Диалипон

Содержание
  1. Диалипон® (капсулы) — инструкция к применению лекарственного средства
  2. Лекарственная форма.
  3. Фармакотерапевтичеcкая группа.
  4. Фармакологические свойства.
  5. Показания.
  6. Противопоказания.
  7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
  8. Особенности применения.
  9. Способ применения и дозы.
  10. Передозировка.
  11. Побочные реакции.
  12. Диалипон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
  13. Похожие по действию препараты:
  14. «Диалипон Турбо» – состав, инструкция по применению, форма выпуска, цены, аналоги, отзывы, противопоказания и показания
  15. Фармакодинамика и фармакокинетика: описание действия
  16. Инструкция по применению
  17. Фармакологическое действие
  18. Показания к применению
  19. Диалипон® — инструкция к применению лекарственного средства
  20. Состав лекарственного средства:
  21. Лекарственная форма
  22. Фармакотерапевтичеcкая группа
  23. Фармакологические свойства
  24. Показания
  25. Противопоказания
  26. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  27. Меры предосторожности
  28. Применение в период беременности или кормления грудью
  29. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  30. Способ применения и дозы
  31. Дети
  32. Передозировка
  33. Побочное действие
  34. Сообщение о нежелательных реакциях
  35. Несовместимость
  36. Срок годности
  37. Условия хранения
  38. Упаковка
  39. Местонахождение
  40. Диалипон® (300 мг)
  41. Состав
  42. Описание
  43. Фармакотерапевтическая группа
  44. Фармакологические свойства
  45. Способ применения и дозы
  46. Побочные действия
  47. Противопоказания
  48. Особые указания
  49. Передозировка
  50. Форма выпуска и упаковка
  51. Условия хранения
  52. Срок хранения
  53. Производитель
  54. Владелец регистрационного удостоверения

Диалипон® (капсулы) — инструкция к применению лекарственного средства

Диалипон

действующее вещество: thioctic acid;

1 капсула содержит альфа-липоевой кислоты 300 мг (0,3 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза (Е15), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус и крышечка капсулы цвета слоновой кости (ivory). Содержимое капсулы – порошкообразная гранулированная смесь желтого цвета.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы.

Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоктовая кислота – это эндогенное вещество, по действию подобное витаминам, которое выполняет функцию кофермента и принимает участие в окислительном декарбоксилировании a-кетокислот.

Вследствие гипергликемии, возникающей при сахарном диабете, происходит присоединение глюкозы к матричным белкам кровеносных сосудов и образование так называемых «конечных продуктов ускоренного гликолизирования».

Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что, в свою очередь, приводит к усиленному образованию кислородсодержащих свободных радикалов, которые повреждают периферические нервы. Также было отмечено снижение уровня антиоксидантов, таких как глутатион, в периферических нервах.

Фармакокинетика.

После перорального применения тиоктовая кислота быстро абсорбируется. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет примерно 20 %. Вследствие быстрого распределения в тканях период полураспада тиоктовой кислоты в плазме крови составляет приблизительно 25 минут.

Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых лекарственных форм составляет более 60 % пропорционально к питьевому раствору. Максимальная концентрация в плазме крови 4 мкг/мл была измерена примерно через 30 минут после перорального применения 600 мг тиоктовой кислоты.

В моче определяется лишь незначительное количество вещества в неизмененном виде. Биотрансформация осуществляется за счет окислительного сокращения боковой цепи (β-окисления) и/или S-метилированием соответствующих тиолов.

Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов, например с цисплатином, и образует умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров.

Показания.

Профилактика и лечение диабетической полинейропатии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к какому-либо другому компоненту лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с препаратом Диалипон®.

Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов, и поэтому, по основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например, с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу препарата применять за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять днем или вечером.

При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Этанол уменьшает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Особенности применения.

Главный фактор эффективного лечения диабетической полинейропатии – оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного. В начале лечения полинейропатии из-за регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания мурашек».

При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо уменьшить дозы противодиабетических препаратов, чтобы предотвратить развитие гипогликемии.

Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии и может препятствовать успеху в лечении, поэтому во время лечения и в периоды между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя.

Препарат содержит лактозу, поэтому при установленной непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) при лечении тиоктовой кислоты. Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (аллели HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03) более склонны к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой.

Аллели HLA-DRB1*04:03 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС — 1,6) особенно распространены у представителей европеоидной расы (в Южной Европе больше, чем в Северной), а аллели HLA-DRB1*04: 06 (коэффициент восприимчивости к развитию                  АИС — 56,6) особенно распространены у японских и корейских пациентов.

АИС следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или  другими механизмами.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, другими механизмами или при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения таких побочных реакций, как гипогликемия (головокружение и нарушение зрения).

Способ применения и дозы.

Взрослые. Суточная доза составляет 600 мг тиоктовой кислоты (2 капсулы препарата Диалипон® 300 мг), которую следует принимать разово за 30 минут до первого приема пищи. Капсулы не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости.

При интенсивных парестезиях желательно начинать лечение с парентерального введения препарата Диалипон®, раствора для инъекций, в течение 2-4 недель. В дальнейшем следует продолжить лечение с пероральным применением препарата в дозе 600 мг 1 раз в сутки.

Длительность лечения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания.

Дети.

Препарат не следует назначать детям, поскольку относительно этой возрастной категории отсутствует достаточный опыт клинического применения.

Передозировка.

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях с летальным исходом.

На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в психомоторном возбуждении или в нарушении сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактоацидоз.

Кроме этого, при интоксикации большими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение.

Даже при подозрении на сильную интоксикацию препаратом Диалипон® (например прием более 20 капсул по 300 мг для взрослых или доза более 50 мг/кг массы тела у детей) рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля).

Симптоматическое лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует проводить в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. На сегодня не подтверждена польза от применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Побочные реакции.

Классификация частоты возникновения побочных реакций:

очень часто: ≥1/10;

часто: ≥1/100 —

Диалипон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Диалипон
Альфа-липоевая кислота выступает как коэнзим в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот; играет важную роль в энергетическом обмене клетки.

В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование альфа-кетокислот цикла Кребса.

Альфа-липоевой кислоте присущи антитоксические и антиоксидантные свойства, она также способна восстанавливать другие антиоксиданты, например, при сахарном диабете. У больных диабетом альфа-липоевая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии.

Способствует снижению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. Альфа-липоевая кислота влияет на обмен холестерина, принимает участие в регуляции липидного и углеводного обмена, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия).

Капсулы: в составе комплексной терапии диабетической полинейропатии, заболеваний печени (гепатит, цирроз), при хронических интоксикациях (например солями тяжелых металлов, грибами).

Р-р для инфузий: в составе комплексной терапии полинейропатий различного генеза (диабетическая, алкогольная полинейропатия), атеросклероза (как гиполипидемическое средство), заболеваний печени (гепатит, цирроз, жировая дистрофия печени при отсутствии гепатита В), при острых и хронических интоксикациях (отравлениях солями тяжелых металлов, грибами).

капсулы 300 мг блистер, № 30, № 60

Альфа-липоевая кислота влияет на обмен ХС, принимает участие в регулировании липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия).

Альфа-липоевая кислота по фармакологическим свойствам подобна витаминам группы В, также хорошо влияет на процессы регенерации тканей.

Период полувыведения препарата 30 мин. Общий клиренс составляет 694 мл/мин. Объем распределения — 12,7 л. После одноразового внутривенного введения в первые 3-6 часов с мочой выводится 93-97 % альфа-липоевой кислоты или ее дериватов.

Не рекомендуется назначать препарат детям и женщинам в период беременности и кормления грудью в связи с отсутствием опыта клинического применения препарата у данной категории пациентов.

— гиперчувствительность к препарату или одному из его компонентов; — состояния, которые могут привести к лактатацидозу (сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм и т.п.); — детский возраст (до 18 лет); — период беременности и кормления грудью;

— для капсул также наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Со стороны нервной системы и органов чувств: очень редко после в/в введения возможны головная боль, головокружение, судороги, диплопия, изменение или нарушение вкусовых ощущений, зрения. Со стороны системы крови: в некоторых случаях после в/в введения отмечены петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит. Со стороны обмена веществ: гипогликемия (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушения зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы. Аллергические реакции: при в/в введении в месте введения возможно возникновение крапивницы или экземы, петехиальная сыпь, зуд, дерматит; редко — системные аллергические реакции, которые могут привести к развитию анафилактического шока. Местные реакции: иногда — у пациентов с повышенной чувствительностью в месте инъекции Диалипона возможно ощущение жгучей боли. Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия.

Другие: снижение уровня глюкозы в крови, гипогликемия, головокружение, приливы, повышенное потоотделение, головная боль, ухудшение зрения, тошнота, рвота, боль в области сердца, тахикардия.

Капсулы: препарат применяют перорально в дозе 600 мг 1 раз в сутки. Препарат принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, утром за 30–45 мин до еды. При тяжелых нарушениях чувствительности, связанных с диабетической полинейропатией, лечение желательно начинать с парентерального введения альфа-липоевой кислоты (Диалипон р-р для инъекций) на протяжении 2–4 нед. В дальнейшем необходимо продолжить пероральный прием препарата в дозе 600 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания и определяется врачом. Для профилактики диабетической полинейропатии, при атеросклерозе, хронических интоксикациях, заболеваниях печени дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела больного и степени тяжести заболевания. Начинать лечение необходимо в начальной дозе 10 мл р-ра (300 мг альфа-липоевой кислоты) в сутки.

Курс терапии Диалипоном рекомендуется проводить 2 раза в год.

При передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или подозрении на серьезные побочные эффекты необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционной иглы, медленно ввести 0,9% физиологический раствор.

Лечение симптоматическое.

Диалипон реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. Диалипон с сахарами образует тяжело растворимые комплексные соединения. Из-за этого инфузионный раствор Диалипона несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, Рингера. Препарат несовместим с растворами, содержащими соединения, которые вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками. Возможно усиление гипогликемического эффекта при приеме инсулина или пероральных сахароснижающих средств, поэтому необходим постоянный контроль уровня гликемии, особенно в начале лечения Диалипоном.

В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов.

При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо снизить дозы сахароснижающих средств для предотвращения гипогликемии. Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, которое сопровождается парестезией с ощущением «ползания мурашек». Под действием алкоголя снижается терапевтическая эффективность альфа-липоевой кислоты, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя в период лечения Диалипоном. Не следует назначать Диалипон одновременно с препаратами, содержащими металлы (препаратами железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами, содержащими кальций. При применении препарата Диалипон Турбо используют светозащитные черные пакеты, которые надевают на флакон. В этих условиях приготовленный инфузионный р-р остается пригодным максимально 6 ч. Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью ввиду отсутствия достаточного опыта. Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Особых предостережений нет. Но при возникновении признаков побочного действия препарата (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) следует воздержаться от подобных видов деятельности.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

36 мес.

Похожие по действию препараты:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя.

Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Диалипон Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Диалипон? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Диалипон приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

«Диалипон Турбо» – состав, инструкция по применению, форма выпуска, цены, аналоги, отзывы, противопоказания и показания

Диалипон

«Диалипон Турбо» – лекарственный препарат, который используется в качестве вспомогательного средства при неинсулинозависимом диабете. В статье мы разберем «Диалипон Турбо» – инструкция по применению.

Лекарство

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации лекарственное вещество обозначается кодом А16АХ01. Международное непатентованное наименование: Thioctic acid.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание действия

Альфа-липоевая кислота (аббревиатура: АЛК) является естественным веществом в организме, которое играет очень важную роль в энергетическом обмене. АЛК была выявлена в 1950-х годах, но впервые подробно изучена в 1980-х годах. АЛК является антиоксидантом, производимым самим организмом. Он действует непосредственно в клетках, где он превращает глюкозу в энергию.

Большинство антиоксидантов работают только в водной среде (например, витамине С) или в жировой ткани. Однако АЛК работает как в средах, так и по всему телу. АЛК кислота производится самим человеческим телом и присутствует в каждой из клеток.

Имеются свидетельства, что АЛК может связывать и выделять тяжелые металлы (ртуть, палладий, кадмий, свинец, никель) и, таким образом, использоваться для детоксикации. АЛК является чрезвычайно важным фактором в производстве энергии в митохондриях. Он действует синергетически с витаминами B. АЛК действует как кофактор для многих важных ферментов в клетке.

Витамин В

АЛК может улучшить функцию другого важного антиоксиданта – глутатиона – и, как правило, улучшить обмен веществ, что может улучшить физическую работоспособность пациента. Более 15 рандомизированных исследований влияния 300-600 мг тиоктацида ежедневно проводились у пациентов с невропатией в течение 2-4 недель. У пациентов улучшилась нервная проводимость, а также симптомы полинейропатии.

https://www.youtube.com/watch?v=k8ozyzzJC5k

Большой мета-анализ эффективности АЛК, в котором изучали более чем 1200 пациентов с нейропатией, показал значительное снижение симптомов нейропатии – онемение, боль и покалывание – после трех недель применения препарата.

В других исследованиях изучалась эффективность перорального введения. Симптомы исчезли после примерно от 4 до 6 месяцев при использовании 800 мг препарата.

В исследовании 1100 участников 800 мг АЛК приводили к снижению аппетита, потере веса (8-9%) и уменьшению окружности бедра (6-11 см). В другом плацебо-контролируемом исследовании, в котором участвовали пациенты с диабетом, было отмечено пятипроцентное снижение массы тела при приеме 1800 мг в сутки. Тиоктацид снижает уровень сахара в крови натощак и, вероятно, также резистентность к инсулину.

Тиоктацид относительно легко пересекает гематоэнцефалический барьер и защищает нервные клетки от окислительного повреждения.

В настоящее время исследователи изучают эффективность тиоктацида в предотвращении инсульта и дегенеративных заболеваний центральной нервной системы.

Исследователи предполагают, что тиоктацид может по крайней мере предотвращать повреждение нейронов, потерю памяти и общее психическое ухудшение.

Деградация этой кислоты происходит на уровне желудка под действием субтилизина и алкалазы.

В первую очередь происходит кислотный гидролиз (субтилизин), в котором АЛК связывается с белком, а затем, благодаря действию алькалазы, происходит ферментативный гидролиз.

Тиоктацид метаболизируется различными способами у млекопитающих. Наблюдалась деградация до тетранорлиповой кислоты у мышей. Млекопитающие не могут использовать тиоктацид в качестве источника серы.

Алкалаза

Инструкция по применению

К Диалипону всегда прилагается подробная инструкция от производителя. Некоторые ее пункты могут быть скорректированы врачом на основании конкретной клинической картины состояния здоровья пациента.

Производитель указывает не только общие данные о составе медикамента, его показаниях и противопоказаниях, но и описывает нюансы процедур, которые осуществляется с использованием лекарственного средства.

Фармакологическое действие

Диалипон нормализует обменные процессы разных типов в организме. Препарат оказывает антиоксидантное и антитоксичное воздействие.

Свойства медикамента обусловлены сочетанием определенных компонентов, входящих в его состав. Действие препарата начинается через короткий промежуток времени после его приема.

Процесс выведения его из организма осуществляется в первый час и заканчивается в течение шести часов.

Диалипон оказывает комплексное воздействие на работу внутренних систем и нормализует функции печени.

Механизм действия препарата обусловлен следующими свойствами:

  • снижение уровня глюкозы в крови;
  • ускорение процесса накопления гликогена в печени;
  • уменьшение резистентности к инсулину;
  • препятствие развитию нейропатии периферического характера;
  • благоприятное воздействие на обмен холестерина;
  • улучшение жирового и углеводного обмена;
  • нормализация работы печени.

Показания к применению

Диалипон используется в качестве составной части комплексной терапии или для профилактики осложнений некоторых состояний. Препарат можно применять для восстановления организма после регулярной интоксикации или отравлении грибами. В медицинской практике Диалипон чаще всего назначается для лечения нейропатий различной этиологии и болезней, связанных с нарушением работоспособности печени.

Диалипон® — инструкция к применению лекарственного средства

Диалипон

прозрачная желтая жидкость.

Состав лекарственного средства:

действующее вещество: thioctic acid;

1 мл содержит альфа-липоевой кислоты 30 мг в виде меглюминовой соли альфа-липоевой кислоты 58,382 мг;

вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин), полиэтиленгликоль 300 (макрогол 300), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Прочие лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний пищеварительного тракта и метаболических расстройств. Тиоктовая кислота.

https://www.youtube.com/watch?v=vgh4vWA8PNQ

Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тиоктовая (альфа-липоевая кислота) – эндогенный антиоксидант, который выполняет функцию коэнзима в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

При сахарном диабете в результате гипергликемии повышается содержание конечных продуктов гликозилирования. Этот процесс способствует уменьшению эндоневрального кровотока и развитию эндоневральной гипоксии.

При этом, наряду с повышением продукции свободных радикалов уменьшается содержание антиоксидантов, в частности глютатиона.

В исследованиях на крысах при стрептозотоцин-индуцируемом диабете было показано, что тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликозилирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает уровень физиологических антиоксидантов, таких как  глутатион. Эти экспериментальные данные свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота улучшает функции периферических нейронов. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, таких как дизестезии, парестезии.

Фармакокинетика.

Альфа — липоевая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Существуют значительные межиндивидуальные различия в системной доступности альфа-липоевой кислоты. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Период полувыведения альфа-липоевой кислоты из плазмы крови в организме человека составляет приблизительно 25 минут, а общий клиренс плазмы – 10-15 мл/мин/кг. В конце      30 -минутной инфузии 600 мг альфа-липоевой кислоты концентрация в плазме крови составляет около 20 мкг/мл.

При использовании радиоактивной метки в экспериментальных исследованиях на животных (крысы, собаки) показано, что 80-90% вещества выводится почками преимущественно в виде метаболитов. У людей только небольшое количество неизмененной альфа-липоевой кислоты выводится с мочой.

Биотрансформация осуществляется, в основном, путем окисления боковой цепи (бета-окисление) и/или                   S-метилирования.

Показания

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к какому-либо другому компоненту препарата.

Детский возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому препарат может снижать эффект цисплатина.

С молекулами сахара (например, с раствором левулозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).

Тиоктовая кислота может усиливать сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств, поэтому, особенно в начале лечения тиоктовой кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства.

Меры предосторожности

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Основой терапии диабетической полинейропатии является оптимальное лечение сахарного диабета.

Регулярное употребление алкоголя является важным фактором риска возникновения и прогрессирования полинейропатии и может оказать влияние на результаты лечения препаратом Диалипон. Пациентам с диабетической полинейропатией необходимо избегать употребления алкоголя. Это предупреждение также относится к периодам между курсами лечения лекарственным средством.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль глюкозы крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

При парентеральном применении препарата Диалипон возможны аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока (см. раздел «Побочное действие»), поэтому необходимо постоянное наблюдение за пациентом. В случае появления ранних симптомов (например, зуд, тошнота, недомогание и т.д.

) введение лекарственного средства должно быть немедленно прекращено и при необходимости назначена дополнительная лекарственная терапия.

В отдельных случаях у пациентов с декомпенсированным или плохо контролируемым сахарным диабетом и ухудшенным общим состоянием здоровья могут развиться серьезные анафилактические реакции, связанные с использованием препарата Диалипон.

Внимание: информация о несовместимости см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».

Во время лечения тиоктовой (альфа-липоевой) кислотой сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС). Пациенты с некоторыми аллелями, например,  HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более подвержены возникновению АИС при лечении тиоктовой кислотой.

Аллель HLA-DRB1*04:03 (предрасположенность к АИС, отношение шансов: 1,6) чаще встречается у лиц европеоидной расы (в Южной Европе чаще, чем в Северной Европе).

Аллель HLA-DRB1*04:06 (предрасположенность к АИС, отношение шансов: 56,6), в основном, обнаруживается у лиц из Японии и Кореи.

Аутоиммунный инсулиновый синдром следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, получающих тиоктовую кислоту (см. раздел «Побочное действие»).

Определенным ограничением внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (старше 75 лет). Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам старше 75 лет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Сведения о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко отсутствуют. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время применения лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работы с движущимися механизмами.

Способ применения и дозы

Дозу и длительность лечения определяет врач индивидуально.

При интенсивных парестезиях рекомендуется внутривенное введение препарата в дозе от 10 мл до 20 мл в сутки, что соответствует 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки. Раствор для инфузий применять в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения.

Содержимое ампулы разводить в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводить внутривенно, причем продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут. Ввиду чувствительности действующего вещества к свету раствор для инфузий готовить непосредственно перед введением и защищать от действия света, например, с помощью алюминиевой фольги.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Лекарственное средство применяют для приготовления раствора сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно.

Для дальнейшей терапии использовать пероральные формы препаратов тиоктовой кислоты в дозе 300-600 мг в сутки.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата детям до 18 лет не установлены, поэтому его не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, которая может вызвать летальный исход.

Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза.

Следствием интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на передозировку показана немедленная госпитализация. Терапия симптоматическая.

Лечение приступов генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий передозировки должно производиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии.  Специфического антидота нет.

В настоящее время данные о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты отсутствуют.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: в отдельных случаях наблюдались изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах.

Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях при быстром внутривенном введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны системы крови: в отдельных случаях наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки/кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит, тромбоцитопения.

Метаболические нарушения: вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление подобных гипогликемии симптомов, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны иммунной системы: в отдельных случаях наблюдались кожные высыпания, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока. Частота неизвестна – аутоиммунный синдром (см.

раздел «Меры предосторожности»), клиническими проявлениями аутоиммунного инсулинового синдрома могут быть: головокружение, потливость, мышечная дрожь, учащение сердцебиения, тошнота, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрительного восприятия, потеря сознания, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боль в области сердца, тахикардия.

Другие: В единичных случаях были сообщения о реакциях в месте введения и слабость.

При быстром внутривенном введении лекарственного средства возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове), затруднение дыхания.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие – либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Несовместимость

Диалипон реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. Диалипон с сахарами образует трудно растворимые комплексные соединения.

Из-за этого инфузионный раствор Диалипона несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, раствором Рингера. Препарат несовместим с растворами, содержащими соединения, которые вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Для разведения препарата использовать только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Срок годности

5 лет.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 мл или 20 мл в ампуле.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) вкладывают в пачку из картона.

По 5 ампул в блистере; по 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) вкладывают в пачку из картона.

Местонахождение

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Диалипон® (300 мг)

Диалипон

  • русский
  • қазақша

Диалипон®

Состав

1 капсула содержит

активное вещество — альфа-липоевая кислота 0,3 г;

вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) Е 15, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат

Состав желатиновой капсулы: железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид Е 171, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0, с корпусом и крышечкой цвета слоновой кости. Содержимое капсулы – порошкообразная гранулированная смесь желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Различные прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ. Тиоктовая кислота

Код АТХ А16А Х01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме альфа-липоевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в основном в печени путем окисления боковых цепей и конъюгации. Препарат выводится через почки (93-97 %), главным образом в форме метаболитов. Период полувыведения – 10-20 мин.

Фармакодинамика

Альфа-липоевая кислота синтезируется в организме и выступает как коэнзим в окислительном декарбоксилировании -кетокислот; играет важную роль в энергетическом обмене клетки.

В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование -кетокислот цикла Кребса.

Альфа-липоевой кислоте присущи антитоксические и антиоксидантные свойства, она также способна восстанавливать другие антиоксиданты, например при сахарном диабете. У больных сахарным диабетом альфа-липоевая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии.

Способствует снижению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. Альфа-липоевая кислота влияет на обмен холестерина, принимает участие в регуляции липидного и углеводного обмена, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия).

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально в дозах 600 мг 1 раз в сутки. Препарат принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, утром за 30-45 мин до еды.

В случаях тяжелых нарушений чувствительности, связанных с диабетической полинейропатией, лечение желательно начинать с парентерального введения альфа-липоевой кислоты (Диалипон®, раствор для инъекций) на протяжении 2-4 недель. Впоследствии следует продолжить пероральный прием препарата в дозе 600 мг 1 раз в сутки.

Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания и определяет врач.

Побочные действия

Часто:

— аллергические реакции: крапивница, экзема, кожный зуд, эритема

— ощущение тяжести в голове

Редко:

— головная боль

— головокружение

— тошнота

— рвота

— изжога

— умеренная боль в животе

— диарея

— повышение внутричерепного давления

— горячие приливы

— потливость

— нарушение вкусового восприятия

— затруднение дыхания

Очень редко:

— анафилактический шок

— нарушение зрения, диплопия

— петехиальная сыпь, тромбофлебит, геморрагическая пурпура

— гипогликемия

— судороги

Противопоказания

— гиперчувствительность к альфа-липоевой кислоте и другим компонентам препарата

— наследственная непереносимость галактозы

— дефицит лактазы

— синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

— беременность и период лактации

— детский возраст (до 18 лет)

Лекарственные взаимодействия

Возможно усиление гипогликемического эффекта при приеме инсулина или пероральных сахароснижающих средств. Реагирует с ионными комплексами металлов, например цисплатином, может снижать его эффективность и привести к потере активности цисплатина. С молекулами сахара образует тяжелорастворимые комплексы. Является хелатором металла, поэтому нельзя применять с препаратами железа.

Особые указания

При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы крови. В отдельных случаях необходимо скорректировать дозы сахароснижающих средств для предупреждения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, которое сопровождается парестезией с ощущением «ползания мурашек».

Постоянное употребление алкоголя является фактором риска развития полинейропатии и может снизить эффективность Диалипона®.

Поэтому рекомендуется воздержаться от приема алкоголя во время лечения препаратом.

Тиоктовая кислота связывает ионы металлов, поэтому не следует назначать Диалипон® одновременно с препаратами, содержащими металлы (препаратами железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Достаточного клинического опыта применения препарата при беременности и в период кормления грудью нет, поэтому не рекомендуется его назначать этой категории пациентов.

Дети

Диалипон® не рекомендуется назначать детям до 18 лет из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у этой категории пациентов.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работу с другими потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в случае возникновения признаков побочного действия препарата (см. «Побочные действия») необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Передозировка

О случаях специфической интоксикации альфа-липоевой кислотой не сообщалось, кроме того, учитывая фармакологическое действие вещества, ее не следует ожидать.

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

При применении очень высоких доз альфа-липоевой кислоты (от 10 до 40 г) в сочетании с алкоголем, наблюдается тяжелая интоксикация, что может привести к смерти.

Клинические признаки интоксикации проявлялись в виде психомоторного нарушения или обморока с последующими генерализованными судорогами и развитием лактат-ацидоза.

Следствием интоксикации альфа-липоевой кислотой являются гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированная внутрисосудистая коагуляция, угнетение костного мозга и органная недостаточность.

Лечение: при остром отравлении альфа-липоевой кислотой показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма (искусственное дыхание, рвота, промывание желудка, активированный уголь и др.).

Для лечения генерализованных судорог, лактат-ацидоза и других последствий интоксикации следует руководствоваться средствами современной интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения альфа-липоевой кислоты.

Дальнейшее лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 300 мг

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной светозащитной (белой пигментированной) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, 050012, г. Алматы, ул. Аманагельды 59 «А» Бизнес центр «Шартас», 9 этаж.

Тел +7 (727) 367-64-63, факс +7 (727) 267-63-73, электронный адрес: Djatlova88@mail.ru

Знай об организме
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: