Гексален

Гексален :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Гексален

 Русское название: Гексален.
 Английское название: Hexalen.

 • Другие противоопухолевые средства.

 (Данные взяты из действующего вещества Altretamine).
 • C56 Злокачественное новообразование яичника.

Капсулы 1 капс.
алтретамина (ранее — гексаметилмеламин) 50 мг

 В блистере 10 шт.; в пачке картонной 2, 4, 6 и 8 блистеров.

 Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в хлороформе, N,N-диметилацетамиде и этилацетате, плохо — в воде и пропиленгликоле.

 Является 1,3,5-диэтиламинозамещенным производным s-триазина. Имеет структурное сходство с триэтиленмеламином — известным алкилирующим веществом, но не обладает алкилирующими свойствами.

 Фармакологическое действие — цитостатическое, противоопухолевое.
 Активность определяется метаболитами, ковалентно связывающими ДНК, в тч опухолевых клеток.

 При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ и подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием двух основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина.

Cmax в плазме достигается через 0,5–3 ч после приема. T1/2 в бета-фазе — 4,7–10,2 Алтретамин, пентаметилмеламин и тетраметилмеламин связываются с белками плазмы, свободные фракции составляют 6, 25 и 50% соответственно.

Выведение главным образом через почки в течение 24.

 Монотерапия прогрессирующего рака яичников, в тч в случаях, устойчивых к лечению препаратами платины и/или к комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств.

 Гиперчувствительность, значительное угнетение костномозгового кроветворения, серьезные неврологические нарушения.

 При назначении беременным женщинам индивидуально решается вопрос соотношения риска и пользы (в связи с наличием эмбриотоксических и тератогенных свойств). Хотя данные о выделении алтретамина с грудным молоком отсутствуют, на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

 При продолжительном применении, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться тошнота, рвота, развитие неврологических нарушений (головокружение, нарушения настроения и сознания, атаксия), а также периферические нейропатии.
 Может вызывать дозозависимую миелосупрессию, лейкопению, тромбоцитопению. В отдельных случаях возможно развитие нарушений функции почек и кожных реакций.

 Одновременное применение ингибиторов МАО может вызвать тяжелую ортостатическую гипотензию. Циметидин увеличивает T1/2 и токсичность алтретамина. Алтретамин ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании живых вакцин может потенцировать репликацию вируса и усиливать побочные действия вакцинации.

 Внутрь. Суточную дозу рассчитывают индивидуально, исходя из площади поверхности тела. Обычно препарат принимают ежедневно курсами по 14 или 21 день в дозах 200–260 мг/м2/сут. Дозу делят на 4 приема — после еды и перед сном. Перерыв между курсами — 7–14 дней. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

 Острая передозировка у людей не описана. Для уменьшения побочных эффектов (прежде всего, неврологических, со стороны ЖКТ и гематологических, связанных с применением высоких доз) рекомендуется уменьшение дозы или отмена препарата. Для ослабления выраженности побочных явлений применяют симптоматическую терапию (противорвотные средства, пиридоксин и тд;).

 Перед началом лечения и перед каждым следующим курсом, а также ежемесячно в процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, проводить неврологическое обследование.

 В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 4 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания Altretamine.

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Побочные эффекты Altretamine.

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): лейкопения. Тромбоцитопения. Анемия. Кровоточивость. Кровотечения. В тч скрытые.
 Со стороны органов ЖКТ. Потеря аппетита. Тошнота. Рвота. Стоматит. Язвы в полости рта и на губах. Боль в животе. Диарея. Нарушение функции печени (токсический гепатит).
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Нейротоксичность — слабость. Головокружение. Головная боль. Изменение настроения. Беспокойство. Тревога. Депрессия. Спутанность сознания. Нарушение координации движений. Судорожные припадки. Периферическая нейропатия (снижение чувствительности. Ощущение онемения и покалывания в конечностях).
 Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, болезненное и затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия.
 Прочие. Гриппоподобный синдром. Лихорадка. Развитие инфекций. Алопеция. Повышение уровня ЩФ. Азота мочевины. Креатинина. Аллергические реакции (кожные высыпания. Зуд). 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Сегидрин — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Гексален

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 3 596

Сегидрин противораковый препарат, устраняющий клинические проявления онкологических заболеваний. Входящий в его состав гидразина сульфат влияет на многие биохимические процессы в тканях, что приводит к уменьшению выраженности болей, лихорадки и дыхательной недостаточности. Применяется в комбинированной химиотерапии злокачественных опухолей различной локализации.

Противоопухолевое средство используется при лечении онкопатологий II класса группы C00-C97 недоброкачественные опухоли неуточненной локализации.

Лекарство выпускается в форме темно-красных таблеток, покрытых кишечнорастворимыми оболочками. В их состав входит несколько активных и неактивных веществ:

  • гидразина сульфат;
  • гидроортофосфат кальция;
  • поливинилпирролидон;
  • эмульгатор Е551 и Е572;
  • полидиметилсилоксан;
  • тальк;
  • полимеры этиленгликоля;
  • полиакрилат;
  • пищевые добавки Е171 и Е172.

Таблетки выпускаются в полимерных банках по 50 штук или в блистерных упаковках по 10 штук. В картонной пачке содержится 1 банка или 5 блистерных упаковок вместе с инструкцией по применению противоракового средства.

Медпрепарат Сегидрин используется в качестве противоопухолевого лекарства при лечении неоперабельных форм онкологических патологий. Молекулы гидразина сульфата ингибируют функциональную активность моноамиооксидазы, блокируют метаболизм ксенобиотических факторов и снижают проницаемость субклеточных структур.

Противоопухолевое средство оказывает симптоматическое действие на пациентов с онкологическими патологиями. При этом, гидразина сульфат не обладает миелодепрессивной активностью. Курсовое применение таблеток способствует восстановлению двигательной активности и функций дыхательной системы, устранению астенических проявлений, лихорадки, кашля и болевого синдрома.

При пероральном приеме средняя сывороточная концентрация гидразина сульфата достигается в течение 120 минут. Большая часть активных метаболитов локализуется в тканях легких, печени и почек. Сегидрин подвергается окислению под воздействием печеночных изоферментов.

Большая часть лекарственных метаболитов выводятся с уриной, частично вместе с каловыми массами в ацетилированной форме. Первичный период полувыведения 50% продуктов распада составляет 3 суток. Согласно результатам исследований, лекарство проявляет склонность к кумуляции у больных-опухоленосителей.

Противоопухолевые таблетки используются в химиотерапии неоперабельных форм диссеминированных, рецидивирующих и метастазирующих форм недоброкачественных новообразований. Показаниями к назначению противоракового лекарства считаются:

  • фибросаркома;
  • опухоли эндометрия;
  • лимфома Ходжкина;
  • десмоидный рак;
  • саркома мягких тканей;
  • рак шейки матки;
  • карцинома молочных желез;
  • злокачественные опухоли желудка;
  • немелкоклеточная бронхогенная карцинома;
  • злокачественные опухоли лимфатической ткани;
  • недоброкачественные новообразования поджелудочной железы.

В составе комплексной химиотерапии медпрепарат используется при лечении пациентов с цитопенией, возникающей на фоне лучевой терапии. Также рекомендуется применять таблетки при обтурационной желтухе, спровоцированной метастазированием опухоли в печеночную ткань.

Противораковое средство Сегидрин используется как в монотерапии, так и в комплексной химиотерапии злокачественных новообразований. Рекомендуется принимать таблетки за 60-90 минут до или через 60-90 минут после приема других медикаментов и пищи. Дозировка определяется возрастом больных и формой патологии.

Взрослым назначают по 50 мг гидразина сульфата (1 таблетка) 3 раза в сутки. При плохой переносимости химиопрепарата дозу уменьшают до 100 мг (2 таблетки) в сутки. В течение всего курса фармакотерапии пациент должен принять 100 таблеток. Таким образом продолжительность терапии может колебаться в пределах от 33 до 50 дней.

В случае необходимости химиотерапию повторяют, но не ранее, чем через 2 недели после завершения предыдущего курса. Количество курсов не ограничивается, но зависит от терапевтического ответа пациента и функционального состояния жизненно важных органов.

Химиотерапия проводится под постоянным наблюдением врача-онколога, имеющего опыт применения таблетированных противоопухолевых средств. В случае возникновения выраженных признаков токсического синдрома дозировочный режим корректируют.

С особой осторожностью нужно использовать химиопрепарат при лечении пациентов с умеренной и тяжелой недостаточностью органов детоксикации. Развитие обтурационной желтухи, вызванной метастазированием новообразований в печень, не является основанием для уменьшения суточной дозы гидразина сульфата.

На время лечения следует полностью исключить из рациона продукты, в которых содержится тирамин: свежие яйца, плавленый сыр, цельное молоко, консервированные продукты, сухофрукты и т.д. Это связано с высоким риском повышения сывороточной концентрации гидразина сульфата и, как результат, токсичности.

Химиопрепарат не используют в педиатрической практике по причине возможного нарушения функций иммунной и кроветворной системы. Согласно результатам испытаний на животных, гидразина сульфат негативно влияет на физическое и умственное развитие, а также приводит к нарушению функций печени.

Сочетанное применение барбитуратов, бензодиазепинов и гидразина сульфата чревато развитием токсических эффектов. Поэтому в процессе химиотерапии больным не назначаются следующие медикаменты:

  • Мидазолам;
  • Фенобарбитал;
  • Гидазепам;
  • Хлоразапат;
  • Алюрат;
  • Клобазам;
  • Талбутал;
  • Фиоринал;
  • Суритал;
  • Репозал;
  • Лоразепам;
  • Бутизол.

С осторожностью нужно принимать гипогликемические препараты, т.к. они потенцируют побочное действие гидразина сульфата. Чтобы предотвратить развитие осложнений, перед приемом любых медикаментов, в особенности сердечных гликозидов, противопаркинсонических средств и диуретиков, нужно советоваться с врачом.

Во время химиотерапии нужно полностью отказаться от употребления этанолсодержащих напитков и лекарств по причине резкого повышения токсичности.

Противоопухолевое лекарство не может применяться в период беременности и лактации по причине тератогенной активности его составляющих. Нерациональное использование химиопрепарата может привести к нарушению функций органов репродуктивной системы и порокам в развитии плода.

В случае несоблюдения дозировочного режима у больных могут возникать нейротоксические и диспепсические явления:

  • изжога;
  • тошнота;
  • отрыжка;
  • повышение уровня трансмиттеров;
  • расстройства цветного зрения;
  • нарушение концентрации внимания;
  • тревожность и депрессия.

Вышеперечисленные побочные эффекты быстро проходят в случае временного прекращения химиотерапии. Для уменьшения выраженности диспепсии назначают спазмолитические, вяжущие, противорвотные и антифлогистические препараты. Купировать нейротоксические проявления можно поливитаминными средствами, в состав которых входит тиамин и пиридоксин.

Зачастую Сегидрин переносится пациентами нормально, но примерно у 15% из них диагностируются следующие побочные реакции:

  • боль в животе;
  • рвотные позывы;
  • гипертермия;
  • чувство голода;
  • незначительная атрофия мышц;
  • головные боли;
  • неравномерное дыхание;
  • тремор конечностей;
  • повышенная тревожность;
  • зрительные галлюцинации;
  • полиневрит;
  • пространственная дезориентация;
  • кожные высыпания;
  • нарушение сердечного ритма;
  • повышенная потливость;
  • обратимая алопеция.

Из-за токсичности гидразина сульфата чаще всего возникают нарушения со стороны нервной системы. Больные могут жаловаться на периферическую нейропатию, парестезию, головокружение, неравномерное дыхание и судороги. При появлении нежелательных эффектов рекомендуется уменьшить дозу химиопрепарата и контролировать функциональную активность ЦНС на протяжении всего курса фармакотерапии.

Во избежание системных аллергических реакций химиопрепарат не назначают при гиперчувствительности к сульфату гидразина. Абсолютными противопоказаниями к приему противоопухолевых таблеток являются:

  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • печеночный цирроз;
  • нарушение гломерулярной фильтрации;
  • тяжелая сердечная недостаточность.

Больные с патологиями печени и почек должны находиться под постоянным контролем медперсонала. При развитии гипербилирубинемии следует на время прекратить фармакотерапию, после чего уменьшить начальную дозу гидразина сульфата на 25%.

Заменителями (аналогами) химиопрепарата Сегидрин могут стать лекарства из той же фармакологической группы, использующиеся при лечении неоперабельных форм злокачественных опухолей:

  • Фоксан;
  • Гексален;
  • Гидроксиуреа;
  • Мебифон;
  • Золина;
  • Аспарагиназа;
  • Гливек;
  • Велкейд.

Вышеперечисленные средства могут применяться в комбинированной терапии диссеминированных форм онкопатологий для уменьшения выраженности признаков болезни.

Противоопухолевые таблетки отпускаются в аптеках по предписанию врача. Хранятся в темном и проветриваемом месте не более 36 месяцев с момента выпуска.

Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)

Цена: от 3 596 руб.

Список литературы

Безрецептурные нейропротекторы: какие они бывают и чем отличаются

Гексален

Все поливитаминные комплексы, позиционируемые как «пища для ума», напичканы витаминами группы В. И небезосновательно: роль этих питательных веществ как нейрозащитных соединений, положительно воздействующих на интеллект и психику, подтверждена давно и неоднократно. Хотя мало кому известно, что наиболее выраженное нейропротекторное действие оказывают только три из них.

Лучшие из лучших

Следует сразу отметить, что витамины В-группы также включены в большинстве своем в список незаменимых для человека питательных веществ.

Таких всего 13: витамин A, витамин B1 (тиамин), витамин B2 (рибофлавин), витамин B3 (ниацин), пантотеновая кислота, биотин, витамин B6 (пиридоксин), фолиевая кислота (витамин B9), витамин B12, витамин C, витамин D, витамин E и витамин K.

Без фигурантов этого перечня нормальное развитие и функционирование нашего организма (да и всех млекопитающих в целом) просто невозможно.

Что касается В-витаминов, то их основная (но не только!) специализация – нервная система. Эти нутриенты выступают в качестве коферментов, от которых напрямую зависит функциональность нервных клеток. Также считается, что дополнительное нейропротекторное действие этих питательных веществ основано на защите нервных клеток от повреждения свободными радикалами.

Другими словами, пиридоксин, рибофлавин, фолиевая кислота и иже с ними действуют как антиоксиданты, предотвращая разрушение нейронов в результате окислительного стресса. Поэтому специалисты включают их в список  основных витаминных антиоксидантов наряду с витаминами С и E, а также бета-каротином, хотя они и не столь известны в этой роли широкой общественности.

Наиболее существенный вклад в поддержание здоровья нервной системы вносят B1 (тиамин), B6 (пиридоксин) и B12 (кобаламин): они признаны «самыми нейротропными» из В-группы витаминами. Поэтому заслуживают более детального рассмотрения.

Витамины группы В: трио главнейших

Витамин B1 (тиамин). То, что витамин B1, также известный как тиамин, связан с функциями нервной системы, было известно еще до эры биотехнологий. Связь между дефицитом тиамина и развитием фатальных состояний, таких как бери-бери или синдром Вернике-Корсакова, характеризующийся амнезией, энцефалопатией и психозом, ученые обнаружили еще в 20 веке.

В целом, тиамин необходим для поддержания множества физиологических функций: метаболизма глюкозы, функции стабильности мембран нейронов и синтеза миелина, а также  нескольких типов нейромедиаторов (например, ацетилхолина, серотонина и аминокислот).

Наиболее важной функцией тиамина считается то, что он в значительной степени поддерживает клеточный энергетический обмен за счет преобразования углеводов (другими словами, помогает снабжать нервные клетки энергией).

Помимо своих коферментных функций, тиамин также принимает непосредственное участие в стимуляции функции нейронов другим образом – воздействуя на структуру и функцию мембран нервных клеток.

Кроме прочего этот витамин из группы В действует как стабилизатор: доказано, что достаточное количество тиамина способно даже предотвратить повреждение нейронов в результате гипергликемии.

Витамин B6 (пиридоксин). Пиридоксин – сравнительно «молодой» витамин: он был открыт только в 1934 году. Впрочем, за это время было изучено более чем 140 его функций, которые выходят далеко за рамки нейропротекции. Что касается ЦНС, то здесь пиридоксин важен участием в синтезе ключевых нейротрансмиттеров, таких как дофамин и серотонин.

Кроме прочего, пиридоксин в значительной степени содействует поддержанию функции нервной системы за счет активации выработки миелина – специальной «оболочки», защищающей нервные волокна от повреждений. Миелиновая оболочка окружает аксоны (периферические нервы) в спинном и головном мозге, улучшая скорость проводимости импульсов.

Также пиридоксин запускает процесс ремиелинизации, обеспечивающий регенерацию нервов после повреждений.

Витамин B12 (кобаламин) стал больше известен в медицине своей ролью в кроветворении – именно эту его функцию открыли первой. Тем не менее, трудно преувеличить его роль во многих биохимических процессах, поддерживающих или восстанавливающих здоровье нервной системы.

Например, витамин B12 обеспечивает целостность ДНК миелин-продуцирующих олигодендроцитов, а также участвует в синтезе миелина.

Помимо этой, несомненно, важной роли, кобаламин участвует в метаболизме жирных и нуклеиновых кислот, обеспечивая тем самым производство энергии и поддерживая процессы созревания новых нейронов.

Ключевые витамины группы В и лекарственные взаимодействия

Несмотря на свою безобидность, самые полезные В-витамины способны причинить вред. Да, речь все о том же, о лекарственных взаимодействиях –  уж кто-кто, а провизор должен знать об это все. Итак…

Тиамин: в настоящее время нет доказательств того, что тиамин взаимодействует с каким-либо с лекарственными средствами. Однако следует учесть, что частое употребление в пищу рыбы или моллюсков, недостаточно обработанных термически, может способствовать дефициту тиамина.

Пиридоксин более опасен в этом контексте – он способен вступать во взаимодействиями с несколькими группами широко распространенных препаратов.

  • Противосудорожные препараты. Например, дополнительный прием витамина B6 с фенитоином или фосфенитоином может ослабить продолжительность и эффективность противосудорожного средства.
  • Леводопа. Прием витамина B-6 с этим лекарством, используемым для лечения болезни Паркинсона, категорически не рекомендован: пиридоксин резко снижает эффективность леводопы и других средств этого класса .
  • Гексален. Пиридоксин снижает эффективность этого химиотерапевтического агента, особенно в сочетании с другими платиносодержащими противоопухолевыми препаратами, такими как цисплатин.
  • Барбитураты: пиридоксин вступает в антагонизм со средствами, угнетающими функцию центральной нервной системы (барбитурат), следовательно, снижает их эффективность.

Кобаламин тоже достаточно реактивен: он вступает во взаимодействие с колхицином, метформином, ингибиторами протонной помпы и с… аскорбиновой кислотой. Правда, все перечисленные препараты сохраняют свою эффективность – на фоне их применения уменшается лишь усвояемость витамина В12.

Знай об организме
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: