Допмин

Содержание
  1. Допамин (4%)
  2. Состав
  3. Описание
  4. Фармакотерапевтическая группа
  5. Фармакологические свойства
  6. Показания к применению
  7. Способ применения и дозы
  8. Побочные действия
  9. Противопоказания
  10. Лекарственные взаимодействия
  11. Особые указания
  12. Передозировка
  13. Форма выпуска и упаковка
  14. Условия хранения
  15. Срок хранения
  16. Производитель
  17. Владелец регистрационного удостоверения
  18. Допамин
  19. Метаболизм
  20. Элиминация
  21. Применение в период грудного вскармливания
  22. Лечение
  23. ДОПМИН
  24. Состав и форма выпуска препарата
  25. Фармакологическое действие
  26. Фармакокинетика
  27. Показания
  28. Дозировка
  29. Лекарственное взаимодействие
  30. Беременность и лактация
  31. Применение в детском возрасте
  32. Что такое допамин и какова его роль в нашей жизни?
  33. Производство допамина
  34. История
  35. Допамин и движение
  36. Допамин и психические болезни
  37. Допамин и зависимости
  38. Допамин в познании
  39. Влияние допамина на настроение
  40. Допамин и сон
  41. Допамин и работа внутренних органов
  42. Симптомы допаминового дефицита
  43. Симптомы повышенного уровня дефицита
  44. Cпособы лечения дефицита допамина

Допамин (4%)

Допмин

Раствор для инъекций 4% 5 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – допамина гидрохлорид 40.00 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамин-стимуляторы. Допамин

Код АТХ C01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Вводится только внутривенно.

Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Допамин метаболизируется в 3,4-дигидроксифенилуксусную и 3-метокси-4-гидроксифенилуксусную кислоты, которые быстро выводятся с мочой.

Период полувыведения препарата (T1/2) из плазмы составляет приблизительно 2 мин.

Фармакодинамика

По химическому происхождению допамин является предшественником биосинтеза норадреналина и оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, а в больших дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы.

Под влиянием препарата повышается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и систолическое артериальное давление, усиливается сила сердечных сокращений, увеличивается сердечный выброс.

Частота сердечных сокращений практически не изменяется.

Повышается потребность миокарда в кислороде, но в связи с увеличением коронарного кровотока также обеспечивается и повышенная доставка кислорода.

В низких дозах (0,5-2 мкг/кг/мин) оказывает влияние в основном на дофаминовые рецепторы. Расширяет мезентериальные, мозговые, коронарные сосуды, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез и выведение натрия из организма.

В интервале средних доз (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует β1-адренорецепторы, чем вызывает положительный инотропный эффект, увеличивает минутный объем кровообращения.

В дозах 10 мкг/кг/мин и более оказывает влияние на α1-адренорецепторы, увеличивает ОПСС, суживает почечные сосуды, повышает артериальное давление, снижает диурез.

После прекращения введения эффект продолжается не более 5-10 минут.

Показания к применению

— синдром «низкого сердечного выброса» при острой сердечно-сосудистой

недостаточности (кардиогенный шок), травматическом, послеоперационном (у кардиохирургических больных), инфекционно-токсическом, гиповолемическом (только после восстановления объема циркулирующей крови) шоках

Способ применения и дозы

Препарат строго применяют по назначению врача в условиях стационара!

Вводят внутривенно, капельно. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на лечение.

Скорость введения следует подбирать индивидуально для достижения оптимальной реакции пациента. Продолжительность инфузий зависит от индивидуальных особенностей пациента и тяжести состояния.

После стабилизации клинической ситуации отмену препарата производят постепенно.

Правила приготовления раствора

Для разведения препарата используют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера-лактата.

Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием.

Не рекомендуется разводить препарат в щелочных растворах (5% натрия бикарбонат), так как происходит инактивация допамина.

Для того чтобы приготовить раствор для в/в инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1,6-3,2 мг/мл). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.

Взрослые

Раствор по возможности следует вводить в крупные вены.

Начальная скорость инфузии составляет 2-5 мкг/кг в мин., может быть увеличена постепенно от 5 до 10 мкг/кг/мин до оптимальной дозы 50 мкг/кг/мин.

Инфузию проводят непрерывно в течение от 2-3 часов до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг. Действие препарата наступает быстро и заканчивается через 5-10 мин после окончания введения.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, беспокойство, чувство страха, тремор, пилоэрекция

Со стороны органов чувств: мидриаз

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, боль за грудиной, повышение артериального давления, ангинальная боль, стенокардия, развитие эктопических сердечных систол, гипотензия, спазм периферических артерий, вазоконстрикция, нарушение сердечной проводимости, брадикардия, расширение QRS-комплекса, желудочковая экстрасистолия, желудочковая аритмия

Со стороны мочеполовой системы: полиурия

Со стороны дыхательной системы: диспноэ

Метаболические нарушения: азотемия

Аллергические реакции: гиперемия, зуд, ощущение жжения кожи, у больных бронхиальной астмой – бронхоспазм, нарушение сознания, шок.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу – некрозы кожи, подкожной клетчатки. Также возможно развитие периферической ишемической гангрены у пациентов с уже существующими сосудистыми расстройствами.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к допамину или к другим симпатомиметикам

— феохромоцитома, гипертиреоз

— закрытоугольная глаукома

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями

— тахиаритмии и фибрилляция желудочков

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз

— совместное назначение с циклопропаном и галогенсодержащими

средствами для наркоза

С осторожностью

гиповолемия

— выраженный стеноз устья аорты

— инфаркт миокарда

— желудочковые аритмии

— фибрилляция предсердий

— метаболический ацетоз

— гиперкапния

— гипоксия

— гипертензия в «малом» круге кровообращения

— окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение)

— сахарный диабет

— бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту)

— беременность

— период лактации

-детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Симпатомиметики, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 недель ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.

Допамин ослабляет гипотензивное действие гуанетидина.

Допамин может усилить диуретический эффект мочегонных средств.

Анестезирующие препараты, трициклические антидепрессанты потенцируют риск развития побочных кардиальных эффектов.

Совместное применение с циклопропаном или ингаляционными галогенизированными углеводородами для общей анестезии увеличивает риск развития аритмии.

Одновременное применение с препаратами алкалоидов спорыньи увеличивает риск развития периферического некроза и гангрены за счет сосудосуживающего эффекта.

Препараты щитовидной железы снижают положительное хронотропное действие допамина.

Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения).

Нежелательно применение селигина (препарата, применяемого при болезни Паркинсона) одновременно с допамином.

Допамин снижает эффекты а- и β-адреноблокаторов (пропранолол, метопролол).

Ингибиторы катехин-о-метилтрансферазы (КОМТ), например: энтакапон, могут потенциировать хронотропные и аритмогенные эффекты катехоламинов, включая допамин. Пациенты, получавшие терапию энтакапоном за 1-2 дня до введения допамина, должны получать более низнкие дозы препарата.

При одновременном введении добутамина может наблюдаться более выраженное повышение артериального давления, однако давление наполнения желудочков сердца при этом снижается или остается неизменным.

Допамин снижает антиангинальное влияние нитратов, антигипертензивное действие а- и β-адреноблокаторов и других гипотензивных препаратов.

Допамин можно сочетать с назначением сердечных гликозидов, а также диуретических средств (фуросемид и других).

При гиповолемическом шоке допамин сочетают с введением плазмы, плазмозаменителей или крови.

Допамин несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), поэтому его нельзя смешивать с щелочными растворами (pH выше 7), например: гидрокарбонат натрия.

Алтеплаза и амфотерицин В нестойки при на наличии допамина.

Известна физико-химическая несовместимость с нижеперечисленными веществами: ацикловир, альтеплаза, амикацин, амфотерицин Б, ампициллин, цефалотин, дакарбазин, теофиллин, этиленамин (эуфиллин), кальциевый раствор теофиллина (кальциевый раствор эуфиллина), фуросемид, гентамицин, гепарин, соли железа, нитропруссид натрия, бензилпенициллин, тобрамицин, окислители, тиамин (способствует разрушению витамина B1).

Особые указания

Допамин не следует вводить внутриартериально и в виде болюсной инъекции. Для снижения риска экстравазации по возможности раствор следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9% раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.

Перед введением больным, находящимся в состоянии шока должна быть скоррегирована гиповолемия введением плазмы и др. кровезамещающих жидкостей.

Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, минутного объема крови, артериального давления, ЭКГ.

Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения артериального давления, чрезмерное повышение диастолического артериального давления или появление аритмии указывают на необходимость уменьшения дозы допамина или прекращения инфузии.

В связи с тем, что препарата улучшает атриовентрикулярную проводимость, больным с мерцательной аритмией до начала лечения допамином необходимо назначить препараты дигиталиса.

Назначение препарата на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный мониторинг, а при обнаружении признаков периферической ишемии следует немедленно прекратить введение препарата). То же относится к больным с ДВС-синдромом.

Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызвать аллергическую реакцию (бронхоспазм, анафилаксию) у предрасположенных лиц.

Распространенность гиперчувствительности к сульфитам в общей популяции низкая и чаще встречается у лиц с наличием в анамнезе бронхиальной астмы или атопического дерматита.

Скорость инфузии препарата следует постоянно корректировать в зависимости от изменений состояния больного, диуреза, уровня артериального давления и сердечного выброса. При стабилизации функции сердца и артериального давления может оказаться необходимым снизить дозы с целью обеспечения оптимального мочевыделения.

При прекращении инфузии может возникнуть необходимость в постепенном снижении дозы допамина в виду опасности возникновения артериальной гипотензии.

Применение в педиатрии

Данные по безопасности и эффективности применения допамина у детей отсутствуют, в связи с этим не рекомендуется назначать его в педиатрической практике.

Беременность и период лактации

Нет данных о безопасности применения допамина у беременных, в связи с этим в период беременности препарат следует применять только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не применяется с учетом показаний к применению и коротким периодом полураспада.

Передозировка

Симптомы: резкое повышение артериального давления, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.

Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности рекомендуются альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении артериального давления) и бета-адреноблокаторы (при нарушениях сердечного ритма).

Форма выпуска и упаковка

По5 мл препарата помещают в ампулы нейтрального стекла с точкой разлома или без нее, или с кольцом разлома, или стерильные ампулы шприцевого наполнения.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосред­ственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках поме­щают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона. В каждую коробку по числу упако­вок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государствен­ном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,

Номер телефона 8 7252 (561342)

Номер факса 8 7252 (561342)

Адрес электронной почты – infomed@santo.kz

Допамин

Допмин

Dopamine

Допамин (дофамин) обладает диуретическим, гипертензивным и кардиотоническим действием.

Допамин — кардиотонический и гипертензивный препарат. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.

Возбуждает β-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и α-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.

В низких дозах (0,5–3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов.

Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2–10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические β1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объёма крови.

Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сосудистое сопротивление обычно не изменяется.

Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция α1-адренорецепторов, вызывая повышение общего периферического сосудистого сопротивления, частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объёма крови и общего периферического сосудистого сопротивления возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.

Начало терапевтического эффекта — в течение 5 минут на фоне внутривенного введения и продолжается в течение 10 минут.

Вводится только внутривенно. Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После парентерального введения широко распределяется по организму, но не проходит через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах.

Метаболизм

Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме МАО и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов. Около 25 % дозы захватывается нейросекреторными везикулами (адренергические нервные терминали), где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин.

Элиминация

Период полувыведения:

  • взрослые: из плазмы — 2 минуты, из организма — 9 минут;
  • новорождённые — 6,9 минуты (в пределах 5–11 минут).

Выводится почками: 80 % дозы — в виде метаболитов в течение 24 часов, в незначительных количествах — в неизменённом виде. Действие развивается в течение 5 минут, продолжительность действия менее 10 минут после инфузии.

  • Шок различного генеза, в том числе кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (только после восстановления объёма циркулирующей крови);
  • острая сердечно-сосудистая недостаточность;
  • синдром низкого выброса у кардиохирургических больных;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • отравления (для усиления диуреза и ускорения экскреции ксенобиотика).
  • Повышенная чувствительность к допамину;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • феохромоцитома;
  • фибрилляция желудочков.
  • Гиповолемия;
  • выраженный стеноз устья аорты;
  • инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий);
  • метаболический ацидоз;
  • гиперкапния;
  • гипоксия;
  • гипертензия в «малом» круге кровообращения;
  • окклюзионные заболевания сосудов (в том числе атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение);
  • сахарный диабет;
  • бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет.

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения допамина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исследования на животных выявили признаки образования катаракты, снижение веса и выживаемости плода при использовании допамина на протяжении всей беременности.

Применение допамина во время беременности возможно при наличии показаний, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения допамина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли допамин и его метаболиты в грудное молоко.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Внутривенно, капельно.

Режим дозирования зависит от показаний, степени тяжести шока и реакции пациента на введение.

Взрослым вводят со скоростью 2–20 мкг/кг/мин, дозу титруют под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Детям — с начальной скоростью 4–6 (максимально — 10) мкг/кг/мин.

Максимальная доза для взрослых при внутривенном капельном введении составляет 1,5 мг/мин.

С целью повышения сократимости миокарда и увеличения диуреза вводят внутривенно капельно 100–250 мкг/мин. В случае необходимости воздействия на артериальное давление дозу увеличивают до 300–500–700 мкг/мин.

Чрезмерное повышение артериального давления, нарушение ритма сердца, ренальная вазоконстрикция.

Лечение

Снижение скорости или временное прекращение введения допамина, при неэффективности — α-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении артериального давления) и β-адреноблокаторов (при нарушениях ритма сердца).

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B1).

Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов).

Диуретический эффект усиливают диуретики.

Кардиотоксический эффект усиливают ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии, производные углеводородов — такие как циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран (повышение риска тяжёлых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжёлой артериальной гипертензии или гиперпирексии), кокаин, другие симпатомиметики; ослабляют — бутирофеноны и β-адреноблокаторы (пропранолол).

Ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой — повышение вероятности развития аритмий.

Сочетание с гормонами щитовидной железы — возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжёлой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения).

Алкалоиды спорыньи повышают риск сужения сосудов и развития гангрены.

Совместим с сердечными гликозидами (возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект, требуется контроль за ЭКГ).

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения |артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

При наличии гиповолемии её следует компенсировать до начала введения допамина.

Введение допамина следует производить под контролем частоты сердечных сокращений, артериального давления, ЭКГ, величины диуреза; рекомендуется также контролировать ударный объём сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в лёгочной артерии. Уменьшение диуреза указывает на необходимость снижения дозы.

На фоне применения ингибиторов МАО дозу допамина следует уменьшить в 10 раз.

Назначение препарата на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов и/или ДВС-синдрома (ДВС-диссеминированное внутрисосудистое свёртывание) в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный контроль, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарат немедленно прекратить).

Допамин несовместим со щелочными растворами (нельзя смешивать в одном шприце).

Информация о действующем веществе Допамин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Допамин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

ДОПМИН

Допмин
— допамина гидрохлорид (dopamine)

Состав и форма выпуска препарата

Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл1 амп.
допамина гидрохлорид40 мг200 мг

5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.

В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов.

Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические β1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови.

Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется.

Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция α1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.

https://www.youtube.com/watch?v=1Sikn5gcKrou0026t=379s

Начало терапевтического эффекта — в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.

Фармакокинетика

После в/в введения широко распределяется в организме, частично проникает через ГЭБ. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Кажущийся Vd — 0.89 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 50 %.

Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме МАО и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов — гомованилиновой кислоты и 3,4-дигидроксифенилацетата. T1/2 из плазмы — около 2 мин, из организма — около 9 мин.

Выводится почками: около 80% в течение 24 ч; главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы (менее 10%) выводится в неизмененном виде.

Показания

Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический /только после восстановления ОЦК/). Острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза, синдром низкого сердечного выброса у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина.

С целью повышения сократимости миокарда вводят в/в капельно 100-250 мкг/мин.

При интенсивной хирургической терапии вводят в дозе 300-700 мкг/мин; при септическом шоке — в дозе 750-1500 мкг/мин.

С целью воздействия на АД рекомендуется повышение дозы до 500 мкг/мин и более, или при постоянной дозе допамина дополнительно назначают норадреналин.

Длительность применения устанавливается индивидуально. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации отмену допамина производят постепенно.

При возникновении нарушений сердечного ритма, независимо от применяемых доз, дальнейшее увеличение дозы противопоказано.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, ощущение сердцебиения, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах — желудочковая или наджелудочковая аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из ЖКТ.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.

Со стороны обмена веществ: полиурия.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой — бронхоспазм, шок.

Местные реакции: при попадании допамина под кожу — некрозы кожи, подкожной клетчатки, возможно развитие гангрены.

Прочие: одышка, азотемия, пилоэрекция, при введении в низких дозах — полиурия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками усиливается мочегонное действие допамина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), гуанетидина возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.

Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов (включая мапротилин) приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).

При одновременном применении с октадином усиливается симпатомиметическое действие.

Имеется сообщение о развитии тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении допамина с фенитоином.

При одновременном применении с ингаляционными средствами для общей анестезии, производными углеводородов (в т.ч. с циклопропаном, хлороформом, энфлураном, галотаном, изофлураном, метоксифлураном) повышается риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.

Другие симпатомиметики, а также кокаин усиливают кардиотоксическое действие.

Производные бутирофенона, бета-адреноблокаторы уменьшают действие допамина.

Допамин уменьшает гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой — повышение риска развития аритмий.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы — возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма, аддитивный положительный инотропный эффект.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B1).

Беременность и лактация

При беременности допамин применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Описание препарата ДОПМИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Что такое допамин и какова его роль в нашей жизни?

Допмин

Читайте нас в

Допамин (дофамин, dopamine) представляет собой органическое химическое вещество, которое передает нервные импульсы между нейронами.

Производство допамина

Допамин вырабатывается в нескольких областях мозга, включая черную субстанцию и вентральную область. Это нейрогормон, который выделяется гипоталамусом. Он действует как гормон, который является ингибитором или высвобождает пролактин из передней доли гипофиза.

Когда нерв высвобождает допамин, он пересекает очень маленький промежуток, называемый синапсом, а затем присоединяется к рецептору допамина в следующем нерве.

Когда уровень допамина в мозге уменьшается, нервные импульсы не могут передаваться должным образом и это может нарушить функции мозга: поведение, настроение, внимание, познание, обучение, движение и сон.

История

Допамин встречается как у людей, так и у животных, включая позвоночных и беспозвоночных. Впервые допамин был синтезирован в 1910 году Джорджем Баргером и Джеймсом Юенсом в лаборатории Wellcome в Лондоне, Англия.

В 1958 году Арвид Карлссон и Нильс-Оке Хилларп из лаборатории химической фармакологии Национального института сердца Швеции открыли функцию допамина как нейротрансмиттера.

Арвид Карлссон был удостоен Нобелевской премии 2000 года по физиологии и медицине за то, что показал, что допамин является не только предшественником норэпинефрина и адреналина, но и нейротрансмиттером.

Допамин и движение

Дофамин является основным передатчиком в экстрапирамидной системе мозга и играет важную роль в регуляции движений. Часть мозга, называемая базальными ганглиями, регулирует движение. Базальные ганглии, в свою очередь, зависят от определенного количества допамина. Когда в мозге наблюдается дефицит допамина, движения могут стать отсроченными и не скоординированными.

С другой стороны, если есть избыток допамина, мозг заставляет организм делать ненужные движения, такие как повторяющиеся тики, которые о можно увидеть при синдроме Жиля де ла Туретта. Когда мозг не вырабатывает достаточное количество допамина, может развиться болезнь Паркинсона.

Поэтому основным средством лечения болезни Паркинсона является препарат под названием L-допа, который стимулирует выработку допамина.

Допамин и психические болезни

Считается, что некоторые признаки шизофрении (социальная абстиненция, апатия, ангедония) связаны с низким уровнем допаминергического состояния в определенных областях мозга.

И наоборот, люди, страдающие от болезней, таких как психоз, имеют в мозге чрезвычайно высокое количество допамина, что приводит к тому, что они очень чувствительны.

Таким пациентам необходимо принимать антипсихотические препараты, которые помогают снизить уровень допамина и сделать их более спокойными.

Низкий уровень допамина может привести к синдрому дефицита внимания.

Возрастные когнитивные нарушения связаны с изменениями допамина в головном мозге.

Согласно недавним исследованиям, допамин, как полагают, играет роль в депрессии, наряду с серотонином и норэпинефрином, которые также являются нейротрансмиттерами.

Допамин и зависимости

Люди с низкой активностью допамина могут быть более склонны к разным зависимостям. Дофамин является нейротрансмиттером, который активирует центры удовольствия в определенных частях мозга.

Наркотические вещества (героин, кокаин) влияют на уровень дофамина, замедляя скорость его реабсорбции (обратное всасывание). Кофеин повышает уровень дофамина таким же образом. Его эффект намного слабее, чем от героина, но механизм тот же.

Предполагается, что именно эта связь с допамином является причиной кофеиновой зависимости.

Допамин в познании

Допамин в лобных долях головного мозга контролирует поток информации из других областей головного мозга. Нарушения допамина в этой области приводят к снижению нейрокогнитивных функций, таких как память, внимание и решение проблем.

Влияние допамина на настроение

Как упоминалось ранее, допамин — это химическое вещество, которое способствует ощущению удовольствия, и, таким образом, он отвечает за поиск и ожидание приятных занятий и наслаждение жизнью. Этот нейромедиатор необходимым для здоровой уверенности в себе и сексуального возбуждения, правильной работы иммунной и вегетативной нервной системы.

Допамин и сон

Группа испанских исследователей открыла новую роль дофамина в регуляции сна. Дофамин действует в шишковидной железе, (пинеальной железе) которая играет центральную роль в определении «циркадного ритма» у людей — серии биологических процессов, которые позволяют мозговой деятельности адаптироваться ко времени суток (то есть, к светлым и темным циклам).

Все организмы (растения, люди и животные) реагируют на циклы света и темноты с различными закономерностями во сне, кормлении, изменениях температуры тела и других биологических функциях. Пинеальная железа переводит световые сигналы, полученные сетчаткой, на язык, понятный организму.

Например, синтезирует ночью гормон мелатонин, который помогает регулировать метаболическую активность организма во время сна. Другой гормон, норэпинефрин, участвует в регуляции этого синтеза и выделении мелатонина в шишковидной железе.

Долгое время считалось, что эти рецепторы действуют независимо от других белков, но в новом исследовании было обнаружено, что это не так. Фактически, они взаимодействуют с дофаминовыми рецепторами, образуя «гетеромеры» (соединения).

Когда дофамин затем взаимодействует со своими рецепторами, он ингибирует действие норадреналина — что означает уменьшение выработки и выделения мелатонина.

Интересно, что исследователи обнаружили, что эти дофаминовые рецепторы появляются в шишковидной железе только ближе к концу ночи, когда темный период заканчивается.

Таким образом, исследователи пришли к выводу, что образование этих гетеромеров является эффективным механизмом для прекращения производства мелатонина в начале дня и для «пробуждения» мозга.

Допамин и работа внутренних органов

Наряду с норадреналином и адреналином, домамин является не только нейромедиатором в ЦНС, но и участвует в управлении внутренними органами:

  • в поджелудочной железе уменьшает выработку инсулина;
  • в почках, увеличивает экскрецию натрия и выделение мочи;
  • в пищеварительной системе снижает моторику желудочно-кишечного тракта и защищает слизистую оболочку кишечника;
  • в кровеносных сосудах дофамин ингибирует высвобождение норэпинефрина и действует как сосудорасширяющее средство
  • в иммунной системе он снижает активность лимфоцитов;

Симптомы допаминового дефицита

Можно заподозрить дефицин допамина, если у вас наблюдаются следующие симптомы:

  • Отсутствие интереса к жизни
  • Снижение мотивации
  • Постоянное откладывание важных дел на потом (это называется прокрастинация)
  • Неспособность чувствовать удовольствие
  • Плохой сон
  • Частое чувство вины или безнадежности
  • Синдром беспокойных ног
  • Усталость
  • Перепады настроения
  • Плохая память
  • Неспособность сосредоточиться, нарушение концентрации
  • Импульсивное поведение
  • Зависимость от кофеина или других стимуляторов
  • Увеличение веса

Симптомы повышенного уровня дефицита

Повышенный уровень допамина связан с психическими расстройствами, такими как шизофрения или биполярное расстройство. Лекарства, которые назначают для этих состояний, часто являются ингибиторами допамина, которые задерживают передачу допамина от одного нейрона к другому.

Примечание. Ингибитор — вещество, замедляющие или останавливающее течение химической реакции.

Cпособы лечения дефицита допамина

Рассмотрите следующую тактику повышения уровня допамина.

1. Уменьшите потребление сахара. Сахар меняет химию мозга, нарушая уровень допамина. Система допамина активируется в ожидании ощущения удовольствия. Повторная активация системы поощрения дофамина, например, при употреблении большого количества сладких продуктов, заставляет мозг адаптироваться к частой стимуляции системы вознаграждения.

Когда мы регулярно наслаждаемся большим количеством этих продуктов, система начинает меняться, чтобы предотвратить ее чрезмерную стимуляцию. В частности, дофаминовые рецепторы начинают подавляться. Теперь рецепторов дофамина становится меньше, поэтому в следующий раз, когда мы едим эти продукты, их эффект притупляется.

В следующий раз, когда мы будем есть, нужно больше сахара, чтобы получить такое же чувство вознаграждения. Ограничение потребления сахара поможет бороться с этим круговоротом истощения допамина и сахара.

Негативные последствия неограниченного потребления сладких продуктов включают увеличение веса, разрушение зубов и развитие метаболических нарушений, включая диабет 2 типа.

2. Принимайте тирозин. Когда клетки вашего мозга нуждаются в производстве нейротрансмиттеров для правильной регуляции настроения, они используют аминокислоты в качестве основного сырья. Аминокислоты являются строительными блоками белка, в котором нуждается наш организм.

Мозг использует аминокислоту l-фенилаланин в качестве сырья (предшественника) для производства допамина. Фенилаланин является одной из незаменимых аминокислот. «Незаменимая» означает, что организм не может синтезировать ее сам, поэтому мы должны «добывать» ее из пищи.

Как только организм получает фенилаланин, он преобразовывает его в тирозин, который, в свою очередь, используется для синтеза допамина.

Таким образом, способ повысить уровни нейротрансмиттеров центральной нервной системы состоит в том, чтобы обеспечить надлежащее количество «сырья» для образования аминокислоты.

Другие продукты, которые увеличивают допамин за счет превращения фенилаланина в тирозин, включают миндаль, яблоки, арбузы, вишню, йогурт, бобы, яйца и мясо. Важно отметить, что одни только допаминсодержащие продукты обычно не содержат терапевтических уровней аминокислот, необходимых для повышения уровня допамина для тех, кто испытывает серьезные депрессивные расстройства.

Ешьте бананы. Они содержит дофамин в высоких уровнях как в кожуре, так и в мякоти. Уровни допамина колеблются от 80-560 мг на 100 г в кожуре и 2,5-10 мг в мякоти (3). Для повышения уровня допамина одной только пищи может быть недостаточно. Могут помочь добавки тирозина.

Тирозин содержится в продуктах, богатых белками, таких как индейка, говядина, яйца, молочные продукты, соя и бобовые.

3. Уменьшите потребление кофеина.

4. Придерживайтесь здорового распорядка бодрствования и сна. Вы должны распределить время для работы и для полноценного отдыха. В идеале, ваш день должен включать 7-8 часов сна в сутки в сочетании с периодами физической активности.

Недосыпание, как и чрезмерный сон в сочетании с отсутствием регулярных физических упражнений могут истощить допаминовый запс. Полноценныйы сон дает мозгу время для восстановления сил после дня и пополнения запасов нейротрансмиттеров.

5. Не забывайте про физические упражнения. Они усиливают кровообращение, что повышает присутствие в мозгу гормонов, влияющих на уровень допамина.

6. Уменьшите уровень стресса. Высокий уровень стресса также тесно связан с дефицитом допамина. Стресс может быть вызван двумя причинами: плохой функцией надпочечников и хроническими стрессами в повседневной жизни. Хотя мы не всегда можем контролировать обстоятельства, существуют меры защиты от стресса, которые вы можете использовать, чтобы помочь вам справиться с повседневными проблемами.

7. Обратите внимание на магний. Дефицит магния может вызвать снижение уровня допамина, и, по оценкам экспертов, многие люди испытывает дефицит этого расслабляющего минерала.

8. Принимайте витамины. Допамин легко окисляется. Антиоксиданты, содержащиеся в витаминах (таких как витамины С и Е), защищают здоровье нейронов мозга, которые используют допамин.

По этой причине многие врачи рекомендуют пациентам принимать поливитамины, чтобы помочь защитить нейроны от повреждения свободными радикалами.

Общие симптомы дефицита магния включают в себя: тягу к еде (соль или углеводы), запоры, учащенное сердцебиение, аритмия, высокое кровяное давление, мышечные боли и спазмы, усталость, головные боли, депрессия, перепады настроения, беспокойство и раздражительность.

По материалам сайтов 1. University Health News (https://universityhealthnews.com) 2. https://journals.plos.org/plosbiology/article?id=10.1371/journal.pbio.1001347

Знай об организме
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: