норадреналина в крови
  29. Литература
  30. В чем разница между адреналином и норадреналином
  31. Ключевые области покрыты
  32. Основные условия
  33. Что такое адреналин
  34. Что такое норадреналин
  35. Сходства между адреналином и норадреналином
  36. Определение
  37. производство
  38. Биосинтез
  39. Химическая структура
  40. Активация рецепторов
  41. эффект
  42. Заключение
  43. Ссылка:

Адреналин и норадреналин

Сравнительная характеристика адреналина и норадреналина

А  Мы поговорим о свойствах и отличиях гормона адреналина с нейромедиатором норадреналином. Посмотрим, какова их функция в организме человека.

 Адреналин

Абель назвал его эпинефрином, а Такамине – адреналином.

Катехоламины образуются из аминокислоты тирозина поэтапно: тирозин—ДОФА—дофамин-  норадреналин— адреналин. Надпочечник  секретирует значительно больше адреналина, но в состоянии покоя в крови содержится в 4 раза больше норадреналина.

Катехоламины -гормоны срочного приспособления к сверхпороговым раздражителей среды.

  Физиологические эффекты   обусловлены различиями в адренорецепторах (альфа и бета) клеточных мембран: адреналин обладает большим сродством к бета-адренорецепторам, а норадреналин — к альфа. Чувствительность адренорецепторов к адреналину увеличивают гормоны щитовидной железы и глюкокортикоиды.

 Основные функциональные эффекты адреналина:

 При опасности проводит к головному мозгу кровь, наполненную глюкозой и жирами в качестве краткосрочного запаса энергии.

– учащает и усиливает сердечные сокращения,

– сужает сосуды кожи и органов брюшной полости,

– повышает теплообразование в тканях,

 – ослабляет сокращения желудка и кишечника,

 – расслабляет бронхиальную мускулатуру,

 – стимулирует секрецию ренина почкой,

 – уменьшает образование мочи,

 – повышает возбудимость нервной системы, скорости рефлекторных процессов и эффективности приспособительных реакций.

 – повышает уровень бодрствования, психическую энергию, активность, вызывает психическую мобилизацию, реакцию ориентировки, ощущение тревоги, беспокойства или напряжения, генерируется при пограничных ситуациях.

 – оказывает выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие, тормозит высвобождение гистамина, серотонина, кининов и других медиаторов аллергии и воспаления из тучных клеток, понижает чувствительность тканей к этим веществам.

 – расширяет зрачки.  ( “у страха глаза велики” ) .

 Адреналин ведет к гипергликемии. Вызывает активацию распада жира, мобилизацию в кровь жирных кислот и их окисление. Все эти эффекты противоположны действию инсулина, поэтому адреналин называют контринсулярным гормоном.

 Адреналин усиливает окислительные процессы в тканях , повышает потребление ими кислорода. Кортикостероиды  и катехоламины обеспечивают активацию приспособительных защитных реакций организма и их энергоснабжение, повышая устойчивость организма к неблагоприятным влияниям среды.

 Кортизол после распределения адреналина регулирует содержание глюкозы и жиров в крови. Ученые предполагают, что он «виноват» в жировых отложениях на животе у женщины в возрасте около сорока. Кортизол   регулирует обмен солей и воды в  почках и повышает   уровень сахара, то есть стимулирует выработку инсулина, который вызывает накопление жиров.

 Все знают, что  адреналин– важнейший гормон, реализующий реакции типа «бей или беги». Его секреция резко повышается при стрессовых состояниях, пограничных ситуациях, ощущении опасности, при тревоге, страхе, при травмах, ожогах и шоковых состояниях.

 При долгом воздействии адреналина наблюдается увеличение размеров миокарда и скелетных мышц. Длительное воздействие высоких концентраций адреналина приводит к усиленному белковому обмену, уменьшению мышечной массы и силы, похуданию и истощению (исхудание и истощение при дистрессе (стрессе, превышающем адаптационные возможности организма).

Норадреналин

Норадреналин – гормон и нейромедиатор. Он также повышается при стрессе, шоке, травмах, тревоге, страхе, нервном напряжении. В отличии от адреналина, основное действие норадреналина –  исключительно в сужении сосудов и повышении артериального давления. Сосудосуживающий эффект норадреналина выше, хотя продолжительность его действия короче.

Адреналин  и норадреналин способны вызывать тремор –  дрожание конечностей, подбородка.

После определения ситуации как стрессовой, гипоталамус выделяет в кровь кортикотропин,  который, достигнув надпочечников, побуждает синтез норадреналина и адреналина.

“Бодрящий” эффект никотина обеспечивается выбросом   адреналина и норадреналина. Достаточно около 7 секунд после вдыхания табачного дыма, чтобы никотин достиг мозга.

Происходит кратковременное ускорение сердцебиения, увеличение кровяного давления, учащение дыхания, улучшение кровоснабжения головного мозга.

Сопровождающий это выброс дофамина способствует закреплению никотиновой зависимости.

У разных животных соотношение клеток, синтезирующих адреналин и к норадреналин, разное. Норадреноциты весьма многочисленны в надпочечниках хищников и почти не встречаются у  жертв. У кроликов и морских свинок они почти совсем отсутствуют. Может,   поэтому лев — царь зверей, а кролик всего лишь кролик?

Норадреналин – гормон ярости, а адреналин – гормон страха . Норадреналин вызывает   ощущение злобы, ярости, вседозволенности. Адреналин и норадреналин тесно связаны. В надпочечниках адреналин синтезируется из норадреналина. Это раз подтверждает   мысль, что эмоции страха и ненависти родственны, и порождаются одна из другой.

Без гормонов надпочечников организм оказывается “беззащитным” перед лицом любой опасности. Животные, у которых удаляли мозговое вещество надпочечников, оказывались неспособными делать какие-либо стрессовые усилия:   бежать от надвигающейся опасности, защищаться,  добывать пищу.

Пример влияния адреналина: при малой, неразвитой мускулатуре  появляется огромная физическая сила.     Бывает, мать, спасая ребёнка, удерживает какое-то время падающую невероятную тяжесть – автомобиль или огромный камень.

Адреналин, норадреналин и дофамин – основные элементы реакции «борьбы или бегства». В ответ на испытываемый   испуг   адреналин:

1) быстро поставляет жирные кислоты

2) мобилизируют глюкозу в качестве источника энергии для

3) снижают высвобождение инсулина, что также предотвращает поглощение глюкозы периферическими тканями; сберегая ее.

Адреналин стимулирует   секрецию АКТГ.   АКТГ  стимулирует выброс  кортизола, в результате  увеличивается превращение белков в глюкозу, необходимую для восполнения   запасов гликогена, использованных при реакции тревоги.

Надеюсь, вы запомнили, зачем нам нужен адреналин и норадреналин. 

Катехоламины: адреналин, норадреналин, дофамин и лекарства на их основе

Сравнительная характеристика адреналина и норадреналина

Катехоламины представляют собой группу соединений, которые имеют структурное сходство с тирозином. К ним относятся нейротрансмиттеры и гормоны. По этой причине катехоламины чрезвычайно важны для внутренней регуляции функций организма и функционирования нервной системы.

Какие соединения относятся к катехоламинам? Какова их роль в организме человека?

Что такое катехоламины

Катехоламины, обнаруживаемые в организме человека, являются в основном нейротрансмиттерами, то есть веществами, ответственными за передачу информации между нервными клетками. 

Они имеют структуру моноаминов и образуются в организме из тирозина, который является одной из аминокислот. Катехоламины нельзя получить с пищей, организм должен синтезировать их самостоятельно из белков.

Наиболее важные вещества, относящиеся к катехоламинам:

  • адреналин;
  • норадреналин;
  • допамин.

Эти соединения в основном вырабатываются медуллярными клетками надпочечников и ганглиями симпатической нервной системы. Дофамин является активным нейромедиатором в центральной нервной системе и в значительной степени синтезируется в стволе мозга.

Катехоламины — водорастворимые химические соединения. Они могут транспортироваться с кровью в растворенном виде в плазме. Благодаря этому адреналин может проникать в различные органы организма, выполняя гормональную функцию.

Многие стимулирующие препараты являются аналогами катехоламинов. Например, в эту группу входят производные амфетамина.

Катехоламины — воздействие на организм

Уровень катехоламинов в организме повышается в стрессовых ситуациях. Эти вещества ответственны за запуск реакции «бей или беги». Под их влиянием, в ответ на стрессовые воздействия организм готовится к значительным физическим нагрузкам. Этот механизм развился у наших предков, которым приходилось охотиться и бороться за выживание.

Повышение концентрации катехоламинов может быть вызвано психологическими ситуациями или стрессовыми факторами окружающей среды, такими как усиление звука или интенсивное освещение.

Повышение уровня катехоламинов в организме вызывает:

  • повышение артериального давления;
  • увеличение сердечного ритма;
  • повышение уровня глюкозы в крови.

Катехоламины как нейротрансмиттеры

Норадреналин и дофамин — катехоламины, которые действуют в центральной нервной системе как нейротрансмиттеры. Это означает, что они являются химическими веществами, высвобождаемыми нейронами для передачи сигналов другим нервным клеткам.

Дофамин (допамин)

Дофамин активен в мозге, где он выполняет несколько различных функций. 

  • Одна из них — роль фактора, стимулирующего премиальный центр. Таким образом, дофамин участвует в механизме мотивации, который управляет нашим поведением. Многие вызывающие привыкание вещества активизируют выброс дофамина в мозг, стимулируя тем самым центр вознаграждения. Такие соединения включают некоторые лекарства. Этот механизм участвует в зависимости.
  • Другая роль допамина заключается в участии в передаче нервов, отвечающих за моторный контроль организма.

Во время болезни Паркинсона наблюдается снижение концентрации этого нейромедиатора в мозге. Эффект дефицита дофамина в этом расстройстве заключается в ригидности мышц и треморе.

На форумах в интернете допамин часто описывается как химическое вещество, ответственное за чувство удовольствия. Однако с научной точки зрения это вещество является прежде всего мотивационным. Это означает, что оно управляет поведением организма, что приближает его к достижению своей цели. Дофамин отвечает за приятное чувство удовлетворения от успеха.

Дофамин

Норадреналин

Норадреналин является нейротрансмиттером, ответственным за мобилизацию мозга и тела для действия. Концентрация норадреналина снижается во время сна и повышается в стрессовых или опасных ситуациях. В последнем случае норадреналин работает в мозге, стимулируя и повышая настороженность. Положительно влияя на память и концентрацию, он в то же время отвечает за тревожные реакции.

Норадреналин в нервной системе также действует периферически, т. е. на все тело, а не только на мозг и психику. Его повышенная концентрация усиливает частоту сердечных сокращений, артериальное давление и стимулирует выброс глюкозы в кровоток.

Кроме норадреналин увеличивает приток крови к скелетным мышцам, одновременно уменьшая приток крови к пищеварительной системе.

Катехоламины как гормоны: адреналин

Адреналин играет в организме роль гормона. Это означает, что это соединение вырабатывается организмом, а затем выделяется в кровь. Гормоны, блуждая по кровотоку, попадают в разные ткани.

Адреналин, попадая в клетки организма, вызывает метаболические изменения. Это приводит к таким эффектам, как ускорение работы сердца, расширение зрачков и активный транспорт сахара в органы тела. Адреналин также стимулирует кровоток в мышцах. 

Механизм действия этого гормона основан на связывании его молекул с альфа- и бета-рецепторами на поверхности клеточных мембран.

Адреналин обычно вырабатывается как надпочечниками, так и небольшим количеством нейронов в продолговатом мозге. В нервной системе он также может действовать как нейротрансмиттер (как норадреналин и дофамин), участвуя в регуляции висцеральных функций. Он регулирует, среди прочего, дыхание.

Нейромедиаторы

Катехоламины как лекарства

Из всех катехоламинов, напрямую в качестве лекарственного средства, используемого в медицине, присутствует только адреналин. Другие препараты содержат производные основных катехоламинов.

Адреналин

Он применяется главным образом в случаях остановки сердца, хотя есть и другие области, где без него сложно обойтись. 

Если адреналин используется в случаях анафилактического шока, остановки сердца и кардиогенного шока, то дает целый ряд эффектов:

  • стимулирует сократительную способность миокарда;
  • улучшает проводимость раздражителей в сердце;
  • повышает эффективность электрической дефибрилляции.

Адреналин иногда назначается, для подавления поверхностного кровотечения: он обладает способностью локально сужать кровеносные сосуды. Этот эффект может также использоваться при астме, когда другие методы лечения неэффективны.

Этот катехоламин вводится внутривенно, инъекцией в мышцы, ингаляцией или подкожным введением. Общие побочные эффекты, возникающие после приема адреналина, включают тремор, беспокойство и потоотделение. Также может возникнуть учащенное сердцебиение и высокое кровяное давление.

Леводопа

Структуру катехоламинов также имеет леводопа. Это вещество является предшественником дофамина. Лекарство используется для лечения болезни Паркинсона.

Терапевтический механизм этого катехоламина довольно интересен: преодолевая гематоэнцефалический барьер, он превращается в дофамин. Благодаря этому Леводопа увеличивает концентрацию этого нейротрансмиттера в черном веществе мозга, уменьшая симптомы заболевания.

Изопреналин

Изопреналин — другой препарат, который относится к катехоламинам. Это синтетическое производное адреналина, не встречающееся в организме в естественных условиях.

Это вещество используется для лечения брадикардии (замедления сердечного ритма), блокады сердца и редко в случаях астмы.

Распад катехоламинов в организме человека

Период полураспада катехоламинов в крови человека составляет всего несколько минут. За его расщепление ответственны процессы метилирования с использованием катехол-О-метилтрансфераз (СОМТ) или дезаминирования моноаминоксидазами (МАО).

В медицине используются препараты, основывающие свое терапевтическое действие на блокировании моноаминоксидаз (МАО). Группа этих веществ известна как ингибиторы МАО. Они используются в качестве лекарств, повышающих концентрацию нейротрансмиттеров в мозге у людей с депрессией.

Их второе применение заключается в повышении эффективности лечения болезни Паркинсона с использованием леводопы. Они блокируют распад этого лекарства в крови.

Химическая формула нейромедиаторов

Причины высокого уровня катехоламинов в организме

В нашем организме, кроме моментов их повышенного высвобождения, связанных, например, со стрессом, уровень катехоламинов в крови остается низким. Постоянные высокие уровни катехоламинов могут быть связаны с наличием раковых заболеваний, относящихся к типам, которые увеличивают их выработку. Поэтому катехоламины могут служить онкомаркерами в диагностике опухолей.

Значительно повышенные уровни катехоламинов могут быть вызваны нейроэндокринными опухолями в мозговом веществе надпочечников. Увеличение концентрации этих веществ также наблюдается в случае других изменений:

  • феохромоцитома;
  • нейробластома;
  • ганглион (ганглионеврома).

Другой причиной высокого уровня катехоламинов может быть синдром Бруннера, который проявляется дефицитом моноаминоксидазы А (МАО-А). Это фермент, ответственный за расщепление катехоламинов в организме. Его недостаток значительно увеличивает количество нейротрансмиттеров в крови.

Источники

  • Адреналин (DB00668) – информация об активном веществе. (ang.). DrugBank.
  • Fitzgerald, P. A. (2011).”Глава 11. Медулла надпочечников и параганглии”. In Gardner, D. G.; Shoback, D. (eds.). Greenspan’s Базовая и клиническая эндокринология Гринспена (9-е изд.). New York: McGraw-Hill. Retrieved October 26, 2011.
  • Purves, D.; Augustine, G. J.; Fitzpatrick, D.; Hall, W. C.; LaMantia, A. S.; McNamara, J. O.; White, L. E., eds. (2008). Нейронаука (4-е изд.). Sinauer Associates. pp. 137–138. ISBN 978-0-87893-697-7.
  • «Катехоламины». Health Library. San Diego, CA: University of California..
  • Puglisi-Allegra S, Ventura R (June 2012). «Префронтальная / аккумальная катехоламиновая система обрабатывает высокую мотивационную значимость». Front. Behav. Neurosci. 6: 31

Адреналин и компания

Сравнительная характеристика адреналина и норадреналина

Обзор адреномиметиков — механизм действия, побочные эффекты и особенности приема препаратов этой группы

Адреномиметики — это обширная фармакологическая группа лекарственных препаратов, связывающихся с адренергическими рецепторами человеческого организма.

Ее представители имеют различный механизм действия, а, следовательно, фармакологические и побочные эффекты у них тоже различаются.

Вспомним, как именно работают препараты этой группы, какие неблагоприятные реакции могут возникать при их применении и о чем необходимо предупреждать покупателей при отпуске таких ЛС.

Общая информация об адреномиметиках

Известно, что в адренергических синапсах возбуждение осуществляется за счет нейромедиатора норадреналина.

В ответ на импульс он высвобождается в синаптическую щель и взаимодействует с адренорецепторами постсинаптической мембраны.

В зависимости от чувствительности к химическим соединениям выделяют α- и β-адренорецепторы. Их, в свою очередь, подразделяют на подклассы — α1-, α2-, β1-, β2-, β3‑адренорецепторы [1].

Современная классификация адреномиметиков предполагает их систематизацию на основе их тропности в отношении α- и β-адренорецепторов [1–3]:

Стимулирующие α- и β-адренорецепторы (неселективные адреномиметики):

  • Адреналина гидрохлорид
  • Норадреналина гидротартрат
  • Допамин
  • Изопреналин

Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы:

  • Фенилэфрин (α1)
  • Оксиметазолин (α1 и α2)
  • Клонидин (α2)
  • Метилдопа (α2)
  • Нафазолин (α2)
  • Ксилометазолин (α2)

Стимулирующие преимущественно β-адренорецепторы:

  • Добутамин (β1)
  • Сальбутамол (β2)
  • Фенотерол (β2)
  • Тербуталин (β2)

β3‑рецепторы на сегодняшний момент не имеют клинического значения.

Таблица 1: Основные эффекты, связанные со стимуляцией α- и β-адренорецепторов [1–3]

α-адренорецепторыβ-адренорецепторы
α1-адренорецепторы (постсинаптические)α2-адренорецепторы (пресинаптические, постсинаптические, внесинаптические)β1-адренорецепторыβ2-адренорецепторыβ3-адренорецепторы
Сужение сосудов (особенно сосудов кожи, почек, кишечника, коронарных сосудов) Повышение частоты и силы сердечных сокращений Активация липолиза
Сокращение радиальной мышцы радужной оболочки (мидриаз) Снижение тонуса мышц бронхов
Сокращение миометрия (при беременности) Расслабление матки (при беременности)
Снижение моторики и тонуса кишечника Блокирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток
Сокращение сфинктеров желудочно-кишечного тракта Расслабление сфинктера мочевого пузыря
Сокращение капсулы селезенки

Следует отметить, что многие адреномиметики, особенно неселективные, используются, как правило, при интенсивной терапии и оказании неотложной помощи.

Так, адреналин показан для лечения остановки сердца, анафилаксии, норадреналин применяется при шоке и гипотонии, а дофамин применяют при блокаде и остановке сердца и брадикардии.

Очевидно, что первостольникам отпускать такие препараты приходится довольно редко.

Гораздо чаще провизорам и фармацевтам приходится сталкиваться с селективными адреномиметиками. Им мы и уделим особое внимание.

Препараты, стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы

Агонисты α1‑адренорецепторов (α1‑адреномиметики)

Механизм действия

Связывание агонистов с α1‑адренорецепторами приводит к индукции выработки инозитол трифосфата и диацилглицерола и, как следствие, высвобождению кальция Ca2+ [3, 4].

Фенилэфрин — стимулятор постсинаптических α1‑адренорецепторов, проявляет общий и местный эффекты.

При системном применении влияет в основном на сердечно-сосудистую систему. Повышает артериальное давление, оказывает стимулирующее действие на головной и спинной мозг. На сердце непосредственно не влияет.

При местном применении в офтальмологии расширяет зрачок, улучшает отток жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. При местном использовании в ЛОР-практике уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, а также восстанавливает дыхание.

Применяется:

  • Парентерально в интенсивной терапии (при шоке, сосудистой недостаточности)
  • Местно в оториноларингологии — для облегчения дыхания через нос при воспалительных заболеваниях слизистой носа и околоносовых пазух
  • Местно в офтальмологии — для расширения зрачка при офтальмоскопии

Побочные эффекты

Селективное связывание с α1‑адренорецепторами может привести к повышению артериального давления. Кроме того, фенилэфрин способен вызывать как тахикардию, так и брадикардию [3].

О чем предупредить клиента?

Отпуская препараты фенилэфрина, нужно подчеркнуть, что при их применении следует соблюдать дозировку и рекомендуемую кратность применения во избежание развития сердечно-сосудистых эффектов — повышения артериального давления и рефлекторной брадикардии.

Кроме того, необходимо предупредить о важности хранения препарата вдали от детей: при случайном приеме деконгестантов внутрь возможно резкое повышение артериального давления, развитие желудочковой экстрасистолии и брадикардии, требующих реанимационных мероприятий.

Агонисты преимущественно α2‑адренорецепторов: системные α2‑адреномиметики

Механизм действия

Возбуждение постсинаптических α2‑адренорецепторов центральных адренергических нейронов и ядер солитарного тракта имеет тормозящее влияние на сосудодвигательный центр продолговатого мозга и сосуды. Это приводит к снижению давления, замедлению сокращений сердца, снижению периферического тонуса сосудов почек.

Метилдопа — α2‑адреномиметик, который влияет на центральные механизмы регуляции артериального давления. В организме после прохождения через гематоэнцефалический барьер превращается в альфа-метилнорадреналин, стимулирует α2‑адренорецепторы пресинаптической мембраны вазомоторного центра продолговатого мозга и тормозит симпатическую импульсацию к сосудам [5].

Применяется для лечения артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести. Однако метилдопа, как и другие α2‑адреномиметики, не относится к препаратам выбора для лечения этого заболевания и назначается сугубо индивидуально, под контролем врача и при оценке соотношения «польза от применения/риск побочных эффектов».

К недостаткам метилдопы, которые значительно сужают возможности ее применения как антигипертензивного препарата, относятся:

  • Развитие рефрактерности (кратковременного снижения возбудимости, — прим. ред.) при лечении в течение 1–1,5 месяца и дольше
  • Седативный эффект
  • Зависимость гипотензивного эффекта от физической нагрузки (чем выше нагрузка, тем менее выражен эффект)

В то же время, метилдопа, в отличие от многих препаратов первой линии для лечения артериальной гипертонии, может применяться во время беременности при гестационной гипертензии [6]. Он относится к категории В по действию на плод — изучение репродукции на животных не выявило неблагоприятного действия на ребенка.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные неблагоприятные реакции: артериальная гипотензия, сухость во рту, седация. При повышении дозировок может возникать угнетение дыхания и сонливость.

О чем предупредить клиента?

Отпуская препарат метилдопа, следует рассказать покупателю, что при резком снижении дозы или прекращении приема ЛС может развиваться синдром отмены. Для его предупреждения необходимо постепенно снижать дозу (в соответствии с рекомендациями врача).

Также нужно обратить внимание клиента на то, что во время лечения препаратом не рекомендовано вождение транспортных средств и занятие требующими повышенного внимания видами деятельности. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально, в зависимости от переносимости препарата.

Агонисты преимущественно α2‑адренорецепторов: местные

Механизм действия

Известно, что α2‑адренорецепторы регулируют объем сосудистой сети носовых раковин. Именно влияние на этот тип рецепторов считается наиболее эффективным рычагом воздействия на размер носовых раковин и объем полости носа [7].

За счет возбуждения адренорецепторов в слизистой носа α-адреномиметики вызывают сужение сосудов, уменьшая местную гиперемию и отек. Облегчают носовое дыхание. Действие наступает, как правило, через несколько минут, но его продолжительность варьируется у разных препаратов.

Таблица 2: Продолжительность антиконгестивного эффекта агонистов α2‑адренорецепторов [8]

Продолжительность эффекта Препарат
Короткое действие (до 4–6 часов) Нафазолин, тетризолин, инданазолин
Средняя продолжительность (до 8–10 часов) Ксилометазолин
Длительное действие (до 12 часов) Оксиметазолин

При местном применении практически не абсорбируются, а концентрация в плазме, как правило, аналитически не определяется.

Исключение составляет нафазолин: по некоторым данным, он оказывает существенное резорбтивное действие, однако сведения о его биодоступности и концентрациях в сыворотке отсутствуют.

Также пока неясно, чем вызван возможный системный эффект нафазолина — непосредственной абсорбцией со слизистой оболочки полости носа или всасыванием проглоченной части препарата в желудке [7].

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты местных сосудосуживающих препаратов — раздражение слизистой оболочки носа, жжение, сухость, покалывание. При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение сердечного ритма, повышение артериального давления.

Все топические сосудосуживающие препараты способны вызывать синдром «рикошета».

При длительном и частом их применении угнетается эндогенная выработка норадреналина, синтезируемого в адренорецепторах, что вызывает снижение чувствительности гладкой мускулатуры сосудов полости носа к эндогенному норадреналину.

Традиционно считается, что длительное (свыше 14 дней) использование топических сосудосуживающих препаратов вызывает выраженный отек в полости носа, назальную гиперреактивность и ремоделирование слизистой оболочки [7].

О чем предупредить клиента?

Отпуская местные сосудосуживающие препараты, необходимо напомнить покупателю о:

  • Необходимости точного следования инструкции по применению, соблюдения дозировок и курса лечения
  • Важности хранения препаратов этой группы в недоступном для детей месте

Агонисты β-адренорецепторов (β-адреномиметики)

Препараты этой группы можно разделить на три подгруппы:

  1. Неселективные β-адреномиметики увеличивают силу и частоту сердечных сокращений, одновременно расслабляя гладкие мышцы бронхов. Их редко применяют для купирования бронхоспазма из‑за развития нежелательной тахикардии. На сегодня в РФ ни один неселективный β-адреномиметик не зарегистрирован.
  2. β1‑адреномиметики в большей степени оказывают действие на сердечную мышцу и используются как вспомогательные средства для лечения острой и хронической сердечной недостаточности. Единственный представитель этой подгруппы — добутамин, парентеральный препарат, используемый только в форме внутривенных инфузий.
  3. β2‑адреномиметики нашли широкое применение при лечении различных заболеваний, в первую очередь бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких.

Механизм действия β2‑адреномиметиков основан на стимуляции β2‑адренорецепторов и активации аденилатциклазы с последующим увеличением образования цАМФ, который, в свою очередь, стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция.

В результате концентрация кальция в миофибриллах снижается.

β2‑адреномиметики расширяют бронхи, кровеносные сосуды, способствуют дегрануляции тучных клеток и эозинофилов, прекращая выделение гистамина, а также снижают проницаемость кровеносных сосудов и тормозят секрецию слизи в бронхах.

Таблица 3: Сравнительная характеристика основных β-адреномиметиков [9]

Свойства препаратов Сальбутамол Формотерол Салметерол
Интервал между назначением и началом бронхорасширяющего действия, мин. 1–3 1–3 30
Продолжительность бронхорасширяющего действия, час 3–5 12 12
Внутренняя активность в % (активность адреналина принята за 100 %) 4,9 20

Стрессовые гормоны

В ряде исследований было показано, что у спортсменов во время тренировочных и соревновательных нагрузок усиливается активность симпато-адреналовой и гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой систем.

В этом случае наблюдается активация физической нагрузкой механизмов общей адаптации, которая приводит к изменениям в гормональном спектре, обеспечивающим мобилизацию как энергетического, так и пластического резерва организма, а также его восстановление.

Одна из групп стрессовых гормонов вырабатывается мозговым слоем надпочечников и называется катехоламинами. В эту группу входят гормоны адреналин и норадреналин. Оба гормона синтезируются из аминокислоты тирозина под воздействием нервных импульсов.

Главным гормоном этой группы является адреналин. При стимуляции мозгового вещества симпатической нервной системой, выделяется приблизительно 80% адреналина и 20% норадреналина.

Для катехоламинов характерно мощное воздействие, подобное тому, какое оказывает симпатическая нервная система.

Другая группа стрессовых гормонов вырабатывается корой надпочечников и называется глюкокортикоиды (кортикостероиды). Одним из главных представителей этой группы является гормон кортизол.

О взаимосвязи гормонов и мышечной массы можно прочесть в моей книге «Гормоны и гипертрофия скелетных мышц человека»

История открытия адреналина

Если Вас интересует история открытия адреналина, рекомендую обратиться к сайту Livejournal. Написано очень талантливо и интересно.

Секреция адреналина

Секреция адреналина мозговым слоем надпочечников происходит в ответ на возбуждение подходящих к нему симпатических нервов до или во время выполнения физической нагрузки.

На интенсивность секреции адреналина во время выполнения физических упражнений существенно влияет уровень глюкозы.

Снижение концентрации глюкозы в крови во время продолжительной двигательной активности заметно усиливает секрецию адреналина.

Секреция адреналина у физически подготовленных лиц по сравнению с малоподготовленными увеличивается в ответ на разнообразные стимулы, включая гипогликемию, кофеин, глюкагон, гипоксию, гиперкапнию[1].

Это свидетельствует о том, что тренировка развивает способность мозгового слоя надпочечников секретировать адреналин, то есть происходит развитие так называемого «мозгового слоя надпочечников спортсмена».

Функции адреналина

Среди функций адреналина можно выделить следующие:

  1. Учащение и усиление сердечных сокращений, облегчение дыхания путём расслабления бронхиальных мышц, что обеспечивает увеличение доставки кислорода тканям.
  2. Перераспределение крови к скелетным мышцам путём сужения сосудов кожи и органов брюшной полости и расширения сосудов мозга, сердечной и скелетных мышц.
  3. Мобилизация энергоресурсов организма за счет увеличения выхода в кровь глюкозы из печёночных депо и жирных кислот из жировой ткани.
  4. Усиление в тканях окислительных реакций и повышение теплопродукции.
  5. Стимуляция расщепления гликогена в скелетных мышцах, то есть повышение анаэробных возможностей организма (адреналин активирует один из ключевых ферментов гликолиза — фосфорилазу).
  6. Повышение возбудимости сенсорных систем ЦНС.

Следует учитывать, что действие адреналина положительно сказывается на нормальном функционировании других гормонов. Он стимулирует нервную систему, повышая производительность и расширяя кровеносные сосуды. Таким образом этот гормон улучшает кровоснабжение скелетных мышц, вследствие чего они получают больше питательных веществ и быстрее сокращаются.

Влияние физической нагрузки на концентрацию адреналина и норадреналина в крови

Уровень адреналина и норадреналина в крови повышается при увеличении интенсивности физических упражнений. Во время выполнения динамических упражнений концентрация адреналина в плазме крови увеличивается в 5-10 раз. Доказано, что уровень норадреналина в плазме крови значительно повышается при интенсивности физической нагрузки более 50% МПК (Дж. Уилмор, Д.Л.

Костилл, 1977). В то же время концентрация адреналина возрастает незначительно до тех пор, пока  интенсивность физической нагрузки не превысит 60-70% МПК.

После прекращения физической нагрузки концентрация адреналина в крови возвращается к исходному уровню в течение нескольких минут, в то время как концентрация норадреналина в крови остается повышенной в течение нескольких часов.

Катехоламины не обладают прямым действием на увеличение массы скелетных мышц. Однако они отвечают за увеличение уровня других гормонов, и в первую очередь – тестостерона.

Литература

  1. Самсонова А.В. Гормоны и гипертрофия скелетных мышц человека: учеб. пособие. – СПб: Кинетика, 2019.– 204 с.
  2. Уилмор Дж. Х., Костилл Д.Л. Физиология спорта и двигательной активности. – Киев: Олимпийская литература, 1997.– 504 с.
  3. Эндокринная система, спорт и двигательная активность. – Киев: Олимпийская литература, 2008. – 600 с.

С уважением, А.В. Самсонова

[1] Гиперкапния – состояние, вызванное избыточным количеством CO2 в крови, например, при отравлении углекислым газом. Является частным случаем гипоксии.

В чем разница между адреналином и норадреналином

Сравнительная характеристика адреналина и норадреналина

главное отличие между адреналином и норадреналином является то, что адреналин / адреналин является основным гормоном, выделяемым мозговым веществом надпочечников, тогда как норадреналин / норэпинефри

главное отличие между адреналином и норадреналином является то, что адреналин / адреналин является основным гормоном, выделяемым мозговым веществом надпочечников, тогда как норадреналин / норэпинефрин является основным нейротрансмиттером в симпатической нервной системе. Кроме того, адреналин является основным фактором, который увеличивает метаболизм при подготовке организма к стрессу или опасности, в то время как норадреналин отвечает за рефлексивные изменения сердечно-сосудистого тонуса.

Адреналин и норадреналин — это два типа гормонов и нейротрансмиттеров в организме, которые отвечают за регуляцию гомеостаза, чтобы подготовить организм к стрессовым или опасным ситуациям, опосредуя реакцию «сражайся или беги».

Ключевые области покрыты

1. Что такое адреналин
— определение, структура, роль
2. Что такое норадреналин
— определение, структура, роль
3. Каковы сходства между адреналином и норадреналином
— Краткое описание общих черт
4. В чем разница между адреналином и норадреналином
— Сравнение основных различий

Основные условия

Адреналин / Адреналин, Адренергические Рецепторы, Реакция «Борьба или бегство», Норадреналин / Норадреналин, Сужение сосудов

Что такое адреналин

Адреналин или адреналин является типом катехоламинов, вырабатываемых исключительно в мозговом веществе надпочечников. Кроме того, норадреналин превращается в адреналин под действием фермента фенилэтаноламин N-метилтрансферазы (ПНМТ), который встречается только в мозговом веществе надпочечников. Поэтому выработка адреналина происходит только в мозговом веществе надпочечников.

Рисунок 1: Адреналин

Кроме того, адреналин является одним из двух медиаторов, ответственных за подготовку организма к реакции «бей или беги». Здесь адреналин активирует оба типа адренергических рецепторов.

Как правило, альфа-адренергические рецепторы в основном встречаются в артериях, тогда как бета-адренергические рецепторы встречаются в сердце, легких и артериях скелетных мышц.

Некоторые из основных ответов, производимых в организме, приведены ниже.

  • Увеличивает частоту сердечных сокращений и сократимость
  • Расслабляет гладкую мускулатуру в дыхательных путях, чтобы улучшить дыхание
  • Сужает кровеносные сосуды, чтобы увеличить кровяное давление
  • Увеличивает уровень сахара в крови

Кроме того, адреналин важен как лекарство для лечения низкого кровяного давления, связанного с септическим шоком при аллергических реакциях.

Что такое норадреналин

Норадреналин или норадреналин — это другой тип катехоламинов, отвечающих за подготовку организма к стрессовым ситуациям. Как мозговое вещество надпочечников, так и постганглионарные нейроны симпатической нервной системы выделяют норадреналин.

В общем, норадреналин вырабатывается в аксонах этих нейронов и хранится внутри пузырьков. Когда потенциал действия распространяется вниз по нейрону, норадреналин высвобождается в синаптическую щель, чтобы стимулировать постсинаптический нейрон.

Рисунок 2: Функция норадреналина

Более того, норадреналин в основном активирует бета-адренергические рецепторы. Поэтому основным ответом, генерируемым норадреналином, является вазоконстрикция, которая сужает кровеносные сосуды. Это повышает кровяное давление в ответ на острый стресс.

Однако норадреналин в определенной степени активирует бета-адренергические рецепторы.

Из-за эффекта норадреналина в повышении кровяного давления он служит важным лекарственным средством для повышения кровяного давления в острых ситуациях, таких как остановка сердца, спинальная анестезия, септицемия, переливание крови и лекарственные реакции.

Сходства между адреналином и норадреналином

  • Адреналин и норадреналин — это два типа катехоламинов.
  • Оба являются гормонами, которые также могут действовать как нейротрансмиттеры.
  • Их основная функция — регулировать гомеостаз организма, чтобы подготовиться к стрессовым или опасным ситуациям. Ответ «сражайся или беги» — это имя ответа, который они генерируют.
  • Оба вещества активируют адренергические рецепторы: альфа-адренергические и бета-адренергические рецепторы.
  • В мозговом веществе надпочечника вырабатываются как адреналин, так и норадреналин.
  • Центральная нервная система регулирует секрецию обоих веществ. Поэтому они не находятся под добровольным контролем.

Определение

Адреналин относится к гормону, выделяемому надпочечниками, увеличивающему скорость кровообращения, дыхания и углеводного обмена, и подготавливает мышцы к нагрузке, в то время как норадреналин относится к гормону, выделяемому мозговым веществом надпочечников и симпатическими нервами, и выполняет функции нейротрансмиттера; он также используется в качестве лекарства для повышения кровяного давления. Таким образом, в этом главное отличие адреналина от норадреналина.

производство

Кроме того, адреналин вырабатывается исключительно мозговым веществом надпочечников, а норадреналин вырабатывается как мозговым веществом надпочечников, так и симпатической нервной системой.

Биосинтез

Другое различие между адреналином и норадреналином заключается в том, что адреналин синтезируется из норадреналина, а норадреналин — из допамина.

Химическая структура

Кроме того, адреналин содержит метильную группу, связанную с его азотом, в то время как норадреналин содержит атомы водорода, связанные с азотом.

Активация рецепторов

Активация рецепторов — это еще одно различие между адреналином и норадреналином. Адреналин активирует альфа- и бета-адренергические рецепторы, а норадреналин активирует только альфа-адренергические рецепторы.

эффект

Четырьмя эффектами адреналина являются увеличение частоты сердечных сокращений и сократительной способности, расслабление дыхательных путей, повышение кровяного давления за счет сужения сосудов и повышение уровня сахара в крови, в то время как основным действием норадреналина является сужение сосудов. Следовательно, это еще одно различие между адреналином и норадреналином.

Заключение

Адреналин является основным гормоном, выделяемым мозговым веществом надпочечников. Он активирует как альфа, так и бета-адренергические рецепторы. Основная функция адреналина заключается в повышении метаболизма организма за счет увеличения кровотока, частоты дыхания и доступности глюкозы.

С другой стороны, норадреналин является нейромедиатором, который активирует только альфа-адренергические рецепторы. Поэтому основным эффектом этого вещества является повышение артериального давления с помощью вазоконстрикции.

Следовательно, основное различие между адреналином и норадреналином заключается в их эффекте при подготовке организма к стрессовым ситуациям.

Ссылка:

1. «Норадреналин против адреналина: в чем разница?»Drugs.com, Drugs.com,

Знай об организме
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: