Оликард ретард

Содержание
  1. Оликард :: Инструкция, аналоги, действующее вещество
  2. Противопоказания Isosorbide mononitrate.
  3. Побочные эффекты Isosorbide mononitrate.
  4. Оликард ретард капс. тверд. 40мг №50
  5. Фармакологическое действие
  6. Фармакодинамика
  7. Фармакокинетика
  8. Показания препарата
  9. Противопоказания
  10. Побочные действия
  11. Способ применения и дозы
  12. Передозировка
  13. Условия хранения
  14. При каких заболеваниях применяют?
  15. Оликард 40 ретард
  16. Показания
  17. Дозировка
  18. Лекарственное взаимодействие
  19. Особые указания
  20. Беременность и лактация
  21. Инструкция по применению Оликард 60 ретард капсулы ретард 60мг
  22. Состав Оликард 60 ретард капсулы ретард 60мг
  23. Группа
  24. Производители
  25. Показания к применению Оликард 60 ретард капсулы ретард 60мг
  26. Способ применения и дозировка Оликард 60 ретард капсулы ретард 60мг
  27. Противопоказания Оликард 60 ретард капсулы ретард 60мг
  28. Побочное действие Оликард 60 ретард капсулы ретард 60мг
  29. Взаимодействие Оликард 60 ретард капсулы ретард 60мг
  30. Оликард® 40 ретард
  31. Лекарственная форма
  32. Описание
  33. Фармакотерапевтическая группа
  34. Фармакологические свойства
  35. Показания к применению

Оликард :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Оликард ретард
Оликард

 Русское название: Оликард.
 Английское название: Olicard.

Оликард

 • Вазодилатирующее средство, нитрат [Нитраты и нитратоподобные средства].

 (Данные взяты из действующего вещества Isosorbide mononitrate).  • I20 Стенокардия [грудная жаба].  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца.  • I25,2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда.  • I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности.

 • I50,0 Застойная сердечная недостаточность.

 Оликард 40 ретард.

Капсулы ретард 1 капс.
изосорбида-5 мононитрат 40 мг
вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 14,2 мг; кукурузный крахмал — 51,6 мг; сахароза — 206,4 мг; тальк — 7,8 мг
оболочка: желатин — 60,76 мг; титана диоксид — 1,24 мг

 В блистере 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 или 10 блистеров.  Оликард 60 ретард.

Капсулы ретард 1 капс.
изосорбида-5 мононитрат 60 мг
вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 21,3 мг; кукурузный крахмал — 65,4 мг; сахароза — 261,7 мг; тальк — 11,6 мг
оболочка: желатин — 75,46 мг; титана диоксид — 1,54 мг

 В блистере 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 или 10 блистеров.  Оликард 40 ретард.  Белые желатиновые капсулы №2.  Оликард 60 ретард.  Белые желатиновые капсулы №1.

 Содержимое капсул: белые или почти белые гранулы.

 Фармакологическое действие — вазодилатирующее периферическое.

 Нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.  Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы и, как следствие, увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Обладает коронарорасширяющим действием. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.  Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения пред- и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Снижает приток крови к правому предсердию, способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.  Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

 Не исключена возможность развития перекрестной толерантности к другим нитратам. После перерыва в применении чувствительность к нему быстро восстанавливается.

 Абсорбция высокая, биодоступность — 90–100%. Время достижения Cmax — 8 Связывание с белками плазмы крови — менее 4%. Почти полностью метаболизируется в печени, образующиеся метаболиты неактивны. Почти полностью выводится почками в виде метаболитов, только 2% — в неизмененном виде. Т1/2 — 4–5.

 Профилактика приступов стенокардии у больных ИБС.
 Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

 Гиперчувствительность к компонентам препарата (в тч другим нитросоединениям).  Острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс).  Острый инфаркт миокарда.  Кардиогенный шок. Если посредством интрааортальной контрпульсации или при помощи ЛС. Обладающих положительным инотропным действием. Не удается обеспечить достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке.  Выраженная артериальная гипотензия и гиповолемия (сАД ниже 90 мм ).  Одновременный прием силденафила.

 Возраст до 18 лет (эффективность не установлена).

 Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно при сопоставлении пользы для матери и потенциального риска для плода и ребенка.

 Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, выраженное снижение АД и/или ортостатическая артериальная гипотензия, которые могут сопровождаться рефлекторным увеличением ЧСС, головокружением и ощущением слабости; иногда, в редких случаях, выраженное снижение АД может сопровождаться усилением симптомов стенокардии; преходящая гиперемия кожи лица и шеи. Редко наблюдались состояния коллапса, брадикардия.
 Со стороны кожи. Аллергические кожные реакции, эксфолиативный дерматит.
 Со стороны ЖКТ. Тошнота, рвота.

 Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови. Снижает эффект вазопрессоров. Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида-5-мононитрата в плазме крови. При совместном применении с гипотоническими средствами, вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигидроэрготамином, силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.  При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и тд;) возможно усиление антиангинального эффекта.  Под влиянием адреностимуляторов и альфа-адреноблокаторов, в тч дигидроэрготамина (вызывают чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии) возможно снижение антиангинального эффекта.  При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и тд;) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

 Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

 Внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.  Оликард 40 ретард.  По 40 мг (1 капс.) 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг (2 капс.) в 2 приема. Для поддержания терапевтического эффекта необходимо принимать препарат второй раз не позднее, чем через 6 ч после первого приема.  Лечение начинают с дозы 40 мг, медленно увеличивая ее до необходимого уровня.  Продолжительность лечения определяется врачом.  Оликард 60 ретард.  По 60 мг (1 капс.) 1 раз в сутки.

 Продолжительность лечения определяется врачом.

 Симптомы. Выраженное снижение АД. Коллапс. Рефлекторная тахикардия. Головная боль. Слабость. Головокружение. Гиперемия кожи. Тошнота. Рвота и диарея. Большие количества нитрит-иона могут вызвать метгемоглобинемию, цианоз, одышку и тахипноэ.  При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышенный уровень метгемоглобина.

 Лечение. Промывание желудка. При выраженном снижении АД и/или шоке следует провести плазмозамещающую терапию; в исключительных случаях можно ввести в/в инфузионно норэпинефрин и/или допамин.

 Применение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано.

 При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота — 1 г в/в, 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) — 1–2 мг/кг (до 50 мл) в/в, оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.

 С осторожностью назначают при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, констриктивном перикардите и тампонаде сердца, низких значениях перфузионного давления, в тч при остром инфаркте миокарда или недостаточности левого желудочка, аортальном и/или митральном стенозе, ортостатической гипотензии, заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, тяжелой анемии, закрытоугольной глаукоме, выраженной почечной и печеночной недостаточности.  Отсутствуют сведения о приеме препарата в детском возрасте.  В начале лечения возможно снижение способности к быстрым реакциям, в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Не следует непрерывно принимать препарат в высоких дозах во избежание снижения терапевтического действия.

 Оликард 40 ретард и Оликард 60 ретард не предназначены для купирования острого приступа стенокардии, острого инфаркта миокарда.

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания Isosorbide mononitrate.

 Гиперчувствительность. Острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка. Острая левожелудочковая недостаточность. Кардиогенный шок. Сосудистый коллапс.

Выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм ). Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Констриктивный перикардит. Тампонада сердца. Внутричерепные кровоизлияния. Черепно-мозговая гипертензия. Выраженная анемия.

Глаукома. Беременность (I триместр) и кормление грудью.

Побочные эффекты Isosorbide mononitrate.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. «нитратная» головная боль, слабость, возбуждение.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): транзиторное покраснение кожи лица. Гипотензия. В тч ортостатическая (сопровождается рефлекторной тахикардией. Заторможенностью. Головокружением. Бледностью и тд;). При выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия. Коллапс. Синкопальные состояния. Метгемоглобинемия (при длительном лечении).
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота.
 Аллергические реакции. Жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.
 Прочие. Потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.  Solvay Pharmaceuticals 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Оликард ретард капс. тверд. 40мг №50

Оликард ретард

Действующее вещество : изосорбида-5-мононитрат; 1 капсула содержит изосорбида-5-мононитрата 40 мг.

Вспомогательные вещества : этилцеллюлоза, желатин, крахмал кукурузный, сахароза, тальк, титана диоксид (Е 171).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — вазодилатирующее периферическое.

Фармакодинамика

Нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы и, как следствие, увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Обладает коронарорасширяющим действием. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения пред- и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Снижает приток крови к правому предсердию, способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Не исключена возможность развития перекрестной толерантности к другим нитратам. После перерыва в применении чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, биодоступность — 90–100%. Время достижения Cmax — 8 ч. Связывание с белками плазмы крови — менее 4%. Почти полностью метаболизируется в печени, образующиеся метаболиты неактивны. Почти полностью выводится почками в виде метаболитов, только 2% — в неизмененном виде. Т1/2 — 4–5 ч.

Показания препарата

— профилактика приступов стенокардии у больных ИБС;

— лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. другим нитросоединениям);

— острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

— острый инфаркт миокарда;

— кардиогенный шок, если посредством интрааортальной контрпульсации или при помощи ЛС, обладающих положительным инотропным действием, не удается обеспечить достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке;

— выраженная артериальная гипотензия и гиповолемия (сАД ниже 90 мм рт. ст.);

— одновременный прием силденафила;

— возраст до 18 лет (эффективность не установлена).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, выраженное снижение АД и/или ортостатическая артериальная гипотензия, которые могут сопровождаться рефлекторным увеличением ЧСС, головокружением и ощущением слабости; иногда, в редких случаях, выраженное снижение АД может сопровождаться усилением симптомов стенокардии; преходящая гиперемия кожи лица и шеи. Редко наблюдались состояния коллапса, брадикардия.

Со стороны кожи: аллергические кожные реакции, эксфолиативный дерматит.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

По 40 мг (1 капс.) 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг (2 капс.) в 2 приема. Для поддержания терапевтического эффекта необходимо принимать препарат второй раз не позднее, чем через 6 ч после первого приема.

Лечение начинают с дозы 40 мг, медленно увеличивая ее до необходимого уровня.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, рефлекторная тахикардия, головная боль, слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота и диарея. Большие количества нитрит-иона могут вызвать метгемоглобинемию, цианоз, одышку и тахипноэ.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышенный уровень метгемоглобина.

Лечение: промывание желудка. При выраженном снижении АД и/или шоке следует провести плазмозамещающую терапию; в исключительных случаях можно ввести в/в инфузионно норэпинефрин и/или допамин.

Применение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано.

При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота — 1 г в/в, 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) — 1–2 мг/кг (до 50 мл) в/в, оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.

При каких заболеваниях применяют?

  • Острый коронарный синдром
  • сердечная недостаточность
  • стенокардия

Оликард 40 ретард

Оликард ретард

Капсулы ретард желатиновые, белого цвета, размер №2; содержимое капсул — белые или почти белые гранулы.

1 капс.
изосорбид-5-мононитрат40 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, крахмал кукурузный, сахароза, тальк.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Показания

Профилактика приступов стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Разовая доза 10-100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения — «нитратная» головная боль (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения); возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость; редко при выраженной артериальной гипотензии — усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях — коллапс, брадиаритмия, синкопе.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: кожные проявления.

Прочие: в отдельных случаях — снижение скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.

https://www.youtube.com/watch?v=ThBrWj8lot0u0026t=343s

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Особые указания

Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Описание препарата Оликард 40 ретард основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Инструкция по применению Оликард 60 ретард капсулы ретард 60мг

Оликард ретард

Медикамент запрещен для реализации в аптеках.

Состав Оликард 60 ретард капсулы ретард 60мг

Активное вещество: изосорбида-5-мононитрата — 60,0 мг. Вспомогательные вещества: сахароза — 261,7 мг; кукурузный крахмал — 65,4 мг; этилцеллюлоза – 21,3 мг; тальк — 11.6 мг.

Группа

? Антиангинальные средства — нитраты и нитриты

Производители

Солвей Фарма(Германия), Солвей/Сотекс(Германия)

Показания к применению Оликард 60 ретард капсулы ретард 60мг

Профилактика приступов стенокардии у больных с ишемической болезни сердца. Лечение хронической сердечной недостаточности в составе комбинированной терапии.

Способ применения и дозировка Оликард 60 ретард капсулы ретард 60мг

Внутрь, капсулы принимают не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Оликард 60 ретард следует принимать по 60 мг (1 капсула) 1 раз в день. Продолжительность лечения определяется врачом.

Противопоказания Оликард 60 ретард капсулы ретард 60мг

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, компонентам препарата и другим нитросоединениям; острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс); острый инфаркт миокарда; кардиогенный шок, если посредством интрааортальной контрпульсации или при помощи лекарственных средств, обладающих положительным инотропным действием, не удается обеспечить достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке; выраженная артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.); одновременный приём силденафила; детский возраст до 18 лет (эффективность не установлена). С осторожностью: Идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, констриктивном перикардите и тампонаде сердца; низких значениях перфузионного давления, в том числе при остром инфаркте миокарда или недостаточности левого желудочка сердца; аортальном и/или митральном стенозе; ортостатической гипотензии; заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления; тяжёлой анемии; закрытоугольной глаукоме; выраженной почечной и печеночной недостаточности. Применение при беременности и в период лактации возможно при сопоставлении пользы для матери и потенциального писка для плода и ребенка.

Побочное действие Оликард 60 ретард капсулы ретард 60мг

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль; выраженное снижение артериального давления (АД) и/или ортостатическая артериальная гипотензия, которое может сопровождаться рефлекторным увеличением частоты сердечных сокращений, головокружением и ощущением слабости, иногда, в редких случаях, выраженное снижение артериального давления может сопровождаться усилением симптомов стенокардии; преходящая гиперемия кожи лица и шеи. Редко наблюдались состояния коллапса, брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота. Аллергические кожные реакции, эксфолиативный дерматит. Следует избегать непрерывного приёма препарата Оликард 60 ретард в высоких дозах во избежание снижения терапевтического действия.

Взаимодействие Оликард 60 ретард капсулы ретард 60мг

Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови. Снижает эффект вазопрессоров. Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида-5-мононитрата в плазме крови. При совместном применении изосорбида-5-мононитрата с гипотензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, этанолом, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта. При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение артериального давления и, как следствие, коронарной перфузии). При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

Оликард® 40 ретард

Оликард ретард

  • русский
  • қазақша

Оликард® 40 ретард

Лекарственная форма

Капсулы ретард, 40 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – изосорбид-5-мононитрат 40 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк,

состав оболочки: титана диоксид (Е171), желатин.

Описание

Белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы размером №2. Содержимое капсулы – гранулы от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида мононитрат

Код АТХ С01DA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь происходит быстрое и полное всасывание исорбида-5-мононитрата (ИС—МН). Он не подвергается метаболизму первого прохождения. Системная биодоступность составляет около 90-100%.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается примерно через 5 часов после приема.

В случае приема препарата с пищей время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови увеличивается на один час.

Распределение

ИС-5-МН широко распределяется в тканях при большом объеме распределения. Связывание с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм

ИС-5-МН почти полностью метаболизируется в печени. Метаболиты являются неактивными.

Выведение

Средний период полувыведения из плазмы после приема препарата составляет 5 часов. ИС-5-МН выводится почками практически полностью в виде метаболитов. Только 2% препарата выводится почками в неизменном виде.

Развитие толерантности

Несмотря на отсутствие изменений в режиме дозирования и постоянные концентрации нитратов, было отмечено снижение эффективности препарата. Возникшая толерантность исчезает в пределах 24 часов после прекращения лечения. При прерывистом режиме лечения развитие толерантности не отмечалось.

Нарушение функции печени

Не было выявлено достоверных различий между фармакокинетическими показателями при пероральном приеме изосорбида-5-мононитрата у пациентов с циррозом печени по сравнению со здоровыми субъектами.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата достоверно не отличается у пациентов с нормальной и незначительно сниженной функцией почек и пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат пролонгированного действия.

ИС-5-МН оказывает прямое расслабляющее на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к вазодилятации.

В большей степени влияет на посткапиллярные емкостные сосуды и основные артерии (особенно коронарные артерии, которые еще могу реагировать), чем на сосуды сопротивления.

Вазодилятация сосудистой системы приводит к повышению венозной емкости крови, уменьшению венозного возврата крови к сердцу, уменьшению объемов желудочков и снижению давления наполнения (уменьшению «преднагрузки»).

Уменьшение радиуса желудочка и систолического напряжения стенки миокарда снижает энергетические затраты и потребность миокарда в кислороде, соответственно.

Уменьшение давление наполнения будет способствовать улучшению перфузии склонных к ишемии субэндокардиальных зон, а также улучшению регионального движения миокарда и повышению ударного объема.

Дилятация крупных артерий, располагающихся близко к сердцу, приводит к снижению системного (снижение «постнагрузки») и легочного сосудистого сопротивления.

ИС-5-МН вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, мочевых путей, желчного пузыря и желчных протоков, а так же пищевода, тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне механизм действия нитратов, наиболее вероятно, заключается в образовании оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), которые считаются медиаторами расслабления.

Показания к применению

— профилактика и длительное лечение стенокардии

Знай об организме
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: