Гидроксимочевина

Содержание
  1. Гидроксикарбамид
  2. Применение в период грудного вскармливания
  3. Планирование беременности
  4. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови
  5. Со стороны респираторной системы
  6. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта
  7. Со стороны мочеполовой системы
  8. Со стороны кожных покровов
  9. Прочие
  10. Симптомы
  11. Лечение
  12. Гидроксимочевина медак (hydroxyurea medac)
  13. Фармакотерапевтическая группа
  14. Фармакологические свойства
  15. Клинические характеристики
  16. Гидроксикарбамид — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
  17. Состав
  18. Описание
  19. Фармакодинамика:
  20. Фармакокинетика:
  21. Показания:
  22. Противопоказания:
  23. С осторожностью:
  24. Беременность и лактация:
  25. Способ применения и дозы:
  26. Побочные эффекты:
  27. Гидроксикарбамид Медак капсулы 500 мг 100 шт купить по цене 1 044,0 руб в интернет-аптеке в Москве – лекарства в наличии, стоимость Гидроксикарбамид
  28. Показания
  29. Способ применения и дозы
  30. Побочные действия
  31. Отпуск по рецепту

Гидроксикарбамид

Гидроксимочевина

Hydroxycarbamide

Гидроксикарбамид — цитостатическое средство, антиметаболит, специфически угнетающий ферменты синтеза ДНК, обладает противоопухолевым действием.

Является фазоспецифичным цитостатическим препаратом (антиметаболит, по некоторым данным — алкилирующего действия), действующим в фазе S клеточного цикла.

Блокирует рост клеток в интерфазе Gl-S, что существенно для проводимой одновременно лучевой терапии, поскольку появляется синергическая чувствительность опухолевых клеток в фазе G1 на облучение.

Усиливая действие ингибитора РНК-редуктазы — рибонуклеозиддифосфатредуктазу, вызывает подавление синтеза ДНК. Препарат не влияет на синтез РНК и белка.

Адекватным периодом для оценки противоопухолевой эффективности гидроксикарбамида считается 6 неделя терапии. О наличии эффекта свидетельствует уменьшение размеров опухоли или прекращение опухолевого роста.

Существенно повышает эффективность лучевой терапии при опухолях головного мозга, раке шейки матки.

Возможно применение при лечении псориаза (главным образом пустулёзной формы), болезни Снеддона — Уилкинсона, гангренозного пиодерматоза, псориатических эритродермий, серповидно-клеточной анемии.

В различных тест-системах выявлена генная токсичность гидроксикарбамида. Случаи возникновения вторичного лейкоза отмечались у пациентов, получавших препарат длительное время при лечении миелопролиферативных нарушений (истинная полицитемия, тромбоцитемия).

Опыты на животных показали тератогенное и канцерогенное действие; влияет на фертильность; гидроксикарбамид проходит через плаценту и оказывает эмбриотоксическое действие.

В экспериментах in vitro гидроксикарбамид оказывал мутагенное действие на клетки бактерий, грибов, простейших и млекопитающих; кластогенность гидроксикарбамида подтверждена в экспериментах in vitro (на клетках хомячков и лимфобластах человека) и in vivo (тест обмена сестринских хроматид у грызунов, микроядерный тест у мышей).

После приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 2 часов после приёма внутрь. Данных о влиянии приёма пищи на всасываемость препарата нет.

Быстро распределяется по тканям организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. В спинномозговой жидкости определяется 10–20 %, в асцитической жидкости — 15–50 % от концентрации в плазме крови. Гидроксикарбамид накапливается в лейкоцитах и эритроцитах.

Период полувыведения составляет 3–4 часа. Частично метаболизируется в печени и почках. 80 % гидроксимочевины в течение 12 часов выводится с мочой, при этом 50 % в неизменённом виде и в небольших количествах в виде мочевины.

Препарат также выводится через дыхательные пути в виде углерода диоксида. Подвергается элиминации во время диализа. Через 24 часа в плазме не определяется.

  • Хронический миелолейкоз;
  • остеомиелофиброз;
  • эритремия;
  • эссенциальная тромбоцитемия;
  • меланома;
  • злокачественные опухоли головы и шеи (за исключением рака губы) при невозможности радикального хирургического лечения или лучевой терапии;
  • рак шейки матки (в комбинации с лучевой терапией).
  • Повышенная чувствительность к гидроксикарбамиду;
  • беременность;
  • лактация;
  • лейкопения ниже 2,5 × 109/л, тромбоцитопения ниже 100 × 109/л;
  • возраст до 18 лет.
  • Предшествующая радио- или химиотерапия;
  • почечная недостаточность;
  • печёночная недостаточность;
  • анемия (должна быть устранена перед началом лечения);
  • вирусные (в том числе ветряная оспа, опоясывающий лишай);
  • грибковые и бактериальные инфекции.

Категория действия на плод по FDA — D.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения гидроксикарбамида при беременности не проведено.

Гидроксикарбамид противопоказан при беременности.

Исследования на животных выявили признаки тератогенного и канцерогенного действия.

Гидроксикарбамид проходит через плаценту и оказывает эмбриотоксическое действие.

В период лечения гидроксикарбамидом женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Если препарат применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения гидроксикарбамида в период грудного вскармливания не проведено.

Гидроксикарбамид проникает в грудное молоко.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Планирование беременности

Мужчины и женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции перед началом терапии гидроксикарбамидом, во время неё и в течение 3 месяцев после её окончания.

Гидроксикарбамид может оказывать генотоксический эффект, пациентам, планирующим беременность после завершения терапии, рекомендуется генетическая консультация.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации, стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы терапии и лекарственной формы.

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, судороги, дезориентация; редко — судороги, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови

Лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы

Отёк лёгких, лёгочный инфильтрат.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Стоматит, кровоточивость дёсен, анорексия, тошнота, рвота, диарея/запор, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, повышение активности ферментов печени.

Со стороны мочеполовой системы

Интерстициальный нефрит, уремия, гиперурикемия, болезненное или затруднённое мочеиспускание, нарушение фертильности (азооспермия, прекращение менструаций).

Со стороны кожных покровов

Макуло-папулёзные высыпания, зуд, гиперемия кожи лица, выпадение волос, трофические язвы, гиперпигментация кожи, обострение постлучевой эритемы, ломкость ногтей.

Прочие

Повышение температуры тела, озноб, общее недомогание, повышение СОЭ.

У пациентов, получающих гидроксикарбамид в дозах, в несколько раз превышающих рекомендуемые, могут развиваться тяжёлые реакции со стороны кожных покровов и слизистых оболочек.

Симптомы

Боль, фиолетовая эритема, отёк ладоней и стоп, гиперкератоз кистей и стоп, интенсивная гиперпигментация кожного покрова, стоматит.

Лечение

Промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг системы кроветворения. Возможно проведение гемодиализа.

При одновременном применении препарата с другими миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией степень подавления функции костного мозга или развития других побочных эффектов может возрастать.

Препарат может увеличивать содержание мочевой кислоты в крови, поэтому одновременное применение препаратов, повышающих выведение мочевой кислоты, увеличивает риск развития уратной нефропатии. При необходимости одновременного применения корректируют дозу таких препаратов, либо назначают аллопуринол.

Гидроксикарбамид может усиливать антиретровирусную активность нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, таких как диданозин и ставудин.

Гидроксикарбамид ингибирует синтез ДНК и репликацию вируса иммунодефицита человека посредством уменьшения внутриклеточного деоксинуклеотида.

Гидроксикарбамид также может усиливать побочные эффекты данной группы препаратов, такие как гепатотоксичность, панкреатит и периферическая нейропатия.

Отмечены случаи появления ложноположительных результатов анализов при определении мочевины, мочевой кислоты и молочной кислоты в результате взаимодействия гидроксикарбамида и ферментов (уреазы, уриказы, лактатдегидрогеназы).

Лечение препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. Перед каждым курсом и периодически во время лечения препаратом необходимо проверять функцию костного мозга, почек и печени.

Клинический анализ крови, включающий определение уровня гемоглобина, развёрнутой лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов, следует проводить регулярно не реже 1 раза в неделю на протяжении всего периода лечения препаратом.

При количестве лейкоцитов в крови менее 2,5 × 109/л или тромбоцитов менее 100 × 109/л лечение следует приостановить до нормализации гематологических показателей.

Препарат обладает цитотоксическим действием, поэтому следует соблюдать осторожность при вскрытии капсул и избегать попадания порошка капсул на кожу, слизистые оболочки или вдыхания препарата.

Анемия не является противопоказанием для лечения препаратом. Тяжёлая форма анемии должна быть скомпенсирована до лечения препаратом.

Во время лечения препаратом может развиться миелосупрессия, главным образом лейкопения. Тромбоцитопения и анемия развиваются реже и совсем редко без предшествующей лейкопении. Анемию, даже в тяжёлой форме, купируют без прерывания лечения.

Миелосупрессия наиболее вероятна у пациентов после недавно предшествовавшей интенсивной лучевой терапии или химиотерапии другими препаратами.

После недавно проведённой интенсивной лучевой терапии препарат должен применяться с осторожностью из-за возможного обострения постлучевой эритемы и усиления выраженности побочных эффектов (аплазии костного мозга, диспепсии и язвенных поражений желудочно-кишечного тракта).

На ранних стадиях лечения препаратом часто наблюдается умеренный мегалобластический эритропоэз. Морфологические изменения напоминают злокачественную анемию, однако они не связаны с дефицитом витамина B12 или фолиевой кислоты.

Применение препарата способно вызывать снижение клиренса железа из плазмы крови и эффективности утилизации железа эритроцитами, однако не влияет на продолжительность жизни эритроцитов.

Случаи развития панкреатита и гепатотоксичности (с возможным смертельным исходом) были отмечены при одновременном применении гидроксикарбамида и антиретровирусных препаратов у ВИЧ-инфицированных пациентов отмечены. Необходим регулярный контроль концентрации мочевой кислоты, креатинина, активности трансаминаз в плазме крови.

Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.

Во время лечения гидроксикарбамидом рекомендуется проводить мониторинг состояния кожных покровов, так как описаны отдельные случаи развития сквамозно-клеточной карциномы кожи.

Во время лечения препаратом у пациентов с миелопролиферативными заболеваниями наблюдались токсические васкулиты, включая васкулитные изъязвления и гангрену.

Гидроксикарбамид может вызывать болезненные изъязвления кожи нижних конечностей, которые трудно поддаются лечению и требуют прекращения терапии. Отмена препарата приводит к заживлению язв в течение двух недель.

При длительном применении гидроксикарбамида у пациентов с миелопролиферативными заболеваниями, такими как истинная полицитемия и тромбоцитемия, отмечены случаи вторичных лейкозов.

В период применения гидроксикарбамида следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Информация о действующем веществе Гидроксикарбамид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Гидроксикарбамид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Гидроксимочевина медак (hydroxyurea medac)

Гидроксимочевина

действующее вещество: гидроксикарбамид (гидроксимочевина);

1 капсула содержит 500 мг гидроксикарбамида (гидроксимочевины);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кальция цитрат; натрия; магния стеарат;

оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: непрозрачные желатиновые капсулы белого цвета, содержащие почти белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Другие антинеопластические средства.

Код АТС L01Х Х05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Точный механизм противоопухолевого действия препарата не выяснен, но считается, что он связан с блокировкой рибонуклеотидредуктазного комплекса, что приводит к угнетению синтеза ДНК. Клеточная устойчивость, как правило, обусловлена увеличенным уровнем рибонуклеотидредуктазы в результате амплификации гена.

Фармакокинетика.

Информация по фармакокинетике ограничена. Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность — полная. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,5 — 2 часа после приема.

Гидроксикарбамид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм гидроксикарбамида у людей подробно не изучался.

Гидроксимочевина частично выводится почечной экскрецией. Период полувыведения составляет 3 — 4 часа. 9 — 95% препарата выводится из организма с мочой.

Клинические характеристики

Показания

Лечение пациентов с хронической миелоидной лейкемией (ХМЛ) в хронической или прогрессирующей стадии болезни.

Лечение пациентов с эссенциальной тромбоцитемией или полицитемией с высоким риском тромбоэмболических осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата. Если во время лечения выявлена гиперчувствительность, применение препарата следует прекратить.

Подавленная функция костного мозга (содержание лейкоцитов менее 2,5 * 109/л, тромбоцитов — менее 100 * 109/л) или наличие тяжелой формы анемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования in vitro показало способность гидроксикарбамида повышать цитотоксическое действие ара-С и флюоропиримидинов.

Гидроксимочевина может усилить антиретровирусную активность ингибиторов обратной транскриптазы, таких как диданозин и ставудин.

Гидроксимочевина подавляет синтез ВИЧ ДНК и репликацию ВИЧ за счет уменьшения количества внутриклеточных дезоксинуклеотидов.

Гидроксимочевина может также усиливать потенциальные побочные эффекты ингибиторов обратной транскриптазы, такие как гепатотоксичность, панкреатит и периферическая нейропатия.

Исследования показали, что существует аналитическая интерференция гидроксикарбамида с ферментами (уреазой, уриказой и лактатдегидрогеназой), которые используются для определения мочевины, мочевой кислоты и молочной кислоты, что приводит к ложноположительным результатам у пациентов, получавших гидроксикарбамид.

Вакцинация.

Существует повышенный риск серьезных инфекций с летальным исходом в случае сопутствующего применения живых вакцин. Живые вакцины не рекомендуется применять пациентам с ослабленным иммунитетом.

Особенности применения

Во время лечения необходимо проверять показатели крови, так же как и функции почек и печени. Опыт лечения больных с нарушениями функции почек или печени ограничен. Поэтому лечение таких больных проводят с осторожностью и под постоянным наблюдением, особенно в начале лечения.

Гидроксикарбамид может вызвать угнетение костного мозга, что чаще всего проявляется лейкопенией, а также (реже) тромбоцитопенией и анемией.

Полный анализ крови, включая определение уровня гемоглобина, общего количества лейкоцитов, дифференцированный подсчет тромбоцитов следует проводить на регулярной основе, а также после установления индивидуальной оптимальной дозы.

Периодичность контроля определяется индивидуально, но нормальный период — еженедельно.

При уменьшении содержания лейкоцитов в крови до уровня менее 2,5 * 109/л или тромбоцитов до уровня менее 100 * 109/л лечение следует прекратить, пока содержание их не восстановится до нормы.

В случае пропуска приема препарата следующую дозу следует принимать после консультации с врачом.

В случае возникновения анемии до или во время проведения лечения красные кровяные клетки могут быть замещены. Преходящий мегалобластический эритропоэз часто наблюдается в начале курса терапии гидроксикарбамидом. Морфологическое изменение напоминает пернициозную анемию, но не связано с дефицитом витамина В12 или фолиевой кислоты.

Во время применения препарата необходимо принимать достаточно большое количество жидкости.

У пациентов, получающих длительное лечение гидроксикарбамидом при миелопролиферативных заболеваниях, таких как истинная полицитемия и тромбоцитемия, может развиваться вторичный лейкоз. Насколько это связано с основным заболеванием или с лечением гидроксикарбамидом, до сих пор неизвестно.

Были сообщения о раке кожи у пациентов, которые длительное время принимали гидроксимочевину. Пациентам следует рекомендовать защищать кожу от влияния солнца. Кроме того, пациенты должны проводить самоинспекцию кожи во время лечения и после прекращения терапии гидроксимочевиной и проходить проверку на вторичные злокачественные новообразования во время плановых обследований.

Гидроксимочевина может индуцировать развитие болезненных язв ног, которые обычно плохо лечатся и требуют прекращения лечения гидроксимочевиной. После прекращения лечения язвы постепенно заживают в течение нескольких недель.

Во время терапии гидроксикарбамидом у больных с миелопролиферативными заболеваниями наблюдались кожные токсические васкулиты, в том числе васкулитный язвы и гангрена. Риск токсических васкулитов увеличивается у больных, получающих или получавших интерферон в прошлом.

Дигитальная локализация этих васкулитных язв и прогрессирующее клиническое течение периферической сосудистой недостаточности, которое приводит к инфарктному поражению дигитальных участков или гангрены, четко отличается от типичных кожных язв, обычно описанных при применении гидроксикарбамида. Из-за потенциально опасных клинических последствий кожных васкулитных язв у пациентов с миелопролиферативными заболеваниями в случае развития васкулитных язв применения гидроксикарбамида следует прекратить и назначить альтернативные циторедуктивные препараты.

Интерстициальные заболевания легких, включая фиброз легких, инфильтрацию легких, пневмонит и альвеолит/аллергический альвеолит, имели место у пациентов, которые лечили миелопролиферативные новообразования и могут быть связаны с летальным исходом. Пациентов с лихорадкой, кашлем, одышкой или другими респираторными симптомами, необходимо тщательно обследовать, исследовать и лечить.

При возникновении легочных осложнений следует немедленно прекратить применение гидроксимочевины и начать лечение кортикостероидами.

Гидроксикарбамид может быть генотоксическим. Мужчинам во время терапии и в течение еще 3 месяцев после завершения терапии необходимо пользоваться надежными противозачаточными средствами. Они должны быть информированы о возможности консервации спермы до начала терапии.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к действию гидроксимочевины и могут потребовать снижения дозы.

Гидроксикарбамид следует с осторожностью назначать пациентам, которые проходят или ранее проходили сопутствующую лучевую или цитотоксическую терапию. В этих случаях пациенты имеют повышенный риск угнетения функции костного мозга, раздражение желудка и мукозита. Кроме того, может наблюдаться обострение эритемы, вызванной предыдущим или одновременным облучением.

Вакцинация

Одновременное применение Гидроксимочевины Медак с живой противовирусной вакциной может усиливать репликацию вируса вакцины и/или может усилить некоторые побочные реакции вируса вакцины, поскольку нормальные механизмы защиты могут быть подавлены гидроксикарбамидом.

Вакцинация живой вакциной пациентов, принимающих Гидроксимочевину Медак, может привести к серьезной инфекции. Гуморальный иммунный ответ пациента на вакцину может быть уменьшен.

Применения живых вакцин следует избегать во время лечения и в течение по крайней мере 6 месяцев после окончания лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Гидроксимочевина может быть мощным мутагенным агентом. В исследованиях на животных была обнаружена повышенная частота врожденных пороков.

Гидроксимочевину не следует применять беременным, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения гидроксикарбамидом. Гидроксимочевину не следует назначать беременным, кормящим грудью, кроме случаев, когда польза превышает риски.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять противозачаточные меры перед началом и во время лечения.

Если беременность наступает во время лечения, необходимо предложить пациентке генетическую консультацию. Гидроксикарбамид проникает через плаценту.

Период кормления грудью

Поскольку гидроксикарбамид выводится в грудное молоко, перед началом лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Гидроксикарбамид может быть генотоксическим, поэтому пациенткам, которые планируют забеременеть после терапии гидроксикарбамидом, рекомендуется генетическая консультация.

Мужчинам во время терапии и в течение еще 3 месяцев после завершения терапии необходимо пользоваться надежными противозачаточными средствами. Их следует проинформировать о возможности консервации спермы до начала лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Скорость реакции может быть нарушена при применении гидроксимочевины. Это следует учитывать, когда необходимо повышенное внимание, например при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Способ применения и дозы

Капсулы следует глотать целиком, не разжевывая.

Терапию должен проводить врач, имеющий опыт работы в онкологии и гематологии. Все схемы дозирования препарата должны основываться на фактической или идеальной массе тела больного (в зависимости от того, какая из них меньше).

Лечение хронического миелолейкоза. Гидроксимочевина обычно назначается в начальной дозе 40 мг/кг массы тела в сутки с учетом уровня лейкоцитов в крови. Дозу следует уменьшить вдвое (20 мг/кг в сутки), если уровень лейкоцитов снижается ниже 20 * 109/л.

Затем дозировка корректируется индивидуально для поддержания количества лейкоцитов на уровне 5–10 * 109/л.

Дозу гидроксимочевины следует уменьшить, если количество лейкоцитов в крови меньше 5 * 109/л, и следует увеличить, если количество лейкоцитов в крови превышает 10 * 109/л.

Если уровень лейкоцитов падает ниже 2,5 * 109/л или количество тромбоцитов менее 100 * 109/л, терапию следует прекратить до установления нормальных показателей крови.

Достаточный период для достижения антинеопластического эффекта — 6 недель. В случае, когда отмечается прогрессирование заболевания, применение препарата следует немедленно прекратить. Если наблюдается соответствующий терапевтический эффект, лечение продолжают на неограниченный срок.

Лечение эссенциальной тромбоцитемии. Начальная доза гидроксимочевины составляет 15 мг/кг/сут, которую корректируют для поддержания количества тромбоцитов в крови на уровне 600 * 109/л, следя, чтобы уровень лейкоцитов был не ниже 4 * 109/л.

Лечение полицитемии. Гидроксимочевину начинают назначать в дозе 15–20 мг/кг/сут. Далее дозирование подбирают индивидуально для поддержания гематокрита на уровне ниже 45% и тромбоцитов ниже 400 * 109/л. У большинства пациентов это достигается постоянным приемом гидроксимочевины в дозе 500–1000 мг ежедневно.

Если уровень гематокрита и количество тромбоцитов в крови успешно контролируются, терапию следует продолжать на неопределенный срок.

Дети. Поскольку эти заболевания у детей являются редкостью, режим дозирования для детей не изучен.

Люди пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к действию гидроксимочевины и могут потребовать снижения дозы.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Отсутствует достаточная информация. Нет рекомендаций по режиму дозирования для этой группы пациентов.

Дети

Безопасность и эффективность лечения у данной категории пациентов не установлены.

Передозировка

У больных, получавших препарат в дозах, которые в несколько раз превышали обычные рекомендованные, наблюдались острые патологии кожных покровов и слизистых оболочек, а именно: раздражение, фиолетовая эритема, отек ладоней и ступней с последующим шелушением кожи рук и ног, интенсивная генерализованная гиперпигментация кожи и стоматит.

Необходимо немедленное лечение, которое включает промывание желудка с последующей поддерживающей терапией и мониторингом гемопоэтической системы.

Побочные реакции

Угнетение костного мозга является дозоограничивающим фактором токсичности. Желудочно-кишечные побочные реакции являются распространенными, но они редко требуют снижения дозы или прекращения лечения.

https://www.youtube.com/watch?v=SItNB_BejCYu0026t=1253s

Побочные реакции по частоте возникновения делятся на следующие категории: очень распространенные (≥ 1/10); распространенные (≥ 1/100 до

Гидроксикарбамид — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Гидроксимочевина
Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Гидроксикарбамид

Состав

На одну капсулу:

Действующее вещество: гидроксикарбамид — 500,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 42,20 мг; натрия гидрофосфата дигидрат — 36,00 мг; лимонной кислоты моногидрат — 12,8 мг; магния стеарат — 9,00 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2,0000%; желатин — до 100%.

Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 2,0000%; желатин — до 100%.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0: корпус и крышечка белого цвета, непрозрачные. Содержимое капсул — смесь порошка и кристаллов белого или почти белого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемое при надавливании.

Фармакодинамика:

Гидроксикарбамид является фазоспецифичным цитостатическим препаратом (антиметаболит по некоторым данным — алкилирующего действия) действующим фазе S клеточного цикла. Блокирует рост клеток в G1-S что существенно для проводимой одновременно лучевой терапии поскольку появляется синергическая чувствительность опухолевых клеток в фазе G1 на облучение.

Усиливая действие ингибитора РНК-редуктазы — рибонуклеотидредуктазы вызывает подавление синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) не оказывая влияния на синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК) и синтез белка.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация гидроксикарбамида (Сmах) в плазме крови достигается в течение 2 часов после приема. Данных о влиянии приема пищи на всасывание нет.

Быстро распределяется по тканям организма проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация гидроксикарбамида в ликворе составляет 10-20% от плазменной концентрации а концентрация в асцитической жидкости — 15-50%.

Гидроксикарбамид накапливается в лейкоцитах и эритроцитах.

Метаболизм

Частично метаболизируется в печени и почках.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) составляет 3-4 часа. На 80% гидроксикарбамид выводится почками в течение 12 часов. 50% гидроксикарбамида выводится в неизмененном виде и в небольших количествах в виде мочевины. Препарат также выводится через дыхательные пути в виде диоксида углерода. Через 24 ч гидроксикарбамид в плазме не определяется.

Показания:

— Резистентный хронический миелолейкоз.

— Истинная полицитемия (эритремия) с высоким риском тромбоэмболических осложнений.

— Эссенциальная тромбоцитемия с высоким риском тромбоэмболических осложнений.

— Остеомиелофиброз.

— Меланома.

— Злокачественные опухоли головы и шеи (за исключением рака губы) в комбинации с лучевой терапией.

— Рак шейки матки (в комбинации с лучевой терапией).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к гидроксикарбамиду или другим компонентам препарата.

— Беременность и период грудного вскармливания.

— Лейкопения ниже 2500/мкл тромбоцитопения ниже 100000/мкл.

— Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью:

— Печеночная и/или почечная недостаточность.

— Тяжелая анемия (должна быть скомпенсирована перед началом лечения).

— Пациенты после перенесенной радиотерапии или химиотерапии (возможность миелосупрессии обострения лучевой эритемы).

— Дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация:

Доказано что гидроксикарбамид обладает мутагенными и тератогенными эффектами. Применение гидроксикарбамида в период беременности противопоказано. Во время терапии следует предупредить пациентку о необходимости надежной контрацепции. Если беременность наступила во время лечения гидроксикарбамидом необходимо предупредить пациентку о возможности риска для плода.

Гидроксикарбамид проникает в грудное молоко. При необходимости применения гидроксикарбамида в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

При выборе режима терапии и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Препарат применяют внутрь.

При затруднении глотания капсулу можно вскрыть высыпать содержимое в стакан воды и немедленно выпить. При этом некоторые водонерастворимые вспомогательные вещества могут оставаться на поверхности раствора.

Во время лечения препаратом следует принимать достаточно большое количество жидкости.

Резистентный хронический миелолейкоз

Непрерывная терапия. От 20 до 30 мг/кг ежедневно один раз в день.

Оценку эффективности препарата проводят после 6 недель лечения. При приемлемом клиническом ответе лечение можно продолжать неограниченно долго.

Лечение следует приостановить если содержание лейкоцитов составляет менее 25 x 109/л или содержание тромбоцитов — менее 100 х 109/л. Через 3 дня повторно проводят анализ крови.

Лечение возобновляют тогда когда содержание лейкоцитов и эритроцитов повышается до приемлемого уровня.

Обычно восстановление содержания лейкоцитов и эритроцитов происходит достаточно быстро в противном случае при совместном применении препарата с лучевой терапией последняя может быть также приостановлена.

Развитие анемии даже тяжелой не требует прерывания курса лечения при условии адекватной терапии (трансфузия эритроцитарной массы).

Истинная полицитемия (эритремия) с высоким риском тромбоэмболических осложнении

Лечение начинают с суточной дозы 15-20 мг/кг. Дозу устанавливают индивидуально стремясь поддержать гематокрит ниже 45% а количество тромбоцитов — ниже 400 x 109/л.

У большинства пациентов удается достигнуть этих показателей постоянно применяя гидроксикарбамид в суточной дозе от 500 мг/сутки до 1000 мг/сутки.

Лечение продолжают до тех пор пока сохраняется возможность адекватно контролировать количество тромбоцитов и/или лейкоцитов или до появления резистентности или непереносимости препарата.

Эссенциальная тромбоцитемия с высоким риском тромбоэмболических осложнений

Начальная суточная доза гидроксикарбамида составляет 15 мг/кг затем дозу подбирают так чтобы поддерживать количество тромбоцитов на уровне ниже 600 x 109/л не приводя при этом к уменьшению числа лейкоцитов ниже 4 х 109/л.

Лечение продолжают до тех пор пока сохраняется возможность адекватно контролировать количество тромбоцитов и/или лейкоцитов или до появления резистентности или непереносимости препарата.

Остеомиелофиброз

Начальная суточная доза составляет 15 мг/кг. Затем подбирают такую дозу которая поддерживает количество лейкоцитов не ниже 4 х 109/л и количество тромбоцитов не ниже 100 х 109/л.

Меланома солидные опухоли

Прерывистая терапия: 80 мг/кг 1 раз в сутки каждые три дня (6-7 доз).

Непрерывная терапия: 20-30 хмг/кг ежедневно один раз в день в течение 3-х недель.

Злокачественные опухоли головы и шеи (за исключением рака губы) в комбинации с лучевой терапией рак шейки матки в комбинации с лучевой терапией

80 мг/кг 1 раз в сутки каждые три дня в комбинации с лучевой терапией.

Лечение препаратом начинают не менее чем за 7 дней до начала лучевой терапии и продолжают во время лучевой терапии. После лучевой терапии препарат продолжают принимать в течение неограниченного времени при строгом наблюдении за пациентами и при отсутствии у них необычных или тяжелых токсических реакций.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Указания по изменению доз у этой группы пациентов отсутствуют. Следует проводить тщательный мониторинг показателей крови у пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку гидроксикарбамид выводится преимущественно через почки необходимо снижение дозы при применении препарата пациентами с нарушением функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) препарат обычно назначается в дозе 15 мг/кг.

Пациентам в терминальной стадии почечной недостаточности препарат назначается в дозе 15 мг/кг дважды с интервалом 7 дней между приемами: первый раз — по окончании 4-часового сеанса гемодиализа второй раз — перед проведением сеанса гемодиализа.

Пациенты пожилого и старшего возраста

Поскольку у пожилых пациентов вероятность развития побочных эффектов при применении препарата выше рекомендуемая доза для пациентов этой группы не должна превышать 60 мг/кг в сутки.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции представленные ниже перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: возникающие очень часто — ≥ 10%; часто — ≥ 1% и

Гидроксикарбамид Медак капсулы 500 мг 100 шт купить по цене 1 044,0 руб в интернет-аптеке в Москве – лекарства в наличии, стоимость Гидроксикарбамид

Гидроксимочевина

Характеристики

Зарегистрировано как Лекарственное средство

Инструкция по применению

Показания

Фармакокинетика

— хронический миелолейкоз . — истинная полицитемия (эритремия) . — эссенциальная тромбоцитемия . — остеомиелофиброз . — меланома . — злокачественные опухоли головы и шеи, за исключением рака губы (в комбинации с лучевой терапией) . — рак шейки матки (в комбинации с лучевой терапией).

Способ применения и дозы

Фармакологическое действие

Побочные действия

При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Препарат применяют внутрь. При затруднении глотания капсулу можно вскрыть, растворить содержимое в стакане воды и выпить целиком.

При этом некоторые водонерастворимые вспомогательные вещества могут плавать на поверхности раствора. Во время лечения препаратом следует принимать достаточно большое количество жидкости. Солидные опухоли — 80 мг/кг один раз в день каждые три дня (6-7 доз). — 20-30 мг/кг ежедневно в течение 3-х недель.

Карцинома головы и шеи, карцинома шейки матки 80 мг/кг один раз вдень, каждый третий день в комбинации с лучевой терапией. Лечение препаратом начинают не менее чем за 7 дней до начала лучевой терапии и продолжают во время лучевой терапии.

После лучевой терапии препарат продолжают принимать в течение неограниченного времени при строгом наблюдении за больным и при отсутствии у него необычных или тяжелых реакций токсичности. Резистентный хронический миелолейкоз Непрерывная терапия. От 20 до 30 мг/кг ежедневно одни раз в день.

Оценку эффективности препарата проводят после 6 недель лечения. При выраженной клинической ремиссии лечение можно продолжать неограниченно долго. Лечение следует приостановить, если содержание лейкоцитов менее 2500/мм3, а тромбоцитов менее 100000/мм3. Через 3 дня повторно проводят анализ крови.

Лечение возобновляют тогда, когда содержание лейкоцитов и эритроцитов начинает заметно возрастать. Истинная полицитемия Лечение начинают с суточной дозы 15-20 мг/кг. Дозу устанавливают индивидуально, стремясь поддерживать гематокрит на уровне ниже 45%, а число тромбоцитов — ниже 400000/мкл.

У большинства больных удается достигнуть этих показателей, постоянно применяя гидроксикарбамидв суточной дозе от 500 до 1000 мг. Эссенциальная тромбоцитемия Обычно назначают препарат в начальной суточной дозе 15 мг/кг . затем подбирают такую дозу, которая поддерживает число тромбоцитов на уровне ниже 600000/мкл, не приводя при этом к уменьшению числа лейкоцитов ниже 4000/мкл.

При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Препарат применяют внутрь. При затруднении глотания капсулу можно вскрыть, растворить содержимое в стакане воды и выпить целиком.

При этом некоторые водонерастворимые вспомогательные вещества могут плавать на поверхности раствора. Во время лечения препаратом следует принимать достаточно большое количество жидкости. Солидные опухоли — 80 мг/кг один раз в день каждые три дня (6-7 доз). — 20-30 мг/кг ежедневно в течение 3-х недель.

Карцинома головы и шеи, карцинома шейки матки 80 мг/кг один раз вдень, каждый третий день в комбинации с лучевой терапией. Лечение препаратом начинают не менее чем за 7 дней до начала лучевой терапии и продолжают во время лучевой терапии.

После лучевой терапии препарат продолжают принимать в течение неограниченного времени при строгом наблюдении за больным и при отсутствии у него необычных или тяжелых реакций токсичности. Резистентный хронический миелолейкоз Непрерывная терапия. От 20 до 30 мг/кг ежедневно одни раз в день.

Оценку эффективности препарата проводят после 6 недель лечения. При выраженной клинической ремиссии лечение можно продолжать неограниченно долго. Лечение следует приостановить, если содержание лейкоцитов менее 2500/мм3, а тромбоцитов менее 100000/мм3. Через 3 дня повторно проводят анализ крови.

Лечение возобновляют тогда, когда содержание лейкоцитов и эритроцитов начинает заметно возрастать. Истинная полицитемия Лечение начинают с суточной дозы 15-20 мг/кг. Дозу устанавливают индивидуально, стремясь поддерживать гематокрит на уровне ниже 45%, а число тромбоцитов — ниже 400000/мкл.

У большинства больных удается достигнуть этих показателей, постоянно применяя гидроксикарбамидв суточной дозе от 500 до 1000 мг. Эссенциальная тромбоцитемия Обычно назначают препарат в начальной суточной дозе 15 мг/кг . затем подбирают такую дозу, которая поддерживает число тромбоцитов на уровне ниже 600000/мкл, не приводя при этом к уменьшению числа лейкоцитов ниже 4000/мкл.

Отпуск по рецепту

Да

Знай об организме
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: