Фарестон

Содержание
  1. Фарестон (20 мг)
  2. Состав
  3. Описание
  4. Фармакотерапевтическая группа
  5. Фармакологические свойства
  6. Показания к применению
  7. Способ применения и дозы
  8. Побочные действия
  9. ФАРЕСТОН
  10. Состав и форма выпуска препарата
  11. Фармакологическое действие
  12. Фармакокинетика
  13. Показания
  14. Противопоказания
  15. Дозировка
  16. Лекарственное взаимодействие
  17. Особые указания
  18. Беременность и лактация
  19. Купить Фарестон таб 60мг 60 шт (торемифен) по выгодной цене в ближайшей аптеке. Цена, инструкция на лекарство, препарат
  20. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  21. Передозировка
  22. Беременность и кормление грудью
  23. Условия хранения
  24. Информация
  25. Фарестон — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
  26. Список литературы
  27. Фарестон — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
  28. Фармакодинамика:
  29. Фармакокинетика:
  30. Показания:
  31. Противопоказания:
  32. С осторожностью:
  33. Беременность и лактация:
  34. Способ применения и дозы:
  35. Побочные эффекты:

Фарестон (20 мг)

Фарестон

  • русский
  • қазақша

Фарестон

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — торемифена цитрат 29.5 мг или 88.5 мг (эквивалентно торемифену 20 мг или 60 мг),

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с надписью «ТО 20» на одной стороне (для дозировки 20 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с надписью «ТО 60» на одной стороне (для дозировки 60 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиэстрогены. Торемифен.

Код АТХ L02BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема торемифен быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме определяется через 3 (2-5) часа. Прием пищи не влияет на продолжительность абсорбции, но может продлить достижение пиковых концентраций на 1,5-2 часа. Изменения, связанные с приемом пищи, клинически незначимы.

Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) часа, во второй (элиминация) – 5 (2-10) суток. CL и V не оценивались из-за отсутствия исследований внутривенных инфузий.

Более 99,5% торемифена связывается с протеинами плазмы (альбуминами). Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь от 11 до 680 мг в сутки имеет линейный характер.

Средняя steady-state концентрация торемифена при приеме рекомендуемой дозы 60 мг в сутки и составляет 0,9 (0,6-1,3) мкг/мл.

Торемифен активно метаболизируется. В плазме, основным метаболитом является N-диметилторемифен со средним периодом полувыведения 11 (4-20) суток.

Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако, несколько меньшим, чем торемифен. Более 99,9% метаболита связано с белками плазмы.

Еще три менее значимых метаболита определяются в плазме: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Торемифен элиминируется в основном в виде метаболитов с фекалиями. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% примененной дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Из-за медленной элиминации steady-state концентрация в плазме достигается в течение 4-6 недель.

Фармакодинамика

Фарестон является нестероидным производным трифенилэтилена. Как и другие представители этого класса, например: тамоксифен, кломифен, торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерола и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогенрецепторами и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака при применении высоких доз торемифен оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако, нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.

Показания к применению

Для дозировки 20 мг:

Лечение гормонозависимого метастатического рака молочной железы в постменопаузе в качестве препарата первой линии.

Профилактика и лечение дисгормональных гиперплазий молочной железы.

Для дозировки 60 мг:

Лечение гормонозависимого метастатического рака молочной железы в постменопаузе в качестве препарата первой линии.

Фарестон не рекомендуется пациентам с эстрогенрецепторнегативными опухолями.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального применения независимо от приема пищи.

При дисгормональной гиперплазии молочной железы, рекомендованная доза – 20 мг в сутки. При эстрогенозависимом раке молочной железы рекомендованная доза составляет 60 мг в сутки.

Побочные действия

Очень часто (от >1/10)

— приливы крови

— повышенная потливость

Часто (от >1/100 до

ФАРЕСТОН

Фарестон

— торемифен (в форме цитрата) (toremifene)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом «ТО60» на одной стороне.

1 таб.
торемифен (в форме цитрата)60 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.30 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.60 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.

100 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, производное трифенилэтилена. Торемифен, связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерина и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогеновыми рецепторами и тормозит эстроген-опосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака торемифен в высоких дозах оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на продолжительность абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.

Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь от 11 до 680 мг/сут имеет линейный характер.

Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) — 99.5%. Css при дозе 60 мг/сут составляет 0.9 (0.6-1.3) мкг/мл. Из-за медленной элиминации Css в плазме достигается в течение 4-6 недель.

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита — N-деметилторемифена.

Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако несколько меньшим, чем торемифен. Связывание метаболита с белками плазмы составляет более 99.9%. Средний T1/2 N-деметилторемифена — 11 сут (4-20 сут).

В сыворотке крови обнаружены еще 3 менее значимых метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. T1/2 в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) ч, во второй (элиминация) – 5 (2-10) сут. Торемифен выводится в основном в виде метаболитов с калом. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% дозы выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания

Гормонозависимый метастатический рак молочной железы в постменопаузе (терапия первой линии); профилактика и лечение дисгормональной гиперплазии молочной железы.

Противопоказания

Гиперплазия эндометрия в анамнезе; выраженная печеночная недостаточность; изменение сердечной проводимости с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; нарушения электролитного баланса, особенно некорректированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка; симптоматическая асистолия в анамнезе; повышенная чувствительность к торемифену.

Дозировка

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При эстрогензависимом раке молочной железы рекомендуемая доза — 60 мг/сут.

При дисгормональной гиперплазии молочной железы рекомендуемая доза – 20 мг/сут.

Со стороны половой системы: часто приливы крови, маточные кровотечения, влагалищные выделения; редко — гипертрофия эндометрия, полипы эндометрия; очень редко — гиперплазия эндометрия, рак эндометрия.

Со стороны нервной системы: часто — повышенная утомляемость, головокружение, отеки, тошнота, рвота, повышенная потливость, сыпь, зуд, депрессия; редко — нарушение ориентации в пространстве, бессонница, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: редко — потеря аппетита, повышение активности трансаминаз, запор; очень редко — желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбоэмболические эпизоды (тромбоз глубоких вен, тромбофлебиты и легочная эмболия).

Со стороны обмена веществ: редко — повышение массы тела, гиперкальциемия, особенно у больных с метастазами в костях.

Прочие: редко — диспноэ; очень редко — кратковременное помутнение роговицы, алопеция.

Лекарственное взаимодействие

При применении торемифена одновременно с другими препаратами, которые пролонгируют интервал QT, возможно возникновение дополнительного эффекта удлинения интервала QT. Это может привести к повышенному риску развития желудочковых аритмий, включая трепетание/мерцание.

Поэтому противопоказано одновременное применение со следующими препаратами: антиаритмические препараты класса I A (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопирид); антибактериальные препараты (например, моксифлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин); антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол, мизоластин); цизапирид, винкамин в/в, бепридил, дифеманил.

При одновременном применении препаратов, которые уменьшают почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики), возможно развитие гиперкальциемии.

Индукторы ферментных систем печени (например, фенобарбитал, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению Css торемифена в плазме крови (при данной комбинации может потребоваться удвоение суточной дозы).

При одновременном применении антиэстрогенов и антикоагулянтов (например, варфарин) возможно значительное увеличение времени кровотечения (данной комбинации следует избегать).

Некоторые препараты, ингибирующие изофермент CYP3А, способны замедлять метаболизм торемифена, что следует учитывать при одновременном применении кетоконазола, эритромицина, тролеандомицина.

Особые указания

Перед началом лечения следует провести гинекологическое обследование. Особое внимание необходимо уделить состоянию слизистой оболочки эндометрия. Затем гинекологические обследования следует повторять не менее 1 раза в год.

Пациенты с артериальной гипертензией, сахарным диабетом и высоким уровнем индекса массы тела (>30) или которые получали длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется для лечения пациентов, у которых в анамнезе были случаи тяжелых тромбоэмболических заболеваний.

У некоторых пациентов может наблюдаться дозозависимое удлинение интервала QT.

Торемифен следует применять с осторожностью у пациентов (особенно преклонного возраста) с проаритмическими состояниями, такими как миокардиальная ишемия или удлинение интервала QT, которые могут привести к повышению риска возникновения желудочковой аритмии (включая трепетание/мерцание) и остановке сердца. При возникновении симптомов, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией и возникают в течение применения торемифена, терапию необходимо прекратить и сделать ЭКГ.

Не следует применять торемифен, если интервал QТс > 500 мс.

Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациенты со стенокардией тяжелой степени, а также пациенты с метастазами в кости в начале лечения, у которых может развиться гиперкальцемия, нуждаются в тщательном мониторинге.

Информации о применении торемифена у пациентов с нестабильным течением сахарного диабета, сердечной недостаточностью или тяжелым общим состоянием отсутствует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Обычно торемифен не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в единичных случаях возможно головокружение, слабость и нарушение зрения. В таких случаях необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Беременность и лактация

Не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия о безопасности и эффективности торемифена.

Описание препарата ФАРЕСТОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Купить Фарестон таб 60мг 60 шт (торемифен) по выгодной цене в ближайшей аптеке. Цена, инструкция на лекарство, препарат

Фарестон
Активное вещество:1 таблетка содержит: торемифена (в виде торемифена цитрата) 20 мг или 60 мг;.

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный, лактоза, повидон, гликолат крахмала натрия (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

Описание:

Таблетки 20 мг: Белые круглые, плоские со скошенным краем таблетки с кодом ТО20 на одной стороне.Таблетки 60 мг: Белые круглые, плоские со скошенным краем таблетки с кодом ТО60 на одной стороне.

Форма выпуска:

Таблетки по 20 мг или 60 мг: по 10 таблеток в контурной упаковке из пленки ПВХ и алюминиевой фольги (по 3 или 10 упаковок в картонной пачке с инструкцией по применению) или по 30, 60 или 100 таблеток во флаконе из ПЭВП с полипропиленовой крышкой (по 1 флакону в картонной пачке с инструкцией по применению).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в том числе тиазидные диуретики), могут увеличивать риск возникновения гиперкальциемииПрепараты, стимулирующие интенсивность микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая таким образом его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить. Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы). Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A (эритромицин, олеандомицин; кетоконазол и др. противогрибковые лекарственные средства) снижают скорость метаболизма торемифена (рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении этих лекарственных средств с торемифеном).Нельзя исключить аддитивное действие на удлинение интервала QT между торемифеном и нижеуказанными препаратами, которое может привести к увеличению риска возникновения желудочковой аритмии, включая желудочковую аритмию типа «пируэт»: антиаритмические препараты IА класса (например, хинидин, гидрохини-дин, дизопирамид); антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептики (например, фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд); определенные противомикробные средства (моксифлоксацин, эритромицин, пентамидин, противомалярийные средства, в особенности галофантрин); определенные антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин); прочие (цизаприд, винкамин внутривенно, бепридил, дифеманил).

Одновременный прием торемифена с данными препаратами противопоказан.

Передозировка

Симптомы: вертиго, головокружение, головная боль тошнота и/или рвота отмечались при суточных дозах 680 мг. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов («приливы») или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения). Следует учитывать возможность дозозависимого удлинения интервала QT.

Лечение: симптоматическая терапия.

Беременность и кормление грудью

Торимифен рекомендован пациенткам в постменопаузальном периоде. Препарат противопоказан для применения в период беременности и в период лактации.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре 15 — 25 С, в недоступном для детей месте.

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом

Фарестон — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Фарестон

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 2 594

Препарат Фарестон антиэстрогенное нестероидное средство, обладающее выраженным противоопухолевым действием. В зависимости от концентрации действующих веществ, приобретает эстрогеноподобные или антиэстрогенные свойства. Широко используется в лечении гормонозависимых опухолей, локализующихся в железистых тканях.

Противоопухолевый препарат применяется в терапии онкопатологий II класса подгруппы C50 недоброкачественные новообразования в молочной железе.

Нестероидный антиэстрогенный медпрепарат производится в форме плоскоцилиндрических таблеток со скошенными краями, в которых содержится 30 мг или 60 мг активных компонентов. В состав лекарства входят:

  • торемифена цитрат;
  • пирогенный оксид кремния;
  • стеарат магния;
  • поливинилпирролидон;
  • крахмал кукурузный;
  • мелкодисперсный порошок целлюлозы;
  • молочный сахар;
  • натрия крахмал гликолят.

Таблетки Фарестон упаковываются в пластиковые пузырьки по 30 штук. В картонной пачке находится 1 флакон с медпрепаратом вместе с официальной инструкцией по применению.

Торемифен антиэстрогенное вещество, которое относится к производным трифэнилетилена. Молекулы противоопухолевого препарата конкурентно связываются с эстрогеновыми рецептами, чем и обусловлен антиэстрогенный эффект.

В процессе фармакотерапии пациенток в период после наступления менопаузы выявлено выраженное уменьшение концентрации в крови липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Компоненты лекарства Фарестон связываются с эстрогеновыми рецепторами, что приводит к торможению опосредованной гормоном стимуляции биосинтеза ДНК и самокопирования клеток.

В ходе клинических испытаний было установлено, что в высоких дозах противораковое средство оказывает выраженное антибластомное действие. Терапевтическая активность торемифена обусловлена индуцированием апоптоза, а также воздействием на кинетику атипичных клеток.

В результате перорального приема компоненты препарата Фарестон очень быстро абсорбируются из ЖКТ. Максимальный уровень торемифена в крови отмечается через 3-4 часа после употребления таблеток. Прием пищи практически не сказывается на скорости абсорбции действующих веществ, но может влиять на быстроту достижениями ими предельной концентрации в кровотоке.

Время полувыведения лекарственных продуктов распада в первой фазе составляет 12 часов, а во второй 7-10 суток. Не менее 95% метаболитов связываются с белковыми компонентами крови, в особенности с альбуминами.

Под влиянием печеночных ферментов торемифен расщепляется до N-диметилторемифена, усредненный период полувыведения которого равен 15-18 суткам.

Он обладает выраженной антиэстрогенной активностью, но все-таки меньшей, чем у производных трифэнилетилена. Большая часть метаболитов выводятся посредством кишечника вместе с каловыми массами.

При этом не более 10% лекарственных продуктов распада экскретируются с уриной.

Фарестон назначается в качестве препарата первой линии в терапии гормонозависимых недоброкачественных новообразований в молочной железе в период после наступления менопаузы. Не исключено применение антиэстрогенного средства в профилактических целях, а также в лечении гиперплазии железистых тканей.

Не рекомендуется использовать торемифен при лечении пациенток с эстроген-рецептор-негативными новообразованиями в молочной железе. Неадекватное проведение фармакотерапии чревато ухудшением состоянием здоровья и прогрессированием опухоли.

Таблетки Фарестон предназначены для приема внутрь, который не зависит от употребления пищи. Дозировка определяется характером течения онкологического заболевания и причинами его возникновения:

  • эстрогензависимые новообразования в молочной железе 60.0 мг 1 раз в день на 1 прием;
  • дисгормональная гиперплазия железистой ткани 20.0 мг 1 раз в день за 1 прием.

Дозировочный режим корректируется при наличии функциональных нарушений в печени. В случае возникновения патологических реакций фармакотерапию прекращают до момента нормализации самочувствия пациентки.

До начала терапии пациенты должны пройти инструментальную гинекологическую диагностику. Во время обследования особенное внимание уделяется состоянию мукозного слоя, которым устлана внутренняя поверхность матки. В процессе лечение повторную диагностику проходят не реже 1 раза в год. Это связано с высокой вероятностью разрастания эндометрия и развития сопутствующих осложнений.

При артериальной гипертонии, избыточном весе, а также предварительном прохождении гормональной терапии нужно проходить инструментальное обследование не реже 1 раза в 6 месяцев. С особой осторожностью необходимо принимать лекарство пациенткам с сахарным диабетом. Употребление слишком высоких доз торемифена чревато развитием тромбоцитопении, агранулоцитоза и анемии.

Во время фармакотерапии сообщалось о случаях повреждения паренхимы и других составляющих гепатобилиарной системы. У больных диагностировали болезнь Боткина, гепатит и повреждения печеночной ткани гепатоцеллюлярного характера. Поэтому при дисфункции печени прием антиэстрогенного медпрепарата должен контролироваться врачом.

Большая часть торемифена расщепляется в печени, поэтому при умеренном нарушении клубочковой фильтрации дозировочный режим не корректируют. При тяжелой форме почечной недостаточности дневная доза противоопухолевого средства уменьшается.

С осторожностью нужно использовать медпрепарат пациенткам с миокардиальной ишемией и проаритмическим синдромом, а также больным в возрасте от 60 лет. Прием высоких доз торемифена может привести к появлению желудочковой аритмии и нарушению сократительной активности миокарда.

Данные о безопасности и целесообразности назначения нестероидного антиэстрогенного медпрепарата детям отсутствуют. В связи с увеличением риска развития тяжелых осложнений Фарестон не используется при лечении больных до 18 лет.

Нестероидный антиэстрогенный медпрепарат предназначен для лечения пациенток в период после наступления менопаузы. Использование торемифена во время гестации и лактации нецелесообразно. Он оказывает токсическое действие на плод и экскретируется с молоком, поэтому беременным и кормящим женщинам он не назначается.

Инструкцией не рекомендуется употреблять алкоголь во время прием антиэстрогенного средства, что обусловлено риском обострения патологических реакций со стороны ЖКТ и нервной системы.

Нежелательно комбинировать Фарестон с медикаментами, потенциально способными пролонгировать интервал QT. Впоследствии это может привести к появлению вентрикулярной аритмии. Чтобы предотвратить осложнения, на время фармакотерапии нужно отказаться от приема следующих лекарственных средств:

  • противоаритмические медпрепараты класса IA Новокаинамид, Прокаина гидрохлорид, Хинидин;
  • противоаритмические медпрепараты класса II Ибутилид, Обзидан, Анаприлин;
  • антипсихотики Амисульприд, Флупентиксол, Сульпирид;
  • противоаллергические средства Мизоластин, Эсзол, Мизоллен;
  • некоторые антибиотики Эритромицин, Моксифлоксацин, Авелокс.

Не исключено возникновение гиперкальциемии при одновременном приеме лекарственных средств, уменьшающих экскрецию кальция. В связи с этим для уменьшения периферического отека во время лечения больным не назначаются тиазидные диуретики.

Индукторы печеночных ферментов могут стимулировать расщепление действующих веществ препарата и, как следствие, влиять на его фармакокинетические свойства. В случае использования Карбамазепина, Фенобарбитала и подобных им медикаментов необходимо увеличить дозу торемифена.

В медицинской практике зарегистрировано несколько случаев передозировки нестероидным антиэстрогенным медпрепаратом. Прием торемифена в дозе от 700 мг может сопровождаться головокружениями, нарушением координации, вертиго, рвотными позывами и головными болями.

Более 90% пациенток при прохождении фармакотерапии жалуются на возникновение кожного зуда, утомляемость, головокружение, маточные кровотечения, апатию, сонливость, высыпания на коже и повышенную потливость. Большинство патологических симптомов выражено слабо, поэтому не являются основанием для отказа от терапии.

Примерно в 1 из 10 случаев при лечении доброкачественных и злокачественных новообразований у больных возникают:

  • головные боли;
  • диспепсия;
  • разрастание эндометрия;
  • приливы крови;
  • облысение;
  • снижение аппетита;
  • вагинальные выделения;
  • увеличение массы тела;
  • полипы эндометрия.

Крайне редко у пациенток диагностируют тромбоэмболические эпизоды, характеризующиеся легочной эмболией и глубоким тромбозом крупных вен.

Антиэстрогенный медпрепарат не используют в терапии пациенток, в анамнезе которых присутствует гиперплазия эндометрия. В связи с риском возникновения системной аллергии препарат Фарестон не назначается при гиперчувствительности к торемифену и другим неактивным компонентам.

В процессе использования нестероидного антиэстрогенного лекарственного средства могут возникнуть изменения в сердечной электропроводимости. По этой причине фармакотерапию больных с нарушением электролитного баланса, брадикардией и аритмией проводят под наблюдением врача.

При необходимости рекомендуется заменить Фарестон медикаментами с подобными фармакотерапевтическими свойствами:

  • Тамоксифен;
  • Аримидекс;
  • Фемара;
  • Торемифен;
  • Зитазониум;
  • Фазлодекс;
  • Аксастрол.

Таблетки Фарестон отпускаются в аптечных сетях по письменному назначению от врача. Предельный срок их годности с момента выпуска (указан на упаковке) составляет 5 лет. Хранить медпрепарат нужно в проветриваемом темном месте при температуре 16-25 градусов Цельсия.

Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)

Цена: от 2 594 руб.

Список литературы

Фарестон — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Фарестон
Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Фарестон

Фармакодинамика:

Торемифен является нестероидным антиэстрогенным средством. производным трифенилэтилена.

Как другие представители этого класса (например тамоксифен и кломифен) торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и может вызывать эстрогенный анти-эстрогенный или оба эффекта в зависимости от продолжительности терапии вида животного пола органа мишени и выбранного параметра. В целом однако нестероидные производные трифенилэтилена преимущественно являются анти-эстрогенными у человека.

У пациенток с раком молочной железы в постменопазуальном периоде лечение торемифеном приводит к умеренному снижению как общего уровня холестерина так и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в сыворотке крови.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами конкурируя с эстрадиолом ингибирует эстроген-индуцированный синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект не связанный с эстрогенами.

Противоопухолевый эффект торемифена у больных раком молочной железы в основном связан с его антиэстрогенной активностью хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена секреции фактора роста индукция апоптоза влияние на кинетику клеточного цикла) которые могут участвовать в развитии противоопухолевого эффекта.

Фармакокинетика:

Всасывание

Торемифен быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке крови наступает в течение 3 часов (2-5 часов). Прием пищи не оказывает влияния на всасывание но может отодвинуть время достижения максимальной концентрации на 15 — 2 часа. Изменения связанные с приемом пищи клинически незначимы.

Распределение

Кривая изменения концентрации в сыворотке крови может быть описана биэкспоненциальным уравнением. За быстрой фазой распределения со средним периодом полувыведения около 4 часов (диапазон 2-12 часов) наступает фаза медленного выведения со средним периодом полувыведения около 5 дней (диапазон 2-10 дней).

Торемифен интенсивно связывается (> 995 %) с белками плазмы крови главным образом с альбумином. Торемифен подчиняется линейной фармакокинетике в сыворотке при суточных пероральных дозах от 11 до 680 мг.

Средняя концентрация торемифена в равновесном состоянии составляет 09 мкг/мл (диапазон 06 — 13 мкг/мл) при рекомендуемой дозе 60 мг в сутки.

Метаболизм

Торемифен подвергается активному метаболизму в печени. Главный метаболический путь. N-деметилирование опосредуется главным образом цитрохромом CYP 3А.

В сыворотке крови основным метаболитом является N-деметилторемифен со средним периодом полувыведения 11 суток (диапазон 4 — 20 суток). Его равновесная концентрация примерно вдвое выше чем у исходного соединения.

Он обладает сходной антиэстрогенной. хотя и более слабой противоопухолевой активностью чем исходное соединение.

N-деметилторемифен связывается с белками плазмы более интенсивно чем торемифен связанная с белками фракция составляет > 999 %.

В сыворотке крови обнаружено три второстепенных метаболита: (деаминогидрокси)торемифен 4- гидрокситоремифен. и N N-дидеметилторемифен.

Хотя они вызывают теоретически интересные гормональные эффекты их концентрация при терапии торемифеном слишком низкая чтобы оценить существенную биологическую значимость.

Выведение

Торемифен выводится в основном в виде метаболитов через кишечник. Можно ожидать энтерогепатическую циркуляцию. Примерно 10 % принятой дозы выводится через почки в виде метаболитов. Из-за медленного выведения равновесная концентрация в сыворотке крови достигается в течение от 4 до 6 недель.

Отдельные группы пациентов

Клиническая противоопухолевая эффективность и концентрация в сыворотке не имеют положительной корреляции при рекомендуемой суточной дозе 60 мг.

Информация относительно полиморфного метаболизма отсутствует. Комплекс энзимов ответственный за метаболизм торемифена у людей представляет собой цитохром Р450- зависимую печёночную оксидазу смешанной функции.

Фармакокинетика торемифена была изучена в открытом исследовании с четырьмя параллельными группами по десять человек каждая: здоровые добровольцы пациенты с нарушенной функцией печени пациенты получающие противосудорожные и пациенты с нарушенной функцией почек.

Фармакокинетика торемифена у пациентов с нарушенной функцией почек не отличалась существенным образом от таковой у здоровых добровольцев.

Выведение торемифена и его метаболитов было существенно выше у пациентов с получающих противосудорожные препараты и ниже у пациентов с нарушенной функцией печени.

Показания:

Эстрогенозависимый метастатический рак молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (терапия первой линии.).

Фарестон не рекомендуется к применению у пациентов с опухолью не связанной с эстрогеновыми рецепторами.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к торемифену и/или любому другому ингредиенту препарата.

— Имеющиеся в анамнезе указания на гиперплазию эндометрия тяжелую печеночную недостаточность являются противопоказаниями для длительного применения торемифена.

— Тромбоэмболические явления в анамнезе являются противопоказанием для использования торемифена.

— Беременность и период грудного вскармливания.

— Врожденное или приобретенное документально подтвержденное удлинение интервала QT.

— Нарушение электролитного баланса в особенности нескорректированная гипокалиемия.

— Клинически значимая брадикардия.

— Клинически значимая сердечная недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка.

— Симптоматическая аритмия в анамнезе.

— Одновременный прием лекарственных средств удлиняющих интервал QT.

— Детский возраст (эффективность и безопасность не изучались).

С осторожностью:

Лейкопения тромбоцитопения гиперкальциемия (в том числе на фоне метастазирования в костную ткань) декомпенсированная сердечная недостаточность тяжелая стенокардия проаритмогенные состояния (острая ишемия миокарда удлинение интервала QT) пожилой возраст дефицит лактазы непереносимость лактозы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции одновременное применение с ингибиторами CYP3A.

Беременность и лактация:

Торимифен рекомендован пациенткам в постменопаузальном периоде.

Препарат противопоказан для применения в период беременности. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность потенциальный риск для человека не известен. Торемифен не должен быть использован в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь во время приемов пищи или не связано с ними.

Рекомендуемая суточная доза — 60 мг.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Для пациентов с почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Торемифен следует назначать с осторожностью пациентам с нарушенной функцией печени (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение у детей

В педиатрии обычно не назначают Фарестон.

Побочные эффекты:

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: приступообразные ощущения жара («приливы») повышенная потливость маточные кровотечения или вагинальные выделения (бели) повышенная утомляемость тошнота сыпь зуд головокружение депрессия. Эти побочные эффекты выражены обычно в легкой степени и вызваны гормональным действием торемифена.

Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом:

Очень частые (≥ 1/10)

Частые (≥ 1/100 < 1/10)

Нечастые (≥ 1/1000

Знай об организме
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: