Дакарбазин

Содержание
  1. Дакарбазин Медак лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг флакон 1 шт
  2. Описание
  3. Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность
  4. Фармако-терапевтическая группа
  5. Условия хранения
  6. Срок годности
  7. Фармакологическое действие
  8. Показания
  9. Способ применения, курс и дозировка
  10. Передозировка
  11. Лекарственное взаимодействие
  12. Применение при беременности и кормлении грудью
  13. Побочное действие
  14. Противопоказания к применению
  15. Особые указания
  16. Применение при нарушениях функции почек
  17. Применение при нарушениях функции печени
  18. Условия реализации
  19. Нозология (коды МКБ)
  20. Дакарбазин медак
  21. Фармакокинетика
  22. Противопоказания
  23. Дозировка
  24. Беременность и лактация
  25. При нарушениях функции почек
  26. При нарушениях функции печени
  27. Условия отпуска из аптек
  28. Условия и сроки хранения
  29. Дакарбазин
  30. Применение в период грудного вскармливания
  31. Планирование беременности
  32. Со стороны органов кроветворения
  33. Со стороны органов пищеварения
  34. Со стороны мочевыделительной системы
  35. Со стороны нервной системы
  36. Со стороны репродуктивной системы
  37. Аллергические реакции
  38. Со стороны кожи и кожных покровов
  39. Местные реакции
  40. Прочие
  41. Лечение передозировки дакарбазином
  42. Дакарбазин – купить по низкой цене в Нее в интернет‐аптеке, заказать
  43. Беречь от детей

Дакарбазин Медак лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг флакон 1 шт

Дакарбазин

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1 шт.
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 100 мг: фл. 10 шт.
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 200 мг: фл. 10 шт.
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1 шт.

Описание

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белого или слегка желтоватого порошка или пористой (слежавшейся) массы.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол.

Флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность

Противоопухолевый препарат

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

Условия хранения

Список Б. Препарат хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакологическое действие

Дакарбазин — это противоопухолевое средство алкилируюшего действия, по химическому составу представляющее собой 5-(3.3-диметил-1-триазено)-имидазол-4 -карбоксамид.

Препарат становится активным после метаболизма в печени. Предполагают, что существует три пути механизма действия дакарбазина: алкилирование за счет ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SH группами. Препарат фазонеспецифичен.

Показания

  • меланома;
  • лимфогранулематоз;
  • саркома мягких тканей (исключая саркому Капоши).

Имеются сообщения об эффективности применения дакарбазина в сочетании с другими цитостатиками при лечении остеогенной саркомы, саркомы матки, мезотелиомы плевры и брюшины, мелкоклеточного рака легких, рака щитовидной железы, карциноида, феохромоцитомы, инсулиномы, нейробластомы и глиом.

Способ применения, курс и дозировка

При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует пользоваться данными специальной литературы.

Препарат вводится строго в/в. Дозы до 200 мг/м2 вводятся струйно медленно в течение 1-2-х мин. Более высокие дозы следует вводить в форме в/в инфузий на протяжении 15-30 мин.

Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200-250 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 3 недели. При сочетании с другими цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100-150 мг/м2 4-5 дней подряд с интервалом в 4 недели или 375 мг/м2 каждые 15 дней.

Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/1 мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200-300 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Все растворы дакарбазина следует предохранять от света.

Передозировка

При передозировке следует ожидать усиление угнетения костномозгового кроветворения и гастроинтенстинальной токсичности. Специфический антидот неизвестен.

Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, стимулирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, римфампицин, фенитоин) при одновременном применении могут усиливать токсическое действие дакарбазина.

Применение дакарбазина в сочетании с меркаптопурином, азатиоприном и аллопуринолом может усиливать действие последних и увеличивать их токсичность.

Дакарбазии может усиливать действие метоксипсоралена вследствие фотосенсибилизации.

Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, L-цистеином и натрия гидрокарбонатом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Побочное действие

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Угнетение миелопоэза является ограничивающим дозу побочным явлением. Лейкоцитопения обычно наблюдается на 14 день, тромбоцитопения — на 18 день после окончания терапии и длится в среднем до 1 недели. Восстановление показателей крови происходит к 4-й неделе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, стоматит. Редко — диарея.

Со стороны печени: редко — повышение активности печеночных ферментов. Очень редко – гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом.

Как правило, этот синдром возникал во время второго курса лечения.

В число его симптомов входят лихорадка, эозинофилия, боли в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней.

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астенический синдром, парестезии, гипестезия кожи лица.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.

Со стороны кожи и кожных придатков: редко — алопеция, гиперпигментация и фотосенсибилизация кожи.

Местные реакции: болезненность в месте введения по ходу вены. При попадании препарата под кожу — резкая боль, некроз окружающих тканей.

Прочие: гриппоподобный синдром, присоединение вторичных инфекций, тромбоз печеночных вен, миалгия. При длительном применении повышается риск развития новообразований.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к дакарбазину или любому из вспомогательных компонентов препарата;
  • выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
  • тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
  • беременность и период кормления грудью.

С осторожностью: острые инфекционные заболевания вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующая лучевая терапия.

Особые указания

Препарат должен вводиться под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.

Учитывая, что дакарбазин отличается светочувствительностью, растворы препарата следует хранить в защищенном от света месте.

В период лечения и после него необходим тщательный контроль за картиной периферической крови, функцией печени и размерами печени.

При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печеночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.

При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в другую вену.

Женщинам и мужчинам но время лечения и в течение 6-ти месяцев после следует применять надежные методы контрацепции.

Во время проведения терапии дакарбазином нельзя проводить вакцинацию вакцинами, содержащими живые возбудители.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

При возникновении нарушений со стороны функции почек лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

При возникновении нарушений со стороны функции печени лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Нозология (коды МКБ)

C43 Злокачественная меланома кожи C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]

Дакарбазин медак

Дакарбазин

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белого или слегка желтоватого порошка или пористой (слежавшейся) массы.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол.

Флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белого или слегка желтоватого порошка или пористой (слежавшейся) массы.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол.

Флаконы темного стекла (10) — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белого или слегка желтоватого порошка или пористой (слежавшейся) массы.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол.

Флаконы темного стекла (10) — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белого или слегка желтоватого порошка или пористой (слежавшейся) массы.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол.

Флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакокинетика

Cmax в плазме обычно достигается сразу непосредственно после в/в введения препарата. Связь с белками плазмы — очень низкая (около 5%). Проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Нет данных о проникновении его в плаценту и материнское молоко.

Выводится препарат из организма двухфазно с начальным T1/2 около 20 мин и конечным — приблизительно 5 ч, при нарушении функций печени или почек эти показатели составляют приблизительно 55 мин и 7 ч соответственно.

Препарат подвергается диметилированию печеночными микросомальными ферментами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом, иаминоимидазолкарбоксамида, выводящегося с мочой.

40% препарата выводится почками в неизменном виде в основном за счет клубочковой фильтрации.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к дакарбазину или любому из вспомогательных компонентов препарата;
  • выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
  • тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
  • беременность и период кормления грудью.

С осторожностью: острые инфекционные заболевания вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующая лучевая терапия.

Дозировка

При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует пользоваться данными специальной литературы.

Препарат вводится строго в/в. Дозы до 200 мг/м2 вводятся струйно медленно в течение 1-2-х мин. Более высокие дозы следует вводить в форме в/в инфузий на протяжении 15-30 мин.

Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200-250 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 3 недели. При сочетании с другими цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100-150 мг/м2 4-5 дней подряд с интервалом в 4 недели или 375 мг/м2 каждые 15 дней.

Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/1 мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200-300 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Все растворы дакарбазина следует предохранять от света.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Угнетение миелопоэза является ограничивающим дозу побочным явлением. Лейкоцитопения обычно наблюдается на 14 день, тромбоцитопения — на 18 день после окончания терапии и длится в среднем до 1 недели. Восстановление показателей крови происходит к 4-й неделе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, стоматит. Редко — диарея.

Со стороны печени: редко — повышение активности печеночных ферментов. Очень редко – гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом.

Как правило, этот синдром возникал во время второго курса лечения.

В число его симптомов входят лихорадка, эозинофилия, боли в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней.

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астенический синдром, парестезии, гипестезия кожи лица.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.

Со стороны кожи и кожных придатков: редко — алопеция, гиперпигментация и фотосенсибилизация кожи.

Местные реакции: болезненность в месте введения по ходу вены. При попадании препарата под кожу — резкая боль, некроз окружающих тканей.

Прочие: гриппоподобный синдром, присоединение вторичных инфекций, тромбоз печеночных вен, миалгия. При длительном применении повышается риск развития новообразований.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

При возникновении нарушений со стороны функции почек лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

При возникновении нарушений со стороны функции печени лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата Дакарбазин медак основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Дакарбазин

Дакарбазин

Dacarbazine

Дакарбазин обладает противоопухолевым, цитостатическим, иммунодепрессивным и алкилирующим действием.

Дакарбазин — это противоопухолевый препарат алкилируюшего действия, по химическому составу представляющее собой 5-(3.3-диметил-1-триазено)-имидазол-4 -карбоксамид.

Препарат становится активным после метаболизма в печени.

Предполагают, что существует три пути механизма действия дакарбазина: алкилирование за счёт ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SH группами. Дакарбазин фазонеспецифичен.

Максимальная плазменная концентрация обычно достигается сразу после внутривенного введения препарата. Связь с белками плазмы около 5 %. Плохо растворим в жирах, проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах, в спинномозговой жидкости обнаруживается 1/17 часть плазматической концентрации. Нет данных о проникновение дакарбазина в плаценту и материнское молоко.

Период полувыведения двухфазный: α-фаза около 20 минут β-фаза около 5 часов, при нарушении функций печени или почек эти показатели составляют приблизительно 55 минут и 7,2 часа соответственно.

Препарат подвергается диметилированию печёночными микросомальными ферменатами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом и аминоимидазолкарбоксамида, выводящегося с мочой.

40 % введённой дозы выводится почками в неизменённом виде в основном за счёт клубочковой фильтрации.

  • Меланома
  • лимфогранулематоз
  • саркома мягких тканей (исключая, саркому Калоши);

Есть информация об эффективности применения дакарбазина в сочетании с другими цитостатиками при лечении:

  • остеогенной саркомы;
  • саркомы матки;
  • мезотелиомы плевры и брюшины;
  • мелкоклеточного рака лёгких;
  • рака щитовидной железы;
  • карциноида;
  • феохромоцитомы;
  • инсулиномы;
  • нейробластомы и глиомы.
  • Повышенная чувствительность к дакарбазину;
  • выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
  • тяжёлая печёночная недостаточность;
  • тяжёлая почечная недостаточность;
  • беременность;
  • лактация (период кормления грудью).
  • Миелосупрессия (в том числе на фоне сопутствующей лучевой и химиотерапии);
  • острые инфекционные заболевания вирусной (в том числе ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжёлых осложнений и генерализации процесса);
  • сопутствующая лучевая терапия.

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дакарбазина при беременности не проведено. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Экспериментальные исследования на животных выявили токсическое действие дакарбазина на плод.

В период лечения женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Дакарбазин противопоказан во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения дакарбазина в период грудного вскармливания не проведено.

Следует отказаться от кормления грудью в случае применения препарата.

Планирование беременности

Мужчинам и женщинам во время и в течение как минимум 6 месяцев после завершения терапии дакарбазином необходимо использовать надёжные средства контрацепции.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы терапии и лекарственной формы.

Побочные эффекты классифицируются по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ≤1/10); нечасто (≥1/1 000, ≤1/100); редко (≥1/10 000, ≤1/1 000); очень редко (≤1/10 000).

Со стороны органов кроветворения

Часто — анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Угнетение миелопоэза является ограничивающим дозу побочным явлением. Лейкоцитопения обычно наблюдается на 14 день, тромбоцитопения — на 18 день после окончания терапии и длится в среднем до 1 недели. Восстановление показателей крови происходит к 4-й неделе.

Со стороны органов пищеварения

Часто — тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит. Редко — диарея, повышение активности «печёночных» ферментов.

Очень редко — гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипечёночных вен, возможно с летальным исходом (как правило, синдром отмечался во время второго курса лечения).

В число его симптомов входят лихорадка, эозинофилия, боли в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней.

Со стороны мочевыделительной системы

Нечасто — повышение содержания креатинина и мочевины в моче.

Со стороны нервной системы

Нечасто — головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астенический синдром, парестезии, гипестезия кожи лица.

Со стороны репродуктивной системы

Часто — аменорея, азооспермия.

Аллергические реакции

Очень редко — кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.

Со стороны кожи и кожных покровов

Редко — алопеция, гиперпигментация и фотосенсибилизация кожи.

Местные реакции

Нечасто — болезненность в месте введения и по ходу вены; редко — при попадании препарата под кожу — резкая боль, некроз окружающих тканей.

Прочие

Нечасто — гриппоподобный синдром, присоединение вторичных инфекций, тромбоз печёночных вен, миалгия; при длительном применении повышается риск развития новообразований.

Тошнота, рвота, усиление угнетения костномозгового кроветворения, лихорадка, кровотечения.

Лечение передозировки дакарбазином

Госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия. Специфический антидот неизвестен.

Дакарбазин метаболизируется при участии изоферментов цитохрома P450 (CYP1A1, CYP1A2 и CYP2E1), что необходимо учитывать при его совместном назначении с другими препаратами, метаболизм которых осуществляется теми же ферментами печени.

Применение дакарбазина в сочетании с меркаптопурином, азатиоприном и аллопуринолом усиливает действие последних и увеличивает их токсичность.

Дакарбазин может усиливать фотосенсибилизирующее действие метоксипсоралена.

Дакарбазин химически не совместим с гепарином, гидроксикортизоном, L-цистеином и натрия гидрокарбонатом.

Совместим с другими противоопухолевыми препаратами (блеомицин, цисплатин, 5-фторурацил, винкристин и др.) и преднизолоном.

При применении дакарбазина одновременно или после окончания лечения, оказывающего влияние на гемопоэз (включая терапию другими цитостатическими препаратами, лучевую терапию), возможно усиление миелотоксического действия.

Лечение дакарбазином должен осуществлять врач, имеющий опыт проведения противоопухолевой химиотерапии, в условиях, позволяющих обеспечить регулярный контроль клинических, биохимических и гематологических показателей как во время, так и после окончания курса лечения.

При применении дакарбазина следует придерживаться тех же правил, что и при использовании других цитостатиков ввиду их мутагенных, канцерогенных и тератогенных свойств.

В случае выявления признаков функциональных нарушений печени или почек, или симптомов развития реакций гиперчувствительности, введение препарата должно быть немедленно прекращено. При возникновении окклюзии внутрипеченочных вен дальнейшая терапия дакарбазином противопоказана.

Лечащий врач должен помнить о возможности проявления редких тяжёлых осложнений в ходе лечения, связанных с развитием некроза печёночной ткани вследствие окклюзии внутрипечёночных вен.

Принимая во внимание существование подобного риска, необходимо часто проводить мониторинг функции и размеров печени, а также анализ формулы крови (в особенности, эозинофилов).

В единичных случаях при подозрении на формирование окклюзии внутрипечёночных вен эффективной оказывалась ранняя терапия высокими дозами глюкокортикостероидов (например, гидрокортизоном 300 мг/день) в сочетании или без фибринолитиков (в частности, гепарином или тканевым активатором плазминогена).

Длительная терапия может приводить к кумулятивному эффекту токсического действия на функцию костного мозга.

Возможность подавления функции костного мозга требует тщательного мониторинга уровня лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Нарушения гемопоэза вследствие гематотоксичности могут потребовать временной приостановки или отмены терапии.

Экстравазация во время внутривенного введения препарата может приводить к повреждению окружающих тканей и сильной боли. При появлении первых признаков экстравазации (жжение или болезненность в месте инъекции) введение препарата необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в другую вену.

Дакарбазин обладает умеренно выраженным иммунносупрессивным действием.

При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест внутривенных введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от внутримышечных инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале.

Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приёма алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.

Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 месяца до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.).

В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

Применение дакарбазина у детей не рекомендовано ввиду отсутствия достаточных данных об использовании препарата у пациентов этой группы.

При возникновении таких побочных реакций со стороны нервной системы, как спутанность сознания, головная боль, сонливость, судороги, следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Информация о действующем веществе Дакарбазин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дакарбазин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Дакарбазин – купить по низкой цене в Нее в интернет‐аптеке, заказать

Дакарбазин

Противоопухолевые препараты

Беречь от детей

Онкотек Фарма Продакшн ГмбХ/ медак ГмбХ

Германия

Белый или слегка желтоватый порошок или по­ристая масса.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 500 мг во флаконе. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

Активное вещество: Дакарбазин 500 мг Вспомогательные вещества: Кислота лимонная безводная 500 мг Маннитол 187,5 мг

Лечение дакарбазином должен осуществлять врач, имеющий опыт проведения противоопу­холевой химиотерапии, в условиях, позволяю­щих обеспечить регулярный контроль клиниче­ских, биохимических и гематологических пока­зателей как во время, так и после окончания курса лечения.

При применении дакарбазина следует придер­живаться тех же правил, что и при использова­нии других цитостатиков ввиду их мутагенных, канцерогенных и тератогенных свойств. В случае выявления признаков функциональ­ных нарушений печени или почек, или симпто­мов развития реакций гиперчувствительности, введение препарата должно быть немедленно прекращено.

При возникновении окклюзии внутрипеченочных вен дальнейшая терапия да­карбазином противопоказана. Лечащий врач должен помнить о возможности проявления редких тяжёлых осложнений в ходе лечения, связанных с развитием некроза печё­ночной ткани вследствие окклюзии внутрипе­чёночных вен.

Принимая во внимание суще­ствование подобного риска, необходимо часто проводить мониторинг функции и размеров пе­чени, а также анализ формулы крови (в особенности, эозинофилов).

В единичных случаях при подозрении на формирование окклюзии внутрипеченочных вен эффективной оказывалась ранняя терапия высокими дозами глюкокортикостероидов (например, гидрокортизоном 300 мг/день) в сочетании или без фибринолитиков (в частности, гепарином или тканевым ак­тиватором плазминогена).

Длительная терапия может приводить к кумуля­тивному эффекту токсического действия на функцию костного мозга. Возможность подавления функции костного мозга требует тщательного мониторинга уровня лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Нарушения гемопоэза вследствие гематоток-сичности могут потребовать временной при­остановки или отмены терапии.

Экстравазация во время внутривенного введе­ния препарата может приводить к повреждению окружающих тканей и сильной боли. При появ­лении первых признаков экстравазации (жжение или болезненность в месте инъекции) введение препарата необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в другую вену.

Дакарбазин обладает умеренно выраженным иммунносупрессивным действием. Во время проведения химиотерапии необходи­мо избегать приёма гепатотоксичных препара­тов и алкоголя. Применение дакарбазина у детей не рекомендовано ввиду отсутствия достаточных данных об использовании препарата у пациентов этой группы.

Мужчинам и женщинам во время и в течение 6 месяцев после завершения терапии дакарбази­ном необходимо использовать надежные сред­ства контрацепции. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: Применение дакарбазина увеличивает риск воз­никновения тошноты, рвоты и проявления неврологических симптомов, влияющих на ско­рость реакции. Необходимо избегать управле­ния транспортными средствами и занятий дру­гими потенциально опасными видами деятель­ности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дакарбазин химически не совместим с гепари­ном, гидроксикортизоном, L-цистеином и натрия гидрокарбонатом.

При применении дакарбазина одновременно или после окончания лечения, оказывающего влияние на гемопоэз (включая терапию другими цитостатическими препаратами, лучевую тера­пию), возможно усиление миелотоксического действия.

Дакарбазин метаболизируется при участии изо-ферментов цитохрома Р450 (CYP1A1, CYP1A2 и CYP2E1), что необходимо учитывать при его совместном назначении с другими препаратами, метаболизм которых осуществляется теми же ферментами печени. Дакарбазин может усиливать действие метоксипсоралена вследствие фотосенсибилизации.

После внутривенного введения дакарбазин быстро распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 5 %. Кинети­ка препарата в плазме крови носит двухфазный характер: в первой фазе (распределение) период полувыведения (Т1/2) составляет около 20 мин, конечный период полувыведения — 0,5-3,5 ч.

Дакарбазин в результате метаболизма в печени при участии цитохрома Р450 образует активные соединения 5-[3-(гидрокси-метил1-3-метил-триазен-1-ил]имидазол-5-карбоксамид (ГММТИК) и 3-монометил-(триазен-1-ил)имидазол-4-карбоксамид (МТИК), далее ка­тализируемый до 5-аминоимидазол-4-карбоксамида.

Метаболизируется в основном в печени посред­ством гидроксилирования и деметилирования; около 20-50% дакарбазина выводится в неизме­ненном виде почками за счет канальцевой сек­реции.

— метастазирующая злокачественная меланома; в составе комбинированной терапии: — распространенный лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина); — распространенная саркома мягких тканей у взрослых (за исключением мезотелиомы, саркомы Капоши).

Имеются сообщения об эффективности приме­нения дакарбазина в сочетании с другими цито­статиками при лечении остеогенной саркомы, саркомы матки, мезотелиомы плевры и брюши­ны, мелкоклеточного рака легких, рака щито­видной железы, карциноида, феохромоцитомы, инсулиномы, нейробластомы и глиом.

— повышенная гиперчувствительность к дакарбазину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата, — беременность и период кормления грудью, — выраженная лейкопения и/или тромбоцитопения, — выраженная печеночная или почечная недостаточность С осторожностью: Острые инфекционные заболевания вирусной (в т.ч.

ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующая лучевая терапия.

Беременность и лактация: В доклинических исследованиях было показано, что дакарбазин обладает мутагенным, терато­генным и канцерогенным действием, существует риск тератогенного воздействия препарата на плод. Препарат не должен назначаться во время беременности и кормления грудью.

Женщины детородного возраста во время лечения препаратом должны использовать надеж­ные средства контрацепции. В случае наступления беременности женщины должны сразу сообщить об этом своему леча­щему врачу. Ввиду возможного негативного воздействия н

Основным ожидаемым осложнением при передозировке препарата является тяжелое подавление функции костного мозга, вплоть до аплазии, которое может проявляться отсроченно в течение 2 недель после примене­ния препарата.

Лейкопения и тромбоцитопения могут развиться через 4 недели. При подозрении на передозировку необходимо долговременное тщательное наблюдение гематологических показателей. Специфический антидот не известен.

Лечение симптоматическое.

Наиболее частыми побочными эффектами при применении дакарбазина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ано­рексия, тошнота и рвота), а также системы кро­ветворения (анемия, лейкопения, тромбоцито­пения), причем последние носят дозозависи-мый и отсроченный характер, часто достигая минимальных значений только через 3-4 неде­ли после проведенной химиотерапии.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, изложена в соответствии со следующей града­цией: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, ? 1/10); нечасто (> 1/1000, ? 1/100); редко (> 1/10000, ? 1/1000); очень редко (? 1/10000, включая от­дельные сообщения). Со стороны системы кроветворения: часто -анемия, лейкопения, тромбоцитопения; редко -панцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — ана­филактические реакции. Со стороны нервной системы: редко — голов­ная боль, нарушение зрения, спутанность со­знания, выраженная сонливость, судороги, па­рестезия кожи лица. Сосудистые реакции: редко — гиперемия лица. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — анорексия, тошнота, рвота; редко — диа­рея.

Со стороны печени и желчевыводящих пу­тей: редко — жизнеугрожающий некроз печени вследствие окклюзии внутрипеченочных вен. Как правило, этот синдром возникал во время второго курса терапии. Симптомы включающие лихорадку, эозинофилию, боли в животе, уве­личение размеров печени и желтуху, шок, спо­собны быстро нарастать в течение нескольких часов или дней.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек. Со стороны кожи и кожных покровов: неча­сто — алопеция, гиперпигментация, фотосенси­билизация кожи; редко — эритема, макулопапу-лезная сыпь, крапивница. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — гриппоподобный синдром; редко — болезненность в месте введения.

При экстравазации препарата — сильная боль в месте вве­дения, некроз окружающих тканей. Со стороны лабораторных показателей: редко — повышение активности печеночных ферментов.

Знай об организме
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: