Симвастатин алкалоид

Содержание
  1. Симвастатин Алкалоид — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
  2. Лекарственная форма
  3. Состав
  4. Описание
  5. Фармакотерапевтическая группа
  6. Фармакодинамика:
  7. Фармакокинетика:
  8. Показания:
  9. Противопоказания:
  10. С осторожностью:
  11. Беременность и лактация:
  12. Способ применения и дозы:
  13. Побочные эффекты:
  14. Симвастатин алкалоид (Simvastatin alkaloid)
  15. Клинико-фармакологическая группа:
  16. Форма выпуска, состав и упаковка
  17. Фармакологическое действие
  18. Показания
  19. Режим дозирования
  20. Побочное действие
  21. Противопоказания
  22. Беременность и лактация
  23. Применение при нарушениях функции печени
  24. Применение при нарушениях функции почек
  25. Применение для детей
  26. Особые указания
  27. Лекарственное взаимодействие
  28. Симвастатин Алкалоид 40 мг N28 таблетки — купить в Москве в сети дисконт аптек
  29. Применение при беременности и кормлении грудью
  30. Способ применения и дозы
  31. Побочные действия
  32. Передозировка
  33. Условия хранения
  34. Срок годности

Симвастатин Алкалоид — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Симвастатин алкалоид
Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Симвастатин Алкалоид

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

Таблеточное ядро:

Активное вещество:симвастатин 10,000 мг, 20,000 мг или 40,000 мг.

Вспомогательные вещества:

Таблетки 10 мг: кислота аскорбиновая 2,500 мг; лимонной кислоты моногидрат 1,250 мг; бутилгидрокситолуол 0,020 мг; целлюлоза микрокристаллическая 15,000 мг; лактозы моногидрат 64,630 мг; крахмал прежелатинизированный 15,000 мг; повидон 1,100 мг; магния стеарат 0,500 мг.

Таблетки 20 мг: кислота аскорбиновая 5,000 мг; лимонной кислоты моногидрат 2,500 мг; бутилгидрокситолуол 0,040 мг; целлюлоза микрокристаллическая 30,000 мг; лактозы моногидрат 129,260 мг; крахмал прежелатинизированный 30,000 мг; повидон 2,200 мг; магния стеарат 1,000 мг.

Таблетки 40 мг: кислота аскорбиновая 5,000 мг; лимонной кислоты моногидрат 2,500мг; бутилгидрокситолуол 0,080 мг; целлюлоза микрокристаллическая 60,000 мг; лактозы моногидрат 258,520 мг; крахмал прежелатинизированный 60,000 мг; повидон 4,400 мг; магния стеарат 2,000 мг.

Оболочка: опадрай II розовый 5,000 мг (для таблеток 10 мг и 20 мг), или 10,000 мг (для таблеток 40 мг) [поливиниловый спирт, частично гидролизированный; титана диоксид; тальк; макрогол-3000; краситель железа оксид красный [пигмент 30] [Е 172]; краситель железа оксид желтый [пигмент 10] [Е 172]].

Описание

Серовато-розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

Фармакодинамика:

Гиполипидемическое средство получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus является неактивным лактоном в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного.

Активный метаболит ингибирует З-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу) фермент катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА.

Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина то применение Симвастатина Алкалоид не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ) липопротеидов низкой плотности (ЛИНИ) липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии при смешанной гиперлипидемии когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ ЛПВП.Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала приема максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню. Л

Фармакокинетика:

После приема внутрь симвастатин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)- около 61-85 %_и попадает в системный кровоток. Максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через 13-24 ч и снижается на 90 % через 12 ч.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание симвастатина.Связывание с белками плазмы составляет около 98 %.Симвастатин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень ( в основном гидролизуется в свою активную форму бета-гидрокислоту).

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке составляет 5 % от принятой внутрь дозы.Симвастатин выводиться с желчью. Период полувыведения активных метаболитов составляет 19 ч. Выводится преимущественно через кишечник ( около 60 %) в виде метаболитов.

Около 10-15 % выводится почками в неактивной форме.

Показания:

Первичная гиперхолестеринемия Па и Иб типа при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаметозных мероприятий( физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза)Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия; гиперлипопротеинемия не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкойГомозиготная наследственная гиперхолестеринемия ( в качестве дополнения к гиполипидемической терапии)Ишемическая болезнь сердца (вторичная профилактика):препарат показан пациентам: с целью снижения общей смертности; с целью уменьшения риска коронарной смертности и профилактики инфаркта миокарда; с целью снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения; с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.

Противопоказания:

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

— Повышенная чувствительность к препарату (к любому из компонентов препарата) а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА редуктазы) в анамнезе;- заболевания печени в активной фазестойкое повышение активности «пече­ночных» ферментов неясной этиологии;- заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);- беременность и период грудного вскармливания;- одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазолом вориконазолом кетоконазолом позаконазолом ингибиторами ВИЧ-протеазы боцепревиром телапреви- ром эритромицином кларитромицином телитромицином и нефазодоном препаратами содержащими кобицистат);- сопутствующее лечение гемфиброзилом циклоспорином или даназолом;- непереносимость лактозы дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.- Применение в педиатрии У детей и подростков в возрасте до 18 лет безопасность и эффективность Симвастатина Алкалоид не установлены.

С осторожностью:

С осторожностью: назначают больным злоупотребляющим алкоголем пациентам после трансплантации органов которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек таких как артериальная гипотензия острые инфекционные заболевания тяжелого течения выраженные метаболические и эндокринные нарушения нарушения водно­электролитного баланса хирургические вмешательства (в том числе стоматологические)

Беременность и лактация:

Симвастатин Алкалоид противопоказан при беременности.

В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА- редуктазы тормозят синтез холестерина а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода включая синтез стероидов и клеточных мембран Симвастатин Алкалоид может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность препарат должен быть отменен а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Применение Симвастатина Алкалоид не рекомендуется у женщин детородного возраста не использующих контрацептивные средства.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Симвастатина Алкалоид женщинам в период кормления следует учитывать что многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком и имеется угроза развития тяжёлых реакций поэтому кормление грудью во время приёма препарата не рекомендуется

Способ применения и дозы:

Перед началом и во время лечения Симвастатином Алкалоид пациент должен соблюдать гипохолестериновую диету для снижения уровня холестерина.

Симвастатин Алкалоид применять внутрь 1 раз в сутки вечером запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи. Гиперхолестеринемия:

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут (14 таблетки по 10 мг) при выраженной гиперхолестеринемии — 10 мг в сутки.

Коррекцию режима дозирования можно провести с интервалом 4 недели. Максимальная суточная доза — 80 мг.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии доза Симвастатина Алкалоид составляет 40 мг/сут вечером или 80 мг/сут разделенная на 3 приема — первый — 20 мг второй — 20 мг и 40 мг вечером. Ишемическая болезнь сердца (ИБС):

При ИБС Симвастатин Алкалоид назначают в начальной дозе 20 мг 1 раз/сут вечером; при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 недели до 40 мг.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности изменений дозировки препарата не требуется.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих никотиновую кислоту в липид снижающих дозах (> 1 г/сутки) в комбинации с Симвастатином Алкалоид максимально рекомендуемая доза Симвастатина Алкалоид не должна превышать 10 мг в сутки.

Для пациентов принимающих препарат Симвастатин Алкалоид одновременно с препаратами верапамила дилтиазема и фибратами кроме гемфиброзила (см. раздел «Противопоказания») или фенофибрата максимальная рекомендуемая доза препарата Симвастатин Алкалоид составляет 10 мг в сутки.

Для пациентов принимающих амиодарон амлопидин или ранолазин одновременно с препаратом Симвастатин Алкалоид доза препарата Симвастатин Алкалоид не должна превышать 20 мг в сутки.

Для пациентов принимающих препарат Симвастатин Алкалоид одновременно с дронедароном максимальная суточная доза симвастатина не должна превышать 10 мг.

Побочные эффекты:

Есть сообщения о возможности развития следующих нежелательных явлений (редкие: >001% и

Симвастатин алкалоид (Simvastatin alkaloid)

Симвастатин алкалоид

Фирма-производитель: ALKALOID AD (Македония)

таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 28 или 9800 шт. Рег. №: ЛСР-004964/09

Клинико-фармакологическая группа:

Гиполипидемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
симвастатин10 мг

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — пачки картонные (14) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент.

Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина.

Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Имеются данные о том, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Показания

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Режим дозирования

Индивидуальный. Начальная доза составляет 5-20 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недели. Симвастатин принимают в 1 раз/сут, вечером. Максимальная доза составляет 40 мг/сут.

Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; максимальная доза — 5 мг/сут.

При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) начальная доза составляет 5-10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатия, рабдомиолиз, повышение активности КФК.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, одышка.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, алопеция.

Прочие: анемия.

Противопоказания

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к симвастатину.

Беременность и лактация

Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при активном патологическом процессе в печени, стойком повышении активности трансаминаз.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют симвастатин при тяжелой почечной недостаточности.

Применение для детей

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Особые указания

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии, тяжелой почечной недостаточности.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

У пациентов, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, фибратами, никотиновой кислотой (в дозах, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (в т.ч. варфарина).

При одновременном применении с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы сильденафила у пациента, получающего симвастатин.

Симвастатин Алкалоид 40 мг N28 таблетки — купить в Москве в сети дисконт аптек

Симвастатин алкалоид

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного.

Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА.

Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение Симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотно-шение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Применение при беременности и кормлении грудью

Симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод и противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали Симвастатин.

Женщины репродуктивного возраста, принимающие Симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастатина не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Симвастатин должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.

Данные о выделении Симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Симвастатина в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, вечером, запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

До начала лечения Симвастатином пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.

Рекомендуемая доза Симвастатина для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 нед. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сут.

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза Симвастатина составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).

При лечении больных с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы Симвастатина составляют 20–40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 нед, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП 

У больных пожилого возраста и больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности изменение дозировки препарата не требуется.

У больных с ХПН (Cl креатинина

Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастатином, суточная доза не должна превышать 20 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатия, рабдомиолиз, повышение активности КФК.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, одышка.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, алопеция.

Прочие: анемия.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.

Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года

Знай об организме
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: