Изокет раствор

Содержание
  1. Изокет — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
  2. Список литературы
  3. Изокет раствор для инфузий ампулы 0,1% 10 мл 10 шт
  4. Состав
  5. Фармакологический эффект
  6. Фармакокинетика
  7. Показания
  8. Противопоказания
  9. Применение при беременности и кормлении грудью
  10. Способ применения и дозы
  11. Побочные действия
  12. Взаимодействие с другими препаратами
  13. Особые указания
  14. Отпуск по рецепту
  15. Изокет инструкция, цена в аптеках на Изокет — Аптека 9-1-1
  16. Фармакодинамика
  17. Передозировка
  18. Дети
  19. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  20. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
  21. Условия хранения
  22. Изокет концентрат для инфузий 1мг/мл 10мл N10 амп
  23. Лекарственное взаимодействие
  24. Условия отпуска
  25. ИЗОКЕТ
  26. Состав и форма выпуска препарата
  27. Дозировка
  28. Беременность и лактация
  29. Применение в детском возрасте
  30. При нарушениях функции почек
  31. При нарушениях функции печени
  32. Применение в пожилом возрасте

Изокет — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Изокет раствор

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 396

Изокет – это бесцветный, прозрачный раствор со спиртовым запахом с гипотензивными и антиангинальным действиями.

После введения распыленной дозы изосорбида динитрата в растворе устно происходит действие — сосудистая релаксация, которая ответственна за клинически важные изменения гемодинамики, состоящие в снижении потребностей в кислороде миокарда и увеличении его же в сердечной ткани. Основное действие заключается в том, что венозные и артериальные дилатации уменьшают сердечную работу; вторая заключается в том, что вазодилатация в коронарных артериях увеличивает приток крови к ткани миокарда.

Эти два механизма способствуют исправлению недостаточной оксигенации миокарда. Кроме того, изосорбид динитрат перераспределяет коронарный кровоток, улучшается в тех областях, которые плохо снабжаются кровью, как субэндокардиальные во время диастолы, или как те, которые подвергнуты ишемии.

Важным фактором, усиливающим действие изосорбида динитрата, является то, что он не подавляет механизмы само регуляции коронарного кровообращения, которые продолжают возникать и ответственны за снижение сосудистого сопротивления в ответ на гипоксию во время физических нагрузок или дистальной ишемии тканей после травм.

Изосорбидный динитрат повышает переносимость толерантности у пациентов со стенокардией.

Максимальные концентрации изосорбида динитрата достигаются через шесть минут после введения в слизистую оболочку полости рта.

Вследствие этого уровни плазмы быстро падают с периодом полувыведения плазмы примерно 5 минут, а продолжительность его воздействия не превышает 20-30 минут.

Значительное количество изосорбида динитрата биотрансформируется первой печеночной стадией: оно разрушается органической нитратредуктазой, зависящей от глутатиона, которая продуцирует денитратированные метаболиты, наиболее важным из которых является изосорбид 5-мононитрат.

Эффект первого прохода снижается при введении в контакт со слизистой оболочкой полости рта, венозный дренаж которого находится в верхней полой вене, минуя портально-печеночную систему. Изосорбидный динитрат полностью удаляется мочой в виде изосорбида глюкуронида.

Изокет – это раствор. В состав каждых 100 мл раствора в бутылке для распылителя входит: Изосорбид динитрат два с половиной грамма. В качестве вспомогательных веществ в состав были добавлены семнадцать грамм макрогола четыреста и семьдесят девять грамм стопроцентного этанола.

Средство показано к применению для лечения всех видов приступов стенокардических заболеваний. Предотвращение стенокардии. Острый инфаркт миокарда. Заболеваний острой недостаточности левого желудочка.

Предотвращение коронарных вазоспазмов, вызванных сердечным катетером. Повышенная толерантность миокарда к ишемии при дилатации баллонного катетера (чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).

Показания к приему может дать только доктор.

Иногда даже небольшие дозы Изокета могут вызывать сильную гипотензию, особенно в ортостатизме, и сопровождаться парадоксальной брадикардией и усилением стенокардии. К использованию Изокета нужно подходить с осторожностью в гипотензивных случаях или

Гиперчувствительность к распылителю Изокету – это прямое противопоказание. Кроме того, данное лекарственное средство категорически противопоказано к употреблению при следующих условиях:

  1. употребление алкоголя;
  2. анемия;
  3. травма головы;
  4. мозговое кровоизлияние;
  5. ингибиторы фосфодиэстеразы;
  6. аллергические реакции;
  7. нарушение работы сердечно сосудистой системы;
  8. высокое или пониженное давление;
  9. врожденные аномалии с глазами;
  10. нарушение функциональности почек и печени;
  11. серьезные заболевания ЖКТ (язва, колит, гастрит и т.д.).

Изосорбида динитрат следует использовать во время беременности только под строгим медицинским наблюдением.

В клинических исследованиях, проведенных на экспериментальных животных, никаких признаков эмбриональных повреждений не обнаружено.

Но все же производители предупреждают о возможных нарушениях относительно здоровья мамы, плода и новорожденного малыша. Самолечение может привести к непредсказуемым последствиям.

Инструкция по применению и дозировки: перед первым использованием предварительно нужно настроить скорость эжектора до тех пор, пока не будет выпущен однородный туман. Теперь аэрозоль Изокет готов к использованию. Если он не использовался в течение 1 дня, первое распыление следует отбрасывать, нужно направить в воздух, избегая попадание росы на лицо.

Во время введения флакон с распылителем следует держать в вертикальном положении, распространяя распыление в полости рта, может вызвать странное ощущение (небольшое горение). Рекомендуемая доза — 1-3 дозы в течение 30 секунд (не вдыхаются) распыляются во рту, чтобы прекратить атаку или подготовить организм перед физическими или психическими стрессами.

Во время атаки может быть увеличена только одна дозировка трех распылений, все количества должны быть строго скоординированы лечащим доктором. В случаях острого инфаркта миокарда и острой сердечной недостаточности начинается количество до трех доз и может быть увеличено. Если ожидаемая реакция не наблюдается в течение 5 минут, можно повторить прием.

Если в течение 10 минут не будет отмечено улучшения, распыление можно повторить, тщательно контролируя кровяное давление. Чтобы предотвратить спазмы коронарной артерии, вызванные введением коронарного катетера, перед манипуляциями с катетером применяют до 1-2 доз.

Важно, все манипуляции совершать под четким наблюдением лечащего врача, самолечение может спровоцировать массу сложных побочных эффектов, которые впоследствии могут привести даже к летальному исходу.

Категорически под запретом совмещать препарат с алкоголем в независимости от его разновидности и крепости.

Согласно инструкции по применению, если проходит терапия с использованием других лекарств или препарат Изокет хранится вместе с иными пищевыми продуктами, его эффекты могут измениться. Это может увеличить риск возникновения побочных эффектов или вызвать плохой эффект терапии.

Рекомендуется рассказать своему врачу обо всех лекарствах, витаминах и травяных добавках, которые используете, только доктор может подобрать препараты и регулировать взаимодействия с лекарственными средствами.

Аэрозольный спрей может взаимодействовать со следующими препаратами и продуктами:

  1. аванафил;
  2. дигидроэрготамин;
  3. эргоновином;
  4. силденафил.

Сопутствующее введение гипотензивных препаратов, антагонистов кальциевых каналов, других вазодилататоров, трициклических антидепрессантов или спирта может усилить гипотензивный эффект изосорбида динитрата. Сопутствующее использование дигидроэрготамина и изосорбида динитрата может увеличить концентрации дигидроэрготамина в плазме и, таким образом, повысить его эффекты.

Основными проявлениями отравления нитратами препарата Изокет являются снижение артериального давления и цианоза. Острые отравления: (при приеме внутрь, введении, вдыхании или всасывании через кожу или слизистые оболочки) симптомы — головная боль, покраснение кожи, рвота, головокружение, коллапс, гипотония, цианоз, судороги, паралич дыхания.

Чрезвычайные меры: восстановить проницаемость дыхательных путей и поддерживать дыхание. Устранить передозировку – промыть желудок, вызвать рвоту; затем вводить активированный уголь. Промывание желудка может быть полезным. Поддерживайте кровяное давление путем введения внутривенных жидкостей.

Адреналин неэффективен в изменении тяжелых гипотензивных эффектов, связанных с передозировкой.

Отпуск в аптеках медикамента Изокет производится исключительно по предъявлению официального рецепта от доктора.

Хранение лекарства Изокет нужно производить в холодильнике, только не замораживать. В инструкции по применению указана более детальная информация.

Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)

Цена: от 396 руб.

Список литературы

Изокет раствор для инфузий ампулы 0,1% 10 мл 10 шт

Изокет раствор

Характеристики

Способ применения Внутривенно
Количество в упаковке 10 шт
Максимальная допустимая температура хранения, °С 25 °C
Срок годности 60 мес
Условия хранения В сухом месте В защищенном от солнца помещении Беречь от детей
Форма выпуска Концентрат
Страна-изготовитель Германия
Порядок отпуска По рецепту
Фармакологическая группа C01DA08 Изосорбида динитрат
Зарегистрировано как Лекарственное средство

Состав

Изосорбида динитрат 10 мг Вспомогательные вещества: вода д/и, Натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 2М, хлороводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0).

Фармакологический эффект

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов.

Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч. T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера. Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких. Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.

), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч.

геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы. При сублингвальном или буккальном применении разовая доза — 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС.

Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой. При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы. Для накожного применения начальная доза — 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко — ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина. При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина. При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к.

при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Отпуск по рецепту

Да

Изокет инструкция, цена в аптеках на Изокет — Аптека 9-1-1

Изокет раствор

Раствор для инфузий:

действующее вещество: иsosorbide dinitrate;

1 мл 1,0 мг изосорбида динитрата;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций, натрия гидроксида 2М раствор, кислоты соляной 1М раствор.

Аэрозоль в виде прозрачного бесцветного раствора:

1 доза (0.05 мл), изосорбида динитрат  1.25 мг

Вспомогательные вещества: этанол, макрогол 400.

Фармакодинамика

Спрей

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (в т.ч. стенокардией). Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15-120 мин.

Раствор для инфузий

Изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). NO вызывает расслабление васкулярного гладких мышц через стимуляцию гуанилилциклазы и дальнейшее повышение концентрации внутриклеточного циклического гуанозина монофосфата (цГМФ).

 Зависимая от цГМФ протеинкиназа, таким образом, стимулируется, и в результате происходит изменение фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц.

 Это, в конечном итоге, приводит к дефосфорилювання легкой цепи миозина и снижение сократительной.

Передозировка

Симптомы: падение кровяного давления до уровня систолического артериального давления ≤ 90 мм рт. ст, бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, тахикардия, головная боль, головокружение, слабость, тошнота, рвота, диарея.

Метгемоглобинемия. У пациентов, принимавших другие органические нитраты, наблюдались случаи метгемоглобинемии.

 Во время биотрансформации изосорбида мононитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата.

Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральных симптомов.

Лечение:

прекратить применение препарата.

Дети

Безопасность и эффективность изосорбида динитрата для детей (до 18 лет) не изучалась.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку даже при условии применения в соответствии с рекомендациями, изосорбида динитрат снижает способность к концентрации внимания, скорость психомоторных реакций. Этот эффект усиливается алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

При одновременном применении с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, например вазодилататорами, антигипертензивными препаратами [такими как бета-блокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ (АПФ), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)], с нейролептиками или трициклическими антидепрессантами и этанолом гипотензивное действие Изокета может усиливаться.

Взаимодействие при одновременном применении изосорбида динитрата с ингибиторами АПФ или артериальной вазодилататорами может быть желанной, если антигипертензивный эффект не является чрезмерным и когда требуется снижение дозы одного или обоих лекарственных средств.

Ингибиторы АПФ, фенотиазины, другие нитраты / нитриты, хинидин, новокаинамид, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики — потенцируют гипотензивное действие изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.

Гипотензивное действие лекарственного средства усиливается при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (например с сильденафилом, варденафилом, тадалафилом). Это может привести к угрожающих жизни сердечно-сосудистых осложнений.

Применение Изокета с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку одновременное применение этих средств может привести к артериальной гипотензии.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке. Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения после разведения. Если продукт не использован немедленно, он может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8°C.

Срок годности — 5 лет.

Срок годности после разведения. Разбавленный раствор должен быть введен в течение 24 часов.

Раствор стерильный, не содержит консервантов.

Лекарственное средство должно использоваться с соблюдением асептики сразу после открытия ампулы.

Изокет концентрат для инфузий 1мг/мл 10мл N10 амп

Изокет раствор

Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики. 

Внутривенно  Рекомендуемая начальная доза препарата Изокет от 1-2 мг/час. Максимальная доза препарата составляет — 8-10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы — до 10 мг/час, в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.

  Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат и нитроглицерин) можно вводить более высокую дозу для достижения желаемого гемодинамического действия.

  Изокет следует вводить в разведенном виде внутривенно с помощью автоматических инфузионных систем или в неразведенном виде с применением шприцевого инфузионного насоса в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы.

В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, артериальное давление, частота сердечных сокращений, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.

 

Изокет совместим с такими инфузионными растворами, применяемыми в стационаре, как 0,9% раствор натрия хлорида, 5-30% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингеpa, растворы, содержащие альбумин. При комбинации с другими инфузионными растворами следует обращать внимание на информацию соответствующих производителей об их растворах, а также на совместимость, противопоказания, побочное действие. 

Лекарственное взаимодействие

Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к выраженному снижению артериального давления.  Одновременное применение препарата Изокет и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказано в виду возможности выраженного снижения артериального давления.  При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.  При совместном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. 

При внутривенном введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина Сапроптерин — кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (NO), включая классических донаторов N0 (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) и других.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Изокет — вазодилатирующее средство — нитрат.

Фармакодинамика  Изосорбида динитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает выраженное снижение артериального давления.

Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации).

Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.  Действует на периферические артерии и вены.

Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).

  Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.  Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда.

  Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.  Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке.

  Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.  Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей. 

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Фармакокинетика 
Поскольку 0,1% концентрат для приготовления раствора для инфузий Изо кет» применяется внутривенно, то отсутствует эффект «первичного прохождения» через печень.

Изосорбида динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион-5-трансферазы.

Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбида-2-нитрат и изосорбида-5-нитрат, имеют периоды полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Период полувыведения изосорбида динитрата, введенного внутривенно, составляет 10 минут.

ИЗОКЕТ

Изокет раствор

— изосорбида динитрат (isosorbide dinitrate)

Состав и форма выпуска препарата

Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл1 амп.
изосорбида динитрат1 мг10 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 2М, хлористоводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0).

10 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Дозировка

Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение; при впрыскивании в полость рта — заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — «парадоксальное» усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна — выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка (при впрыскивании в полость рта); нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога; частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта (при впрыскивании в полость рта).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: часто — астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида динитрата.

Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к гипоксии миокарда).

Беременность и лактация

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

Изосорбида динитрат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Описание препарата ИЗОКЕТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Знай об организме
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: