Иматиб

Купить IMATIB 400 MG 10TAB Иматиниб Противораковое лечение

Иматиб

IMATIB 400 MG 10TAB.

Оказывает избирательное ингибирующее действие на фермент Всг-Abl- тирозинкиназу образующуюся при слиянии участка гена Всг (breakpoint cluster region) и протоонкогена Abl (Abelson) на клеточном уровне селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий экспрессирующих Bcr-Abl-тирозинкиназу включая незрелые лейкозные клетки образующиеся у пациентов с положительными по филадельфийской хромосоме хроническим миелолейкозом и острым лимфобластным лейкозом.

При применении иматиниба у пациентов с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями отмечалось достоверное увеличение общей выживаемости больных (488 мес.) и выживаемости без признаков заболевания (21 мес.).

Адьювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 1 года снижает риск развития рецидивов на 89 % увеличивает выживаемость без признаков заболевания (38 мес. Иматиниб в сравнении с 20 мес. плацебо).

Адьювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 3 лет приводит к значительному увеличению общей выживаемости и выживаемости без признаков прогрессирования заболевания по сравнению с терапией в течение 1 года.

— Впервые выявленный положительный по филадельфийской хромосоме хронический миелоидный лейкоз (Ph+ XMЛ) у детей и взрослых;

— Положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) XMЛ в хронической фазе при неудаче предшествующей терапии интерфероном альфа или в фазе акселерации или бластного криза у детей и взрослых;

— Впервые диагностированный положительный по филадельфийской хромосоме острый лимфобластный лейкоз (Ph+ OЛЛ) у взрослых пациентов в комбинации с химиотерапией;

— Рецидивирующий или рефрактерный Ph+ OЛЛ у взрослых пациентов в качестве монотерапии;

— Миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания (МДС/МПЗ) связанные с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов у взрослых пациентов;

— Системный мастоцитоз (СМ) у взрослых пациентов с отсутствием D816V c-Kit мутации или с неизвестным c-Kit мутационным статусом;

— Гиперэозинофильный синдром и/или хронический эозинофильный лейкоз у взрослых с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGRF альфа-тирозинкиназой;

— Неоперабельные и/или метастатические злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли позитивные по c-Kit (CD 117) у взрослых пациентов;

— Адьювантная терапия гастроинтестинальных стромальных опухолей позитивных по c-Kit (CD 117) у взрослых пациентов;

— Неоперабельная рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых пациентов.

Противопоказания IMATIB 400 MG 10TAB

— Повышенная чувствительность к иматинибу или любому другому компоненту препарата;
— Детский возраст до 2-х лет (эффективность и безопасность до настоящего времени не установлены);
— Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью IMATIB 400 MG 10TAB

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Следует с осторожностью назначать препарат Иматиб пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью тяжелыми нарушениями функции почек сердечнососудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечной недостаточности а также при проведении регулярной процедуры гемодиализа.

При одновременном применении с препаратами ингибирующими изофсрмент CYP3A4 сильными индукторами изофермента CYP3A4 с препаратами являющимися субстратами изофермента CYP3A4 парацетамолом варфарином (см.раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами «).

Беременность и лактация

Противопоказано применение иматиниба при беременности и в период грудного вскармливания

Побочные эффекты

Профиль безопасности иматиниба хорошо изучен. Большинство больных при применении препарата испытывают те или иные нежелательные явления (НЯ). Наиболее частыми НЯ (> 10 %) связанными с приемом препарата были: нейтропения тромбоцитопения анемия головная боль диспепсия отеки увеличение массы тела тошнота рвота диарея миалгии мышечные судороги сыпь слабость боль в животе.

В основном эти НЯ были легкими или умеренно выраженными. Только 2 — 5 % больных прекращали терапию иматинибом из-за развития НЯ.
Типы НЯ и частота их развития схожи при приеме иматиниба взрослыми и детьми с лейкозами.

Миелосупрессия НЯ со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) отеки и сыпь возникают при применении иматиниба как при XMЛ так и при злокачественных стромальных опухолях ЖКТ. У пациентов с XMЛ чаще развивается миелосупрессия а у пациентов со злокачественными стромальными опухолями ЖКТ чаще возникают желудочно-кишечные и внутриопухолевые кровотечения.

Другие нарушения со стороны ЖКТ такие как обструкция ЖКТ перфорация и изъязвление встречаются чаще при стромальных опухолях ЖКТ. Другими серьезными НЯ при применении иматиниба являются гепатотоксичность острая почечная недостаточность гипофосфатемия нарушения со стороны дыхательной системы синдром лизиса опухоли и задержка роста у детей.

Сочетанные побочные эффекты такие как плевральный выпот асцит отек легких и быстрое увеличение массы тела с периферическими отеками или без них могут быть квалифицированы как «задержка жидкости» и в некоторых случаях достигать степени серьезных (в том числе жизнеугрожающих).

Возможна коррекция дозы препарата в зависимости от степени выраженности НЯ вплоть до отмены препарата.

У пациентов с XMЛ и с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными стромальными опухолями ЖКТ отмечались следующие нежелательные явления перечисленные ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения:

очень часто (≥1/10)

часто (≥1/100 < 1/10)

нечасто (≥1/1000

Иматиб: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Иматиб

Данный фармацевтический препарат относится к лекарственной группе антинеопластических средств, ингибиторов протеинкиназы, применяется в лечении различных онкологических заболеваний.

Основной действующий компонент – иматиниб, — антинеополастик, обладающий свойством ингибировать протеинкиназу. Подкласс ферментов протеинкиназ обладает свойством модифицировать белки (положение белков внутри клетки, их взаимодействие с другими белками).

Благодаря способности иматиниба к угнетению (ингибированию) ферментов, участвующих в метаболизме клеточных линий, в том числе клеток, пораженных лейкозом, миелолейкозом, острым лимфоидным лейкозом.

Обладает противоопухолевой активностью в отношении злокачественных новообразований, при применении в качестве монотерапевтического средства. Также обладает свойством ингибировать (угнетать) рецепторы, способствующие росту клеток, активировать мутации «kit».

Обладает высокой эффективностью благодаря общей скорости ответа гематологической и цитогенетической систем организма, в особенности у пациентов, страдающих острым лимфобластным лейкозом, а также у пациентов, у которых диагностированы злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли.

Состав и форма выпуска

Основное активное вещество: иматиниб.

Входящие в состав препарата вспомогательные вещества: кросповидон, целлюлоза, диоксид кремния, магния стеарат, проч.

Выпускается в форме капсул, по 100 мг иматиниба.

Показания

Данный лекарственный препарат применяется для лечения некоторых онкологических заболеваний как у взрослых, так и у детей.

В частности, применяют:

— в лечении хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), если пересадка костного мозга не предполагается, или после неудачного лечения интерферонами, других форм данного вида рака;

— при химиотерапии впервые диагностированного острого лимфобластного лейкоза;

— в качестве монотерапии острой лимфобластной лейкемии;

— для лечения некоторых видов миелодиспластических / миелопролиферативных заболеваний;

— лечения гипереозинофильного синдрома и / или хронической эозинофильной лейкемии;

— лечения метастатических злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолей;

— лечения дерматофибросаркомы.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

В педиатрии может применяться с 2-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не применяется при лечении беременных женщин.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, то на время лечения лактацию следует приостановить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают перорально.

Схема лечения определяется опытным врачом-онкологом, она сугубо индивидуальна и зависит от многих факторов – типа заболевания, течения болезни, состояния организма пациента, реакции на лечение, других.

Принимают препарат во время приема пищи, и запивается значительным количеством воды, чтобы снизить риск возникновения побочных эффектов со стороны органов пищеварения.

Если доктор назначил суточную дозировку в 400 или в 600 мг – препарат принимают 1 раз в день.

Если назначена дозировка в 800 мг – прием данной суточной дозы разделяется на 2 приема в сутки.

Длительность курса лечения зависит от реакции организма на лечение, может продолжаться от 3 до 30 и более месяцев.

Детская дозировка рассчитывается из расчета площади тела пациента, от 340 до 570 мг на 1 кв метр поверхности тела пациента.

Передозировка

Случаи передозировки крайне редки.

Передозировка от 1200 мг в сутки в течение более 10 суток может вызвать:

— тошноту, рвоту, диарею, сыпь;

— тромбоцитопению, милагию, панцитопению;

— головные боли, снижение аппетита, отечность лица.

Данные симптомы обратимы. В этом случае рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты:

— тошнота, рвота, мышечные судороги, отек конечностей;

— повышение уровня трансаминаз, гипербилирубинемия;

— герпес, назофарингит, инфекции и воспалительные процессы верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, гастроэнтерит, сепсис, микозы;

— синдром лизиса опухоли, кровоизлияние / некроз в опухоли;

— нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, угнетение костного мозга, эозинофилия, лимфаденопатия;

— анорексия, гипокалиемия, дегидратация, подагра, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипомагниемия;

— депрессия, тревожность, головокружения;

— отек век, конъюнктивит, блефарит, катаракта, глаукома, отек головного мозга, потеря слуха;

— нарушения работы ССС;

— нарушения работы пищеварительного тракта, возможны кровотечения в ЖКТ;

— кожные реакции – дерматиты, сыпь;

— миалгия, артралгия, миопатия, задержка роста у детей.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет.

Температура хранения – не более 30°С.

Иматиб 100 мг №120 капсулы

Иматиб

Иматиниб оказывает избирательное ингибирующее действие на фермент Всг-Аbl-тирозинкиназу, образующуюся при слиянии участка гена Всг (breakpoint cluster region) и протоонкогена Abl (Abelson), на клеточном уровне, селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, экспрессирующих Всг-Аbl-тирозинкиназу, включая незрелые лейкозные клетки, образующиеся у пациентов с положительными по филадельфийской хромосоме хроническим миелолейкозом и острым лимфобластным лейкозом.

Иматиниб селективно ингибирует Всг-Аbl-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом.

Иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих тирозинкиназу с мутацией c-Kit рецептора.

Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или Abl-фрагмента тирозинкиназы может быть причиной развития как миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний, так и гиперэозинофильного синдрома и хронического эозинофильного лейкоза и выбухающей дерматофибросаркомы.

Активация c-Kit рецептора тирозинкиназы и рецепторов к факторам роста тромбоцитов может лежать в основе патогенеза системного мастоцитоза.

Иматиниб ингибирует передачу сигнала в клетках и клеточную пролиферацию, возникающие в результате нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, c-Kit рецептора и Abl-фрагмента тирозинкиназы.

При применении иматиниба у пациентов с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями отмечалось достоверное увеличение общей выживаемости больных (48.8 мес) и выживаемости без признаков заболевания (21 мес).

Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 1 года снижает риск развития рецидивов на 89%, увеличивает выживаемость без признаков заболевания (38 месяцев Иматиниб в сравнении с 20 месяцами плацебо).

Адъювантная терапия препаратом гастроинтестинальных стромальных опухолей в течение 3 лет приводит к значительному увеличению общей выживаемости и выживаемости без признаков прогрессирования заболевания по сравнению с терапией в течение 1 года.

Показания

  • впервые выявленный положительный по филадельфийской хромосоме хронический миелоидный лейкоз (Ph+ ХМЛ) у детей и взрослых;

  • положительный по филадельфийской хромосоме (Ph+) ХМЛ в хронической фазе при неудаче предшествующей терапии интерфероном альфа или в фазе акселерации, или бластного криза у детей и взрослых;

  • впервые диагностированный положительный по филадельфийской хромосоме острый лимфобластный лейкоз (Ph+ ОЛЛ) у взрослых пациентов в комбинации с химиотерапией;

  • рецидивирующий или рефрактерный Ph+ ОЛЛ у взрослых пациентов в качестве монотерапии;

  • миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания (МДС/МПЗ), связанные с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов у взрослых пациентов;

  • системный мастоцитоз (СМ) у взрослых пациентов с отсутствием D816V c-Kit мутации или с неизвестным c-Kit мутационным статусом;

  • гиперэозинофильный синдром и/или хронический эозинофильный лейкоз у взрослых с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGRF α-тирозинкиназой;

  • неоперабельные и/или метастатические злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли позитивные по c-Kit (CD 117) у взрослых пациентов;

  • адъювантная терапия гастроинтестинальных стромальных опухолей позитивных по c-Kit (CD 117) у взрослых пациентов;

  • неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых пациентов.

Противопоказания к применению

  • детский возраст до 2-х лет (эффективность и безопасность до настоящего времени не установлены);

  • беременность;

  • период грудного вскармливания;

  • повышенная чувствительность к иматинибу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат Иматиб пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечной недостаточности, а также при проведении регулярной процедуры гемодиализа.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи, запивая полным стаканом воды, чтобы снизить риск развития желудочно-кишечных расстройств.

Дозы 400 и 600 мг/сут принимают в 1 прием; суточную дозу 800 мг следует разделить на 2 приема — по 400 мг утром и вечером.

Пациентам, не имеющим возможность проглотить капсулу целиком, например детям, препарат можно принимать в разведенном виде; содержимое капсул разводят водой или яблочным соком. Полученная суспензия принимается внутрь сразу после приготовления. После вскрытия капсул следует сразу вымыть руки.

Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

ХМЛ: рекомендуемая доза препарата Иматиб зависит от фазы заболевания. В хроническую фазу ХМЛ доза составляет 400 мг/сут; в фазу акселерации и при бластном кризе — 600 мг/сут. Препарат следует принимать 1 раз в сутки.

При отсутствии выраженных побочных эффектов и нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с лейкозом, возможно повышение дозы с 400 до 600 или 800 мг у пациентов в хронической фазе заболевания и с 600 до 800 мг/сут у пациентов в фазе акселерации и при бластном кризе.

Такое повышение дозы может быть необходимо при прогрессировании ХМЛ (на любой стадии), при отсутствии удовлетворительного гематологического ответа после 3 мес лечения, цитогенетического ответа через 12 мес терапии или при утрате ранее достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа.

Расчет режима дозирования у детей старше 2 лет основывается на площади поверхности тела. Дозы 340 мг/м2/сут рекомендуются у детей с хронической фазой ХМЛ и фазой акселерации. Общая суточная доза у детей не должна превышать 600 мг. Суточную дозу препарата можно принимать одновременно или разделить на 2 равных приема — утром и вечером.

Рh+ ОЛЛ: рекомендуемая доза препарата Иматиб составляет 600 мг/сут.

Неоперабельные и/или метастатические злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли, МДС/МПЗ: рекомендуемая доза препарата Иматиб составляет 400 мг/сут. При отсутствии побочных эффектов и недостаточном ответе возможно увеличение суточной дозы препарата Иматиб с 400 до 600 или 800 мг.

При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию препаратом Иматиб следует прекратить.

Адъювантная терапия у пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями: рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. Минимальная продолжительность лечения — 3 года. Оптимальная длительность адъювантной терапии не установлена.

Неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома: рекомендуемая доза препарата Иматиб составляет 800 мг/сут.

СМ при отсутствии D816V с-Kit-мутации: рекомендуемая доза препарата Иматиб составляет 400 мг/сут. При неизвестном мутационном статусе и недостаточной эффективности предыдущей терапии рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут.

СМ, обусловленный аномальной FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой, образующейся в результате слияния генов Fip 1 и PDGFR: рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут. При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг/сут.

ГЭС и/или ХЭЛ: у взрослых пациентов рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут.

У больных с ГЭС/ХЭЛ, обусловленных аномальной FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут.

При недостаточной эффективности и отсутствии выраженных побочных эффектов возможно повышение дозы до 400 мг/сут. Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

Отдельные группы пациентов

Нарушение функции печени.

 Поскольку иматиниб метаболизируется главным образом в печени, пациентам с легкими, умеренными или тяжелыми нарушениями печени препарат Иматиб следует назначать в минимальной суточной дозе — 400 мг.

При развитии нежелательных токсических эффектов дозу препарата необходимо уменьшить. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек. Почки не играют существенной роли в выведении иматиниба и его метаболитов. У пациентов с нарушениями функции почек или у больных, которым требуется систематическое проведение гемодиализа, лечение препаратом Иматиб следует начинать с минимальной эффективной дозы — 400 мг 1 раз в сутки, соблюдая осторожность.

При непереносимости препарата Иматиб начальная доза может быть снижена, при недостаточной эффективности — увеличена.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция режима дозирования препарата.

Коррекция режима дозирования при развитии негематологических побочных эффектов препарата

При развитии любого серьезного негематологического побочного эффекта, связанного с приемом препарата, терапию следует прервать до разрешения ситуации. Затем лечение может быть возобновлено в дозе, зависящей от тяжести наблюдавшегося побочного эффекта.

При увеличении концентрации билирубина и активности трансаминаз печени в сыворотке крови в 3 и 5 раз выше ВГН соответственно, лечение препаратом следует временно приостановить до снижения концентрации билирубина до значения менее 1,5×ВГН и активности печеночных трансаминаз до значения менее 2,5×ВГН. Терапию препаратом Иматиб возобновляют с уменьшенной суточной дозы: у взрослых дозу уменьшают с 400 до 300 или с 600 до 400, или с 800 до 600 мг/сут; у детей — с 340 до 260 мг/м2/сут.

Коррекция режима дозирования при развитии серьезных побочных эффектов со стороны системы кроветворения (тяжелые тромбоцитопения, нейтропения)

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений. При СМ и ГЭС/ХЭЛ, обусловленных аномальной FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой (начальная доза препарата Иматиб 100 мг), в случае снижения абсолютного числа нейтрофилов

Знай об организме
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: