Азомекс

Содержание
  1. Азомекс: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
  2. Лекарственная форма
  3. Фармакологическая группа
  4. Фармакологические свойства
  5. Показания
  6. Противопоказания
  7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  8. Особенности применения
  9. Способ применения и дозы
  10. Передозировка
  11. Побочные реакции
  12. Азомекс
  13. Показания к примененинию препарата Азомекс
  14. Применение препарата Азомекс
  15. Противопоказания к примененинию препарата Азомекс
  16. Побочные эффекты препарата Азомекс
  17. Особые указания по применению препарата Азомекс
  18. Взаимодействия препарата Азомекс
  19. Передозировка препарата Азомекс, симптомы и лечение
  20. Условия хранения препарата Азомекс
  21. Азомекс – препарат для лечения ИБС и артериальной гипертензии
  22. Фармакологическое действие
  23. Показания к применению
  24. Способ применения
  25. Форма выпуска, состав
  26. Взаимодействие с другими препаратами
  27. Побочные действия
  28. При беременности
  29. Условия и сроки хранения
  30. Цена
  31. Аналоги
  32. Отзывы
  33. Итог:
  34. Азомекс инструкция, цена в аптеках на Азомекс — Аптека 9-1-1
  35. Фармдействие
  36. Показания
  37. Дозировка
  38. Побочные действия
  39. Противопоказания
  40. Особые указания
  41. Передозировка
  42. Взаимодействие
  43. Условия хранения

Азомекс: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Азомекс

действующее вещество: amlodipine;

1 таблетка содержит S (-) амлодипина бесилат, что эквивалентно S (-) амлодипина 2,5 мг или 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый (Е 172), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 2,5 мг таблетки, слегка желтого цвета, сердцевидной формы, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой; допускается на поверхности таблетки вкрапления коричневого цвета.

таблетки по 5 мг таблетки, желтого цвета, сердцевидной формы, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой; допускается на поверхности таблетки вкрапления коричневого цвета.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. Код АТХ С08С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амлодипин — рацемическая смесь S (-) и R (-) изомеров. S-amlodipine — активная хиральная форма амлодипина — блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Антиангинальный эффект реализуется двумя способами

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС и постнагрузку. Поскольку частота сердечных сокращений при этом практически не меняется, то уменьшается нагрузка на сердце, потребление энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Кроме того, амлодипин оказывает непосредственное влияние на коронарные сосуды, что имеет значение для нормализации коронарного кровотока и предотвращения вазоспастическая реакциям.

У больных с артериальной гипертензией разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой артериальной гипотензии.

Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой.

Фармакокинетика.

Всасывания. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов. Биодоступность, по расчетам, составляет 64-80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболизм / вывода.

Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов, что обеспечивает возможность назначения препарата 1 раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней регулярного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетика у больных пожилого возраста. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, одинаковый как у больных пожилого возраста, так и у пациентов младшего возраста.

У людей пожилого возраста наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади под кривой «концентрация / время») и периода полувыведения.

Было зарегистрировано увеличение AUC и периода полувыведения препарата у больных с застойной сердечной недостаточностью.

Показания

  • Артериальная гипертензия.
  • Хроническая стабильная стенокардия.
  • Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к дигидропиридинов, амлодипина или к любому другому компоненту препарата.
  • Артериальная гипотензия тяжелой степени.
  • Шок (включая кардиогенный шок).
  • Обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени).
  • Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4.

Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренной действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Индукторы CYP3A4.

Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин, нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Дантролен (инфузии).

У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно.

Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.

Циклоспорин.

Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина не проводили у здоровых добровольцев или иных групп населения, за исключением больных с трансплантированной почкой, в которых наблюдалось увеличение величины остаточной концентрации циклоспорина (в среднем 0-40%) циклоспорина. Поэтому у пациентов после трансплантации почек, применяют Азомекс, необходимо проводить мониторинг уровня циклоспорина и при необходимости доза последнего должна быть уменьшена.

Симвастатин. Одновременное многократное применение 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина привело к 77% увеличению экспозиции симвастатина по сравнению с монотерапией симвастатина. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки для пациентов, принимающих этот препарат сопутствующее амлодипина.

Особенности применения

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе ни оценивали.

Пациенты с сердечной недостаточностью .

Данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

У пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо.

Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени.

Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени рекомендаций по доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы.

Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность.

Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, повышенная утомляемость или тошнота.

Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Способ применения и дозы

Препарат применять перорально.

Взрослые.

Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и / или адекватных доз бета-блокаторов.

Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ пациентам с артериальной гипертензией.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ.

Дети в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией.

Рекомендованная начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозе 5 мг для данной категории пациентов не исследовали.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов, но повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек.

Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Применение пациентам с печеночной недостаточностью.

Дозы препарата для применения у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с низкой дозы (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Поскольку фармакокинетика амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось, подбор дозы следует проводить медленно, начиная с применения низкой дозы.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестен.

Передозировка

Опыт умышленного передозировки ограничен.

Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания считать, что значительная передозировка амлодипином приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, повышение нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывание.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначительный.

Побочные реакции

При применении амлодипина чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях как сонливость, головокружение, головная боль, пальпитация, приливы, боль в животе, тошнота, отеки голеней, отеки и усталость.

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже системами и классами органов и по частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 —

Азомекс

Азомекс

Амлодипин — рацемическая смесь S(-)- и R(+)-изомеров. S–амлодипин — активная хиральная форма амлодипина — блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипин реализуется двумя способами: 1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС и постнагрузку.

Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, то уменьшается нагрузка на сердце, потребление энергии и потребность миокарда в кислороде. 2. Амлодипин имеет непосредственное влияние на коронарные сосуды, что важно для нормализации коронарного кровотока и предотвращения вазоспастичних реакций.

Пациентам с АГ (артериальная гипертензия) разовая доза препарата обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.

Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому не противопоказан для лечения больных БА, сахарным диабетом, подагрой.

Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Период полувыведения составляет приблизительно 35–50 ч, что обеспечивает возможность назначения препарата 1 раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в плазме достигается через 7–8 дней регулярного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетика у больных пожилого возраста. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, одинаковый как у больных пожилого возраста, так и у пациентов младшего возраста.

У людей пожилого возраста наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади под кривой “концентрация/время”) и периода полувыведения.

Были зарегистрированы увеличения AUC и периода полувыведения препарата у больных с застойной сердечной недостаточностью.

Показания к примененинию препарата Азомекс

АГ (артериальная гипертензия), ИБС (стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала).

Применение препарата Азомекс

Начальная доза Азомекса составляет 2,5–5 мг 1 раз в сутки; эту дозу можно повысить до 10 мг в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Противопоказания к примененинию препарата Азомекс

Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам; артериальная гипотензия (сиcтолическое давление ниже 90 мм рт. ст.); период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Азомекс

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Как и при применении других дигидропиридинов возможно возникновение отеков голеней, которые при применении S-амлодипина развиваются значительно меньше по сравнению с обычным амлодипином (не связанные с задержкой в организме жидкости, носят доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются/исчезают после коррекции дозы амлодипина), тахикардия, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение, гипотензия. Редко регистрировались аритмии (синусова тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибриляция предсердий), приступы стенокардии, гипотензия, коллапс, одышка. Как и при применении других антагонистов кальция, есть сообщения о единичных побочных явлениях, которые невозможно дифференцировать со последствиями и течением основного заболевания: инфаркт миокарда.
Со стороны органов ЖКТ и печени: тошнота, боль в животе; не часто — диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен. Очень редко — повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС, органов чувств: головная боль, нарушение сна (сонливость). Редко — парестезии, бессонница, депрессия; нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, звон в ушах. Очень редко — тремор.
Со стороны системы кровообразования: в одиночных случаях — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
Аллергические реакции: экзантема, сыпь, зуд, эритема, редко — системные реакции, дерматит, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: астения, судороги, миалгии, артралгии.
Другие реакции: повышенное потоотделение, гинекомастия, сексуальная дисфункция, боли разной локализации.
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью минуют.

Особые указания по применению препарата Азомекс

Применение у больных с нарушением функции печени: период полувыведения амлодипина, как и у всех антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако рекомендаций относительно дозирования препарата не разработано. По этой причине применять препарат у таких больных необходимо с осторожностью.

Применение у больных с почечной недостаточностью: у этой категории больных амлодипин применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе.

С осторожностью применяют у больных с выраженным артериальным и митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Применение у больных пожилого возраста рекомендуется обычный режим дозирования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Как показал опыт применения препарата, маловероятно, что амлодипин влияет на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой.

Взаимодействия препарата Азомекс

Азомекс безопасный при одновременном применении с тиазидными диуретиками, блокаторами α–адренорецепторов, блокаторами β–адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином, который применяется сублингвально, с НПВП и пероральными гипогликемизирующими препаратами. Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень последнего в плазме крови и его почечный клиренс. Прием вместе с циметидином не влияет фармакокинетику амлодипина.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, которые использовали в исследованиях (дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин).

У здоровых мужчин–добровольцев одновременное применение амлодипина и варфарина не оказывало влияние на протромбиновое время. По данным фармакокинетических исследований, амлодипин существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.

Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное действие.

Передозировка препарата Азомекс, симптомы и лечение

Cимптомы: избыточная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия или брадикардия.
Лечение: промывание желудка, применение сорбентов, контроль показателей функции сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения препарата Азомекс

В сухом и недоступном для детей месте при температуре до 25°С.

Список аптек, где можно купить Азомекс:

Азомекс – препарат для лечения ИБС и артериальной гипертензии

Азомекс

Артериальная гипертензия – болезнь, связанная с повышением артериального давления и характерная для лиц пожилого возраста.

Для борьбы с данным заболеванием используют препараты на основе амлодипина.

К числу таких лекарственных средств относится Азомекс, обладающий антиангинальным и антигипертензивным действием.

Медикамент отпускается из аптек по рецепту. Посоветуйтесь с врачом перед его применением.

Фармакологическое действие

В составе препарата числится левовращающий изомер амлодипина (S), состоящий из 2 стереомеров и являющийся производным дигидропиридина, однако фармакологической активностью обладает только левовращающий амлодипин.

В основе действия Азомекса лежит способность блокировать кальциевые каналы, купировать процесс проникновения ионов кальция в клетки сосудов и сердечной мышцы. Это приводит к снижению тонуса стенки сосудов и артериального давления (антигипертензивное действие).

Также лекарство обладает антиангинальным действием, обусловленным воздействием амлодипина на ССС (расширяет периферические сосуды, уменьшает периферическое сопротивление сосудов).

Результатом становится уменьшение постнагрузки, снижение потребности сердечной мышцы в кислороде и уменьшение нагрузки на нее. Азомекс нормализует коронарный кровоток, уменьшает спазмирование сосудов сердца.

Не оказывает на обмен углеводов и жиров выраженного влияния, из-за чего часто назначается пациентам с сахарным диабетом, подагрой и бронхиальной астмой.

В ЖКТ хорошо абсорбируется. Прием пищи на уровень абсорбции не оказывает влияния. Биодоступность составляет примерно 70-80%.

Азомекс не вызывает резкого падения АД, его терапевтическая концентрация достигается спустя 10-12 часов. Стойкая концентрация наступает спустя 7-8 дней. Выводится с мочой.

Показания к применению

Азомекс назначают людям, страдающим артериальной гипертензией. Также лекарство применяется для лечения пациентов с ИБС, включая стабильную стенокардию напряжения, стенокардию Принцметала, вазоспастическую стенокардию.

Способ применения

Прием лекарства не зависит от времени еды. Таблетку не разжевывают, а глотают целиком, запивая водой. При необходимости таблетку разрешается делить.

Начальная суточная доза для лечения пациентов с ИБС и артериальной гипертензией составляет 2,5-5 мг, принимаемых однократно. По рекомендации специалиста дозировка может быть увеличена до 10 мг/день.

Форма выпуска, состав

Азомекс выпускают в виде таблеток. Действующее вещество – амлодипина бесилат.

Дополнительные компоненты – лактоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, оксид железа, диоксид кремния коллоидный, натрия кроскармеллоза.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарство может безопасно применяться в сочетании с тиазидными диуретиками, нитратами длительного действия, нитроглицерином, aльфа-адреноблокаторами, НПВС, b-адреноблокаторами, пероральными гипогликемическими ЛС, ингибиторами АПФ.

Существенного влияния на эффективность циклоспорина Азомекс не оказывает.

При употреблении грейпфрутового сока биодоступность лекарства может увеличиться, что чревато усилением гипотензивного действия.

Побочные действия

Чаще всего пациенты, принимавшие амлодипин, сообщали о появлении сонливости, головной боли, приливов, тошноты, отеков, головокружения, пальпитации, болей в животе, усталости. Также встречались иные нежелательные реакции.

 Лимфатическая система, кровь крайне редко – тромбоцитопения, лейкоцитопения.
 Алиментарные расстройства, метаболизм крайне редко – гипергликемия.
 Иммунная система крайне редко – реакции аллергические.
 Нервная система крайне редко – нейропатия периферическая, гипертонус; нечасто – дисгевзия, гипестезия, тремор, синкопе, парестезия; часто – боли головные, головокружение, сонливость.
 Нарушения психические редко — спутанность сознания; нечасто – перемены настроения (в т.ч. тревожность), бессонница, депрессия.
 Орган лабиринта и слуха нечасто – появление звона в ушах.
 Орган зрения нечасто – проблемы со зрением (в т.ч. диплопия).
 Медиастинальные, торакальные, респираторные нарушения крайне редко – кашель; нечасто – ринит, диспноэ.
 Сердце крайне редко – аритмия (включая фибрилляцию предсердий, желудочковую тахикардию, брадикардию), инфаркт миокарда; нечасто – сердцебиение усиленное.
 Сосуды васкулит; нечасто – гипотензия артериальная; часто – приливы.
 Гепатобилиарная система крайне редко – повышение уровня ферментов печени, желтуха, гепатит.
 Система пищеварения крайне редко – гиперплазия десен, гастрит, панкреатит; нечасто – нарушение перистальтики кишечника, рвота, сухость во рту, диспепсия; часто – тошнота, боли в животе.
 Подкожная ткань, кожа крайне редко – мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, ангионевротический отек, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; нечасто – пурпура, зуд, экзантема, облысение, изменение окраски кожи, сыпь, повышенное потоотделение.
 Ткань соединительная и скелетно-мышечная нечасто – боль в спине, миалгия, судороги мышц, артралгия; часто – опухание голеней.
 Мочевыводящий тракт, почки нечасто – повышенная частота мочеиспускания, никтурия, нарушение мочевыделения.
 Молочные железы, репродуктивная система нечасто – гинекомастия, импотенция.
 Исследования нечасто – уменьшение/увеличение массы тела.
 Состояние в месте укола и общие нарушения нечасто – боли, астения, боли за грудиной, недомогание; часто – утомляемость, отек.

Сообщалось о единичных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

При беременности

Безопасность использования лекарства во время беременности не установлена. Назначение амлодипина беременным женщинам возможно только при отсутствии более безопасной альтернативы и низком риске для плода и матери.

Применение высоких доз амлодипина в отношении животных вызывало репродуктивную токсичность.

Достоверной информации о попадании амлодипина в грудное молоко нет. Принимая решение о применении амлодипина или продолжении грудного вскармливания, следует оценить пользу от применения лекарства для матери и пользу кормления грудью для малыша.

Фертильность. У некоторых пациентов, использовавших блокаторы кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения головок сперматозоидов. Клинической информации о возможном влиянии препарата на фертильность слишком мало.

Условия и сроки хранения

Хранить лекарство производитель советует в сухих местах с температурой до 25 градусов.

Использование препарата возможно в течение 24 месяцев.

Цена

В настоящий момент Азомекс не зарегистрирован на территории РФ.

Упаковка Азомекса в Украине стоит около 60 гривен.

Аналоги

Лекарства-аналоги Азомекса: Норваск, Амлонг, Амлодипин-Здоровье, Аген, Амло, Тенокс, Амлосандоз.

Отзывы

Отзывы о лекарстве преимущественно положительные. По словам врачей, Азомекс имеет преимущества перед другими антагонистами кальция: в составе препарата числится S–изомер амлодипина, обладающий большей фармакологической активностью. За счет этого может быть снижена доза и снижен риск побочных эффектов.

Преимущество активной S–формы заключается в большей продолжительности полувыведения и оказании пролонгированного гипотензивного эффекта.

Вот почему для контроля АД бывает достаточно однократного приема. В коррекции дозы у пациентов с нарушениями почечной функции нет необходимости.

Препарат не вызывает привыкания даже при длительном применении. Врачи утверждают, что принимать Азомекс можно в комбинации с другими антиангинальными средствами (нитраты, β-адреноблокаторы) и в виде монотерапии.

Реальные отзывы о препарате размещены в конце статьи. Там же можно оставить свой отзыв о применении Азомекса. Сделайте это, чтобы другие посетители сайта смогли узнать больше о данном ЛС.

Итог:

  1. Амозекс подходит для лечения ИБС, артериальной гипертензии.
  2. Препарат способен снижать скорость реакции за счет головокружения, повышенной утомляемости, тошноты или головной боли. Следует соблюдать осторожность, особенно в начале терапии.
  3. Принимать Азомекс в сочетании с грейпфрутовым соком не рекомендуется.
  4. Повышать дозировку у пожилых людей нужно с осторожностью.
  5. Эффективность и безопасность назначения лекарства пациентам с гипертоническим кризом не оценивались.

Азомекс инструкция, цена в аптеках на Азомекс — Аптека 9-1-1

Азомекс

Состав:

1 таблетка препарата Азомекс 2,5 содержит:

  • S-амлодипина – 2,5 мг;
  • Вспомогательные вещества.

1 таблетка препарата Азомекс 5 содержит:

  • S-амлодипина – 5 мг;
  • Вспомогательные вещества.

Форма выпуска:

Таблетки по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Фармдействие

Амлодипин — рацемическая смесь S(–)- и R(+)-изомеров.

S–амлодипин — активная хиральная форма амлодипина — блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипин реализуется двумя способами:

  1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС и постнагрузку. Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, то уменьшается нагрузка на сердце, потребление энергии и потребность миокарда в кислороде.
  2. Амлодипин имеет непосредственное влияние на коронарные сосуды, что важно для нормализации коронарного кровотока и предотвращения вазоспастических реакций.

Пациентам с АГ разовая доза препарата обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии. Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому не противопоказан для лечения больных БА, сахарным диабетом, подагрой.

Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Период полувыведения составляет приблизительно 35–50 ч, что обеспечивает возможность назначения препарата 1 раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в плазме достигается через 7–8 дней регулярного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетика у больных пожилого возраста. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, одинаковое как у больных пожилого возраста, так и у пациентов младшего возраста.

У людей пожилого возраста наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади под кривой «концентрация/время») и периода полувыведения.

Были зарегистрированы увеличения AUC и периода полувыведения препарата у больных с застойной сердечной недостаточностью.

Показания

АГ, ИБС (стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала).

Дозировка

Начальная доза Азомекса составляет 2,5–5 мг 1 раз в сутки; эту дозу можно повысить до 10 мг в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Как и при применении других дигидропиридинов возможно возникновение отеков голеней, которые при применении S-амлодипина развиваются значительно меньше по сравнению с обычным амлодипином (не связанные с задержкой в организме жидкости, носят доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются/исчезают после коррекции дозы амлодипина), тахикардия, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение, гипотензия. Редко регистрировались аритмии (синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, гипотензия, коллапс, одышка. Как и при применении других антагонистов кальция, есть сообщения о единичных побочных явлениях, которые невозможно дифференцировать с последствиями и течением основного заболевания: инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ и печени: тошнота, боль в животе; нечасто — диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен. Очень редко — повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС, органов чувств: головная боль, нарушение сна (сонливость). Редко — парестезии, бессонница, депрессия; нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, звон в ушах. Очень редко — тремор.

Со стороны системы кровообразования: в единичных случаях — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.

Аллергические реакции: экзантема, сыпь, зуд, эритема, редко — системные реакции, дерматит, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: астения, судороги, миалгии, артралгии.

Другие реакции: повышенное потоотделение, гинекомастия, сексуальная дисфункция, боли разной локализации.

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью минуют.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам;
  • артериальная гипотензия (сиcтолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
  • период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

Особые указания

Применение у больных с нарушением функции печени: период полувыведения амлодипина, как и у всех антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако рекомендаций относительно дозирования препарата не разработано. По этой причине применять препарат у таких больных необходимо с осторожностью.

Применение у больных с почечной недостаточностью: у этой категории больных амлодипин применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе.

С осторожностью применяют у больных с выраженным артериальным и митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Применение у больных пожилого возраста. Рекомендуется обычный режим дозирования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Как показал опыт применения препарата, маловероятно, что амлодипин влияет на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой.

Передозировка

Cимптомы: избыточная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия или брадикардия.

Лечение: промывание желудка, применение сорбентов, контроль показателей функции сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Азомекс безопасен при одновременном применении с тиазидными диуретиками, блокаторами α-адренорецепторов, блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином, который применяется сублингвально, с НПВП и пероральными гипогликемизирующими препаратами.

Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень последнего в плазме крови и его почечный клиренс. Прием вместе с циметидином не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, которые использовали в исследованиях (дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин).

У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение амлодипина и варфарина не оказывало влияние на протромбиновое время.

По данным фармакокинетических исследований, амлодипин существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.

Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное действие.

Условия хранения

В сухом и недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Знай об организме
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: