Пантопразол (протон-п)

Содержание
  1. Пантопразол 20, 40 — Интерфарма — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
  2. Лекарственная форма
  3. Состав
  4. Описание
  5. Фармакотерапевтическая группа
  6. Фармакодинамика:
  7. Фармакокинетика:
  8. Показания:
  9. Противопоказания:
  10. С осторожностью:
  11. Беременность и лактация:
  12. Способ применения и дозы:
  13. Побочные эффекты:
  14. Протонекс
  15. Фармакологические свойства
  16. Показания к применению
  17. Способ применения и дозы
  18. Побочные действия
  19. Противопоказания
  20. Лекарственные взаимодействия
  21. Особые указания
  22. Передозировка
  23. Форма выпуска и упаковка
  24. Условия хранения
  25. Срок хранения
  26. Владелец регистрационного удостоверения
  27. Пантопразол
  28. Фармакологическое действие
  29. Фармакокинетика
  30. Показания
  31. Дозировка
  32. Лекарственное взаимодействие
  33. Беременность и лактация
  34. Применение в детском возрасте
  35. При нарушениях функции почек
  36. При нарушениях функции печени
  37. Применение в пожилом возрасте

Пантопразол 20, 40 — Интерфарма — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Пантопразол (протон-п)
Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Пантопразол

Лекарственная форма

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой содержит

Действующее вещество: пантопразол натрия сесквигидрат 45,14 мг, в пересчете на пантопразол 40 мг

Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат 15,06 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,40 мг, маннитол 126,00 мг, кальция стеарат 2,40 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, кросповидон 40,00 мг, повидон К-30 7,00 мг;

Состав кишечнорастворимой оболочки Винкоут WT-NAQ-03058 зеленый 18,72 мг, в том числе: метакриловой кислоты и этилакрилат 1 1,8 мг, кремния диоксид коллоидный 0,,24 мг, триэтил цитрат 1,3 мг, титана диоксид 3,92 мг, тальк 1,14 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,002 мг, индигокармин 0,13 мг, натрия лаурилсульфат 0.188 мг.

Состав пленочной оболочки Винкоут WT-TR-5002 5,28 мг, в том числе: гипромеллоза 4,54 мг, макрогол-400 (полиэтиленгликоль-400) 0,74 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор

Фармакодинамика:

Ингибитор протонного насоса (Н+/К+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Пантопразол является замещенным бензимидазолом подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках где он подавляет активность фермента Н+/К+ АТФ-азы т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым и.

в результате снижается как базальная так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов Т-рецепторов снижается кислотность в желудке и.

тем самым повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо.

Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин гистамин гастрин).

Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков.

Также повышается содержание хромогранина A (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

Антисекреторная активность

После первого перорального приема в дозе 20 мг препарата Пантопразол снижение секреции желудочного сока на 24 % наступает через 25-35 часа и на 26% через 245-255 ч. После перорального приема пантопразола однократно в сутки в течении 7 дней его антисекреторная активность измеренная через 25-35 ч после приема возрастает до 56% а спустя 245-255 ч — до 50%.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки ассоциированной с Helicobacterpyloriснижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном значении pH и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Пантопразол и многими другими препаратами.

Фармакокинетика:

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем примерно через 2.5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке около 2.0-3.0 мкг/мл и Сmах остается постоянной после многократного приема данного препарата.

Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне до 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральным так и при внутривенном применении.

Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%.

Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на максимальную концентрацию в сыворотке и соответственно на биодоступность.

При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет 98% Объем распределения составляет 015 л/кг.

Метаболизируется главным образом печени. Основным метаболитическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относиться окисление с помощью CYP3A4.

Конечный период полувыведения составляет примерно I ч. а клиренс около 01 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действие (ингибированием секреции кислоты).

Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола. остальная часть выводиться с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 15 ч что ненамного превышает период полувыведения пантопразола.

У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т.н. медленных метаболизаторов) метаболизм пантопразола осуществляется вероятно в основном изоферментом CYP3A4.

После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов чем у лиц имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы).

Средние значения максимальных концентрация в плазме повышены примерно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола.

При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется.

Как и у здоровых добровольцев период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата.

Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2-3 ч) его выведение происходит достаточно быстро и поэтому накопления не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 7-9 ч значения AUC в 5-7 раз максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно лишь в 1.5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев.

Небольшое повышение показателя AUC и Сmах у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.

Показания:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения) эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП));

— Синдром Золлингера-Эллисона;

— Эрадикация Helicobacter Pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата а также к замещенным бензимидазолам;

— Диспепсия невротического генеза;

— Возраст до 18 лет;

— Беременность период лактации.

С осторожностью:

Печеночная недостаточность

— Пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Применение во время беременности

В качестве меры предосторожности необходимо исключить использование препарата Пантопразол во время беременности.

Грудное вскармливание

По причине недостаточности информации о применении препарата Пантопразол у женщин в период грудного вскармливания нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Пантопразол.

Фертильность

Данные о воздействии препарата Пантопразол на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.

Способ применения и дозы:

Пантопразол принимают внутрь до еды не разжевывая и не измельчая запивая достаточным количеством жидкости.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП)

Рекомендуемая доза по 40-80 мг в сутки.

Курс лечения 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки если этого времени недостаточно то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-х недель терапии. Курс лечения 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка и эрозивном гастрите.

Эрадикация Helicobacterpylori

Рекомендованы следующие комбинации:

— Пантопразол по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;

— Пантопразол по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;

— Пантопразол по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.

Курс лечения — 7-14 дней.

Синдром Золлингера-Эллисона.

Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки Пантопразол по 40 мг). Затем при необходимости дозу можно повышать или уменьшать в зависимости от показателей кислотности желудочного сока.

Дозы выше 80 мг следует разделять и применять два раза в день. Возможно временное повышение дозы пантопразола выше 160 мг но оно не должно продолжаться дольше чем это требуется для достижения контроля кислотности.

Продолжительность лечения при синдроме Золлингера-Эллисона и при других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена и сроки терапии могут определяться в зависимости от клинической необходимости.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг в сутки (1 таблетка пантопразола 20 мг).

В связи с этим применение пантопразола в дозировке 40 мг у данной группы пациентов не рекомендуется.

Следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения пантопразолом особенно при длительном применении препарата. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить.

Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.

В связи с отсутствием данных о применении препарата Пантопразол в составе комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacterpylori у пациентов с нарушением функции почек а также у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности препарат применять не следует.

Побочные эффекты:

При приеме препарата Пантопразол в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль — наблюдается примерно у 1% пациентов.

Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:

Очень часто — ≥1/10

Часто — от ≥1/100 до

Протонекс

Пантопразол (протон-п)

  • русский
  • қазақша

Протонекс

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность 70 — 80 % (средняя 77%). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) — достигается через 2 — 4 ч (в среднем, спустя 2,7 ч). Связывание с белками плазмы крови составляет 98%.

Средний период полувыведения (T1/2) 0,9–1,9 ч, объем распределения- 0,15 л/кг, клиренс составляет — 0,1 л/ч/кг. Очень слабо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), секретируется в грудное молоко.

Прием антацидов или пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация — время» (AUC), Cmax и биодоступность.

Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10–80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax). Значения T1/2 и Cl дозонезависимы.

Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основные метаболиты- деметилпантопразол (T1/2 — 1,5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата.

Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует. T1/2 у больных циррозом печени возрастает до 7-9 ч, при почечной недостаточности — увеличивается незначительно, но T1/2 основного метаболита достигает 2–3 ч.

AUC и Cmax несколько выше в старшей возрастной группе.

Фармакодинамика

Как замещеный бензимидазол протонекс является избирательным ингибитором протонного насоса. Накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму — циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H+-K+-АТФазой.

Ингибирует H+-K+-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Значения средней эффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0,2-2,4 мг/кг. Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным).

Обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 128 мг/л. Терапевтический эффект после однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение 24 ч.

Обеспечивает быстрое уменьшение симптоматики и заживление язвы двенадцатиперстной кишки. При приеме в дозе 40 мг значения рН>3 сохраняются более 19 ч. После 2 нед лечения

(40 мг ежедневно) полное заживление дуоденальной язвы отмечается у 89%

больных. Через 4 нед лечения (40 мг) у 88% пациентов наблюдается полное заживление язвы желудка. Частота рецидивирования пептической язвы после лечения составляет 55%.

В течение 4 нед лечения в дозе 40 мг/сут обеспечивает полную ремиссию у 82% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью II-III стадии (по Savary — Miller), через 8 нед — у 92%. Полная эндоскопическая ремиссия у 57% детей 6–13 лет с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью Ic/II стадии (по Vandeplas) достигается через 4 нед терапии в дозе 20 мг/сут.

Показания к применению

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе ассоциированные с Helicobacter pylori

— синдром Золлингера-Эллисона

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь I-II стадии

— пептическая язва неуточненной локализации

Способ применения и дозы

Таблетки для приема внутрь.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — обычно 40 мг/сут, увеличение дозы до 80 мг/сут при эрозивных и язвенных формах рефлюкс-эзофагита. Продолжительность курса при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 14 дней, при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни – 4 нед.

Комбинированная эрадикационная антихеликобактерная терапия у больных язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки — по 40 мг 2 раза в сутки (перед завтраком и перед ужином или во время еды, не разжевывая и не разрушая целостности таблетки, запивая жидкостью) в сочетании с амоксициллином (1000 мг 2 раза в сутки) и кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки); либо с метронидазолом (500 мг 2 раза в сутки) и кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки). Продолжительность курса эрадикационной терапии — 7 дней (максимально до 2 нед).

Побочные действия

— диарея

— сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор,повышение активности печеночных ферментов — головная боль, астения, головокружение, сонливость, бессонница

— нервозность, депрессия, тремор, парестезия, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах — сыпь, крапивница, ангионевротический отек, кожный зуд, реакции анафилаксии, в единичных случаях анафилактический шок, синдром

Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсеобилизация — гипергликемия, миалгия, лихорадка, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия

— лейкопения, в единичных случаях тромбоцитопения

— отеки, повышение температуры тела.

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам препарата

— тяжелая печеночная и почечная недостаточность

— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Возможно уменьшение pH-зависимой абсорбции кетоконазола и других лекарственных средств.

Совместим с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450: феназепамом, диазепамом, дигоксином, теофиллином, карбамазепином, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, фенитоином, варфарином, нифедипином, метопрололом, этанолом. Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.

Особые указания

Перед началом лечения должны быть исключены злокачественные заболевания пищевода и желудка (симптоматическое улучшение может отсрочить правильную диагностику и лечение).

Диагноз рефлюксной болезни должен быть подтвержден эндоскопически.

Не рекомендуется назначать пациентам с неязвенной диспепсией. У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут. При тяжелой печеночной недостаточности, режим дозирования должен быть скорректирован: по 1 табл. каждый 2-й день, под контролем уровня печеночных ферментов, при увеличении уровня печеночных трансаминаз — прекратить применение препарата.

Беременность, период лактации

Адекватных данных об использовании пантопразола при беременности нет. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости. Лактацию на период лечения препаратом прекращают.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Каких-либо эффектов на способность вождения и работы с механизмами не отмечено

Передозировка

Симптомы: не описаны.Лечение: при случайной передозировке рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 и 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Владелец регистрационного удостоверения

«ABDI IBRAHIM», Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г», тел. +7 727 309 74 07, факс +7 727 309 74 14, e-mail: info@aigp.kz

Пантопразол

Пантопразол (протон-п)

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и оболочка.

1 таб.
пантопразола натрия сесквигидрат45.12 мг,
 что соответствует содержанию пантопразола40 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 53.68 мг, кросповидон тип В — 44 мг, натрия карбонат безводный — 10 мг, повидон К25 — 8 мг, кросповидон (тип A) — 6 мг, кальция стеарат — 3.2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 14.25 мг, пропиленгликоль — 3.186 мг, повидон К-25 — 0.286 мг, титана диоксид — 0.256 мг, краситель железа оксид желтый — 0.022 мг, Acryl-EZE Белый 93A — 16.2 мг, в т.ч.

: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 10.692 мг: тальк — 2.673 мг, титана диоксид — 2.43 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.162 мг, натрия гидрокарбонат — 0.162 мг, натрия лаурилсульфат — 0.

081 мг, триэтилцитрат — 1.8 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.14 шт.

— упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.25 шт.

— упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.25 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт.

— упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.50 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.50 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.50 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.50 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.50 шт.

— упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.10 шт. — банки (1) — пачки картонные.14 шт. — банки (1) — пачки картонные.20 шт. — банки (1) — пачки картонные.28 шт. — банки (1) — пачки картонные.30 шт. — банки (1) — пачки картонные.40 шт. — банки (1) — пачки картонные.42 шт. — банки (1) — пачки картонные.50 шт. — банки (1) — пачки картонные.56 шт.

— банки (1) — пачки картонные.

100 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной кислоты в желудке.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам.

Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori.

Фармакокинетика

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Сmax после приема первой дозы 20 мг составляет около 1.0-1.5 мкг/мл.

Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при в/в применении.

Абсолютная биодоступность пантопразола при приеме внутрь составляет около 77%. Связывание с белками плазмы крови — 98%. Vd составляет 0,15 л/кг.

Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.

Конечный T1/2 составляет примерно 1 ч, клиренс — около 0.1 л/ч/кг.

Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит (в т.ч. связанный с приемом НПВС), стрессовые язвы и их осложнения (кровотечение, перфорация, пенетрация); синдром Золлингера-Эллисона; эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; эрозивный рефлюкс-эзофагит.

Дозировка

Применяют внутрь и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — нарушения вкуса; частота неизвесина — парестезии.

Со стороны психики: нечасто — нарушения сна; редко — депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко — дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Со стороны органа зрения: редко — затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — полипы фундальных желез желудка (доброкачественные); нечасто — диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутаминтрансферазы); редко — повышение уровня билирубина; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — перелом запястья, бедра, позвоночника; редко — артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: редко — гиперлипидемия, изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок), ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: редко — гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема/сыпь, зуд, дерматит; редко — крапивница; частота неизвестна — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.

Общие реакции: нечасто — слабость, утомляемость, общее недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пантопразол может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб).

Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.

В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.

При нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности. При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.

Применение в пожилом возрасте

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей. У пожилых пациентов не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.

Описание препарата Пантопразол основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Знай об организме
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: